Farmacos que atuam no sistema N. Autonomo

Farmacos que atuam no sistema N. Autonomo

DROGAS QUE ATUAM NO SISTEMA NERVOSO AUTÔNOMO

  • ADRENÉRGICOS E BLOQUEADORES

SISTEMA NERVOSO

  • INTRODUÇÃO

CONSTITUIÇÃO DO SIMPÁTICO

  • Morfologicamente, este sistema, é caracterizado pela existência de uma cadeia de gânglios que se estende ao lado da coluna dorsal

  • Origem das fibras  toracolombar

SINAPSE ADRENÉRGICA 

  • É caracterizada por possuir a noradrenalina como neurotransmissor.

  • Esta sinapse pode ser encontrada no SNC e SNA (sinapses neuroefetoras do sistema simpático).

SINAPSE ADRENÉRGICA 

  • ARMAZENAMENTO

  • Ocorre na forma ligada no interior das vesículas com ATP e cromograninas.

  • LIBERAÇÃO

    •       Liberação espontânea;
    •       Liberação ou perda espontânea;
    •       Com o efeito do potencial de ação.

SINAPSE ADRENÉRGICA 

  • LIBERAÇÃO

  • 1.    Chegada do potencial de ação ao terminal axônico:

  • 2.    Despolarização da membrana axonal pré-sináptica;

  • 3.    Liberação de ACH;

  • 4.    A ACH aumentando a permeabilidade à entrada de Ca2+;

  • 5.    Entrada do Ca2+ no axoplasma;

  • 6.    Possível influência das prostaglandinas como moduladoras;

  • 7.    Liberação da NA na fenda sináptica.

SINAPSE ADRENÉRGICA

  • INTERAÇÃO COM RECEPTORES ADRENÉRGICOS

    • Os adrenoceptores são encontrados especificamente nas fibras musculares lisas, glândulas e miocárdio.

SINAPSE ADRENÉRGICA

  •  

  • LOCALIZAÇÃO DOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS

  • 1 situa-se na membrana pós-sináptica

  • Vasos sangüíneos, de resistência, da pele, dos músculos, dos rins. Provocam vasoconstricção.

SINAPSE ADRENÉRGICA

  • 2

  • Situa-se na membrana pré-sináptica de terminais simpáticos.

  • Terminais simpáticos pré-sinápticos (feedback negativo);

  • Tronco cerebral e outras áreas do SNC, em locais pré e pós-sinápticos reduzindo a pressão sangüínea;

  • Músculos lisos vasculares provocando vasoconstricção;

  • Neurônios periféricos do plexo mioentérico, inibindo a ação da ACh e a resposta contráctil.

SINAPSE ADRENÉRGICA

  •  São responsáveis pela liberação de NA.

  • Miocárdio, produzindo excitação (

  • Artérias e arteríolas do músculo esquelético, brônquios, onde produzem inibição. (

  • Sítios metabólicos. (

SINAPSE ADRENÉRGICA

  •  

  • INATIVAÇÃO

  • Processo enzimático:

    • MAO = desaminadora, retirando o grupamento NH2;
    • COMT = transforma a NA em compostos metametoxilados (metanefrina e normetanefrina)
  • Processo de recaptação:

  • Ocorre através de transporte ativo , semelhante à bomba de sódio.

AGENTES ADRENÉRGICOS DIRETOS

  • Ação sobre os receptores:

  • Rang,H.P. et al.,2001)

    • Fosfolipase C  fosfatidilinositol (inositol trifosfato e diacilglicerol)
    • Canais de Ca++
    • Canais de Na+
  • diminuição de AMPc

  •  e 

    • Adenilciclase  aumento de AMPc

RECEPTORES ADRENÉRGICOS

RECEPTORES ADRENÉRGICOS

RECEPTORES ADRENÉRGICOS

  • Tecidos e efeitos 

  • Íris (músculo radial) contração

  • Músculo ciliar relaxamento

  • Coração/ frequência aumento

  • Coração/força contrátil aumento

RECEPTORES ADRENÉRGICOS

RECEPTORES ADRENÉRGICOS

  • 3 

  • Termogênese (músculatura esquelética)

  • Lipólise

  • Aumenta AMP cíclico

DROGAS ADRENÉRGICAS

  • São conhecidas como simpaticomiméticas, adrenomiméticas ou simplesmente adrenérgicas. Estimulam as funções do Sistema Nervoso Simpático, por ativarem receptores  e  adrenérgicos.

DROGAS ADRENÉRGICAS

  • Podem ser:

  • 1.   Adrenérgicos Diretos;

  • 2.   Adrenérgicos Indiretos;

  • a . Atuam na biossíntese, estocagem, liberação e recaptação do neuro-transmissor;

  • b . Atuam no sistema enzimático responsável pela inativação natural do neurotransmissor;

  • c. Adrenérgicos Mistos.

ESTIMULANTES DIORETOS DOS RECEPTORES

  • Adrenalina,

  • Noradrenalina,

  • Dopamina,

  • Dobutamina

  • Isoproterenol,

  • Agosnistas ,

  • Fenilefrina,

  • Nafazolina e derivados.

PROMOTORES DA LIBERAÇÃO DE NORADRENALINA

  • Anfetamina e Derivados,

  • Efedrina e derivados.

ADRENÉRGICOS DIRETOS

  • CATECOLAMINAS

  • ADRENALINA

  • É secretada pela medula das adrenais e por tecidos cromafins.

ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

  • ADRENALINA

  • Ações Farmacológicas

  • Coração

  • É um estimulante cardíaco muito potente. Possui ação nos receptores 1 adrenérgicos excitando tanto as fibras do miocárdio quanto do sistema de condução do coração;

  • É um agente cronobatmo-dromo-inotrópico + (aumenta o automatismo, excitabilidade, condução e contratilidade).

ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

  • ADRENALINA

  • Ações Farmacológicas

  • Vasos sangüíneos

  • Age nos receptores 1 causando redução do fluxo sangüíneo cutâneo, mesentérico e renal;

  • Age nos receptores 2 estimulando predominantemente os vasos da musculatura esquelética com conseqüente vasodilatação e aumento do fluxo.

ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

  • ADRENALINA

  • Ações Farmacológicas

  • Pressão arterial

  • A pressão arterial média não se altera.

  • Efeitos metabólicos

  • A ativação de receptores  e  provoca o aumento da glicemia por glicogenólise e lipólise.

  • A secreção de insulina por estímulo  e diminuída por estímulo .

ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

  • ADRENALINA

  • Ações Farmacológicas

  • Efeitos respiratórios

  • A estimulação  (2) provoca broncodilatação.

  • SNC

  • Discretos pela dificuldade de atravessar a BHE. Ansiedade, inquietação, tremores. 

ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

  • ADRENALINA

  • Ações Farmacológicas

  • Músculo liso

  • Os efeitos vão depender dos receptores predominantes no músculo;

  • Estímulo  e  relaxa toda a musculatura intestinal;

  • Estímulo  contrai o piloro e o trígono vesical;

  • Estímulo  relaxa o cárdia;

  • Estímulo 2 relaxa o útero gravídico e o músculo destrusor da bexiga.

ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

  • ADRENALINA

  • Absorção, Metabolismo e Excreção

  • Por via subcutânea suas atividades vasoconstrictoras tornam a absorção lenta e mais ou menos uniforme, a via intramuscular torna o aporte um pouco mais rápido à circulação.

  • É degradada pela MAO e COMT e seus metabólicos são excretados na urina.

ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

  • ADRENALINA

  • Usos Clínicos

  • Alívio do broncoespasmo, parada cardíaca e reações alérgicas graves.

  •  

  • Reações Adversas

  • Podem variar desde tremores até palpitações e arritmias graves.

ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

  • ADRENALINA

  • Preparações no Brasil

  • É encontrada na forma de ampolas – Adrenalina / Epinefrina 

ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

  • NORADRENALINA

  •  

  • É o mediador químico das fibras pós-ganglionares do sistema simpático. Também é conhecida por Levarterenol e Norepinefrina.

ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

  • NORADRENALINA

  • Ações Farmacológicas

  • É um potente estimulador  e 1 com fraca estimulação no 2.

  •   Coração

  • Aumento da pressão sistólica e diastólica, aumento da resistência periférica e aumento da pressão média;

  • Débito cardíaco cai ou permanece inalterado;

  • Redução do fluxo cardíaco para os rins, fígado e músculo esquelético;     

ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

  • NORADRENALINA

  • Ações Farmacológicas

  •  SNC

  • São ainda menos evidentes do que os observados na adrenalina.

  •  Metabólicos

  • A ativação de  receptores proporciona o aumento da glicemia.

  •  Músculo liso não vascular

  • Efeitos muitos discretos e sem relevância.

ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

  • NORADRENALINA

  •   Absorção, Metabolismo e Excreção

  • Por via subcutânea suas atividades vasoconstrictoras tornam a absorção lenta e mais ou menos uniforme, a via intramuscular torna o aporte um pouco mais rápido à circulação.

  • É degradada pela MAO e COMT e seus metabólicos são excretados na urina. 

ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

  • NORADRENALINA

  •   Usos Clínicos

  • No Brasil atualmente são usados em alguns casos na UTI de pacientes cardíacos (importada).

ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

  • NORADRENALINA

  •   Reações Adversas

  • Podem variar desde tremores até palpitações e arritmias graves.

  • Podem ainda ocasionar necrose no local da aplicação intravenosa quando há extravasamento da solução.

ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

  • ISOPROTERENOL

  •  

  • É uma catecolamina sintética também conhecida por isopropilnoradrenalina e isoprenalina. É o mais potente -adrenérgico das catecolaminas.

ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

  • ISOPROTERENOL

  •   Ações Farmacológicas

  •  Coração

  • Redução da pressão média pela discreta elevação sistólica e evidente queda da diastólica;

  • Débito cardíaco incrementado pelos efeitos inotrópicos e cronotrópicos positivos;

  • Fluxo sangüíneo vascular esquelético se eleva acentuadamente;

ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

  • ISOPROTERENOL

  •   Ações Farmacológicas

  • Metabólicos

  • A glicogenólise e a hiperglicemia é menos pronunciada;

  • Ocorre lipólise comparável à que ocorre com a adrenalina;

  • Pela estimulação  nas células pancreáticas ocorre aumento da liberação da insulina.

ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

  • ISOPROTERENOL

  •   Absorção, Metabolismo e Excreção

  • Sua absorção é completa quando administrada por via inalatória. Sua absorção oral e sublingual é irregular e não confiável.

  • A degradação metabólica é feita pela COMT, sendo resistentes à ação da MAO.

ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

  • ISOPROTERENOL

  •   Usos Clínicos

  • Asma brônquica, bloqueio átrio-ventricular, choque cardiogênico e parada cardíaca.

  •  

  • Reações Adversas

  • São comuns: palpitações nos asmáticos.

  •  

  • Preparações Comerciais

  • Nebulímetro : ISUPRELR

ADRENÉRGICOS DIRETOS ESTIMULADORES SELETIVOS DOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS 2

  • São substâncias que, partindo-se do isoproterenol, foram sintetizadas com ação específica nos receptores 2. As principais são: Metaproterenol (ALUPENTR), Terbutalina (BRYCANILR), Salbutamol (AEROLINR), Fenoterol (BEROTECR).

ADRENÉRGICOS DIRETOS ESTIMULADORES SELETIVOS DOS RECEPTORES ADRENÉRGICOS 2

  • Usos Clínicos

  • A principal indicação é no alívio do broncoespasmo.

  • Também eficazes contra o parto prematuro e no tratamento do aborto evitável.

  •  

  • Reações Adversas

  • Os principais efeitos colaterais são; tremores, ansiedade, palpitações, taquicardia, arritmias cardíacas.

ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

    • DOPAMINA
  • É uma catecolamina endógena, sendo um neurotransmissor central de grande importância.

  • Atua em receptores específicos dopaminérgicos e também em receptores  e .

  • É degradada pela MAO e COMT, não atravessa a BHE quando injetada.

ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

    • DOPAMINA
  • Ações Farmacológicas

  •   Efeitos cardiovasculares

  • Possui efeito inotrópico positivo no miocárdio por ação direta nos receptores 1 e por liberação de NA;

  • Freqüência cardíaca se eleva menos do que o que ocorre com o isoproterenol;

  • Os efeitos dopaminérgicos causam aumento da filtração glomerular, fluxo sangüíneo renal e da excreção de sódio.

  •  

ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

    • DOPAMINA
  • Usos Clínicos

  • É usada na hipotensão arterial, com resistência periférica baixa ou normal e oligúria. Utilizada também na insuficiência cardíaca congestiva, crônica refratária.

  •  

  • Preparações

  • No Brasil encontra-se em ampolas. DOPAMINA / DOPAMINR / REVIVANR .

ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

    • DOBUTAMINA
  •  

  • É uma catecolamina sintética muito utilizada. Provoca estimulação nos receptores 1 e, em doses terapêuticas discretas ação nos receptores 2 e 1.

ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

    • DOBUTAMINA
  • Doses excessivas podem provocar taquicardia, arritmias, cefaléias, ansiedade e tremores.

  • Tem ação rápida (2 minutos) e sua meia-vida plasmática é curtíssima (2 a 3 minutos).

  • Sua metabolização é rápida no fígado através da COMT.

ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

    • DOBUTAMINA
  • É a droga de escolha inicial para aumentar o inotropismo cardíaco na descompressão secundária à depressão da contractilidade miocárdica.

  • Pode ser encontrada em ampolas DOBUTAMINA / INOTANR / DOBUTREXR

ADRENÉRGICOS DIRETOS CATECOLAMINAS

  • Nafazolina, tetraidrozolina, oximetazolina e xilometazolina;

  • Descongestionante nasal,

  • Vasoconstrictor ocular,

  • Contrário aos demais agentes adrenérgicos  depressão do SNC.

DROGAS ADRENÉRGICAS AMINAS DE AÇÃO INDIRETA E MISTA

  • EFEDRINA

  •  

  • Por ser -metilada resiste a ação da MAO e pode ser administrada oralmente. Sua meia-vida é longa se comparada às catecolaminas. Atua por liberação da NA e é um agonista direto em receptores  e .

DROGAS ADRENÉRGICAS AMINAS DE AÇÃO INDIRETA E MISTA

  • EFEDRINA

  •   Ações Farmacológicas

  • Seus efeitos cardiovasculares são semelhantes à adrenalina. Aumento da freqüência cardíaca, elevação da pressão média, sendo que a duração desses efeitos é dez vezes superior ao da adrenalina.

DROGAS ADRENÉRGICAS AMINAS DE AÇÃO INDIRETA E MISTA

  • EFEDRINA

  •   Ações Farmacológicas

  • Pela ativação dos receptores 2 provoca broncodilatação e sua aplicação tópica provoca midríase por estimulação .

  • Apresenta ações no SNC que se traduzem por: excitação, tremores e ansiedade.

DROGAS ADRENÉRGICAS AMINAS DE AÇÃO INDIRETA E MISTA

  • EFEDRINA

  •   Usos Clínicos

  • Tratamento da asma brônquica.

  •  

  • Reações Adversas

  • Insônia, agitação, ansiedade, tremores.

  • Palpitações, arritmias e elevação da pressão arterial.

DROGAS ADRENÉRGICAS AMINAS DE AÇÃO INDIRETA E MISTA

  • EFEDRINA

  •   Preparações

  • Geralmente são associadas a um tranquilizante e teofilina.

  • EFEDRINA / ARGYROPHEDRINER / RINISONER

DROGAS ADRENÉRGICAS AMINAS DE AÇÃO INDIRETA E MISTA

  • METARAMINOL

  •   É utilizado exclusivamente na hipotensão arterial, sendo esse efeito hipertensor perdura por aproximadamente 90 minutos.

  • No Brasil é comercializado em ampolas.

  • ARAMINR.

DROGAS ADRENÉRGICAS AMINAS DE AÇÃO INDIRETA E MISTA

  • FENILEFRINA

  •  

  • Eficaz por via oral, usado como descongestionante das vias aéreas superiores.

  • Na grande maioria das preparações encontra-se associado a um antihistamínico e/ou analgésico.

  • EFEDRINR / CORISTINA DR / RESPRINR / COLDRINR.

DROGAS ADRENÉRGICAS AMINAS DE AÇÃO INDIRETA E MISTA

  • ANFETAMINAS

  •   Tem ação predominante no SNC.

  • Seu mecanismo de ação consiste em liberar a NA nos terminais adrenérgicos e tem ação direta nos receptores.

DROGAS ADRENÉRGICAS AMINAS DE AÇÃO INDIRETA E MISTA

  • ANFETAMINAS

  •   Ação Farmacológica

  • Possui efeitos no SNC e pode provocar no sistema cardiovascular e no sistema respiratório ações semelhantes à efedrina.

  •  

  • Uso Clínico

  • É usada na obesidade (Anfepramona, Femproporex).

DROGAS ADRENÉRGICAS AMINAS DE AÇÃO INDIRETA E MISTA

  • ANFETAMINAS

  •   Reações Adversas

  • Dependência psíquica, insônia, nervosismo, fadiga e tremores após o término do efeito. Doses elevadas causam efeitos psicóticos.

  • No Sistema Cardiovascular pode provocar palpitações, taquicardia, arritmias e crises hipertensivas. 

DROGAS ADRENÉRGICAS AMINAS DE AÇÃO INDIRETA E MISTA

  • ANFETAMINAS 

  • Preparações Comerciais

  • Anfepramona- HIPOFAGIN SR, INIBEX SR.

  • Femproporex- DESOBESI-MR, LIPOMX APR, NOBESE APR.

DROGAS ADRENÉRGICAS AMINAS DE AÇÃO INDIRETA E MISTA

  • INIBIDORES DA MAO  inibe o metabolismo das catecolaminas;

  • ANTIDEPRESSIVOS TRICÍCLICOS  inoibe a recaptação da noradrenalina no SNC.

SNA

  • BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS

BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS

  • 1. Diretos

  • a) Anti-adren.

  • b) Anti-adren.

  •  

  • 2. Indiretos.

BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS

  • ALFA-BLOQUEADORES

  •  

  • PRAZOZIN

  • É um bloqueador  adrenérgico, utilizado na hipertensão arterial.

  •  

BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS

  • ALFA-BLOQUEADORES-PRAZOZIN

  • Mecanismo de Ação

  • Interfere na transmissão simpática em local separado do receptor alfa, mas suficientemente próximo para alterar sua função, ou atua de forma singular no próprio receptor (1).

  • O efeito nos receptor 1 provoca queda da resistência periférica e do retorno venoso ao coração, sendo observada a vasodilatação.

BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS

  • ALFA-BLOQUEADORES-PRAZOZIN

  • Absorção, Metabolismo Excreção

  • Absorvido por via oral;

  • Liga-se fortemente à proteínas plasmáticas

  • É extensamente biotransformado pelo fígado e eliminado pela urina. Sua ½ vida é de 3 horas.

BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS

  • ALFA-BLOQUEADORES-PRAZOZIN

  • Ações Farmacológicas

  • As de maior interesse são as ações cardiovasculares.

  • No Homem o fluxo renal e a filtração glomerular não são alterados por essa droga.

  • Usos Clínicos

  • É indicado na hipertensão pressão arterial.

BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS

  • ALFA-BLOQUEADORES-PRAZOZIN

  • Reações Adversas

  • Pode provocar o fenômeno de primeira dose.

  • Tontura, cefaléia, náuseas, vômito, congestão nasal, parestesias, aumento do número de micções e edema.

  •  

  • Preparações Comerciais

  • Comprimidos com o nome de MINIPRESSR.

BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS

  • bloqueadores seletivos para os receptores  e não seletivos;

BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS

  • BETA-BLOQUEADORES

BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS

  • BETA-BLOQUEADORES

  • Cinética

  •   Absorvidos por via oral

  •  Concentração plasmática é diferente de uma substância para outra.

  •   Excretados pelos rins

BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS

  • BETA-BLOQUEADORES

  • Ações Farmacológicas

  • 1. Coração

  • De modo geral os -bloq. causam poucos efeitos no coração normal, se há uma potente ação adrenérgica os efeitos do -bloq. são evidentes, havendo redução da freqüência cardíaca.

  • 2. Brônquios

  • Causam broncoconstricção.

BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS

  • BETA-BLOQUEADORES

  • Ações Farmacológicas

  • 3. Útero

  • Como os estimulantes 2 reduzem a contratilidade uterina no parto prematuro, os -bloqueadores inibem esse efeito podendo ocorrer o parto prematuro.

  • 4. TGI

  • Os estímulos -adrenérgicos inibem a musculatura gastro-intestinal.

BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS

  • BETA-BLOQUEADORES

  • Ações Farmacológicas

  • 5. Olho

  • Estímulo -adrenérgico leva à dilatação pupilar, e pela ação dos -bloqueadores. é possível impedir-se a midríase.

BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS

  • BETA-BLOQUEADORES

  • Usos Clínicos

  • Os -bloqueadores têm sido usados principalmente na hipertensão arterial, podem também ser usados no infarto do miocárdio, hipertiroidismo, angina, arritmias cardíacas, miocardiopatias, enxaqueca, síndrome cardíaca funcional, glaucoma.

  •  

BLOQUEADORES ADRENÉRGICOS

  • BETA-BLOQUEADORES

  • Reações Adversas

  • Insuficiência cardíaca, bloqueio átrio-ventricular, vasoconsticção periférica, broncoespasmos, diarréia, bradicardia, hipoglicemia e hipotensão.

  • Depressão, sonolência e alucinações.

DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO NEURÔNIO ADRENÉRGICO

  • RESERPINA

  • Mecanismo de Ação

  • Causa depleção de catececolaminas. das fibras simpáticas pós-ganglionares e da medula das adrenais.

  • A reserpina impede que a NA que sofreu recaptação seja estocada nas vesículas sinápticas.

DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO NEURÔNIO ADRENÉRGICO

  • RESERPINA

  • Cinética

  • É absorvida por via oral, e em decorrência do seu efeito cumulativo requer de 2 a 3 semanas para exibir seu efeito máximo.

DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO NEURÔNIO ADRENÉRGICO

  • RESERPINA

  • Usos Clínicos

  • Para o tratamento de hipertensos. Deve-se usar a dose oral.

DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO NEURÔNIO ADRENÉRGICO

  • RESERPINA

  • Reações Adversas

  • Há casos de intensa depressão o que pode levar ao suicídio.

  • Aumenta a acidez gástrica.

  • Obstrução nasal, diarréia, impotência sexual, aumento de peso.

DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO NEURÔNIO ADRENÉRGICO

  • RESERPINA

  • Preparações comerciais

  •   SERPASOR - comprimidos ou ampolas.

DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO NEURÔNIO ADRENÉRGICO

  • GUANETIDINA

  •  Mecanismo de Ação

  • É um falso neurotransmissor, além de causar a depleção da NA nos terminais.

  • Tem pouco poder de penetrar na BHE e portanto não diminui a concentração de catecolaminas a nível do SNC.

DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO NEURÔNIO ADRENÉRGICO

  • GUANETIDINA

  •  Usos clínicos

  • Formas graves de hipertensão arterial geralmente associada a um diurético.

  • É eficaz por via oral e também tem efeito cumulativo.  

DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO NEURÔNIO ADRENÉRGICO

  • GUANETIDINA

  • Reações Adversas

  • Hipotensão, diarréia, fadiga, ejaculação retrógrada.

  • Preparações

  • ISMELINAR - comprimidos

DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO NEURÔNIO ADRENÉRGICO

  • -METILDOPA

  • Mecanismo de Ação

  • É convertida em alfa-metilnorepinefrina, atua nos receptores pré-sinápticos reduzindo a neurotransmissão adrenérgica.

  •  

DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO NEURÔNIO ADRENÉRGICO

  • -METILDOPA

  • Usos clínicos

  • Hipertensão arterial.

  •  Reações Adversas

  • Sonolência, tontura, congestão nasal, redução da libido, sedação.

  •  Preparações

  • Comprimidos de ALDOMETR

DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO NEURÔNIO ADRENÉRGICO

  • CLONIDINA

  •  Mecanismo de Ação

  • Agonista alfa-adrenérgico com ação predominante nos receptores pré-sinápticos.

DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO NEURÔNIO ADRENÉRGICO

  • CLONIDINA

  • Usos Clínicos

  • Além de sua eficácia anti-hipertensiva, tem sido usada em doses baixas na profilaxia da enxaqueca.

DROGAS QUE REDUZEM A FUNÇÃO DO NEURÔNIO ADRENÉRGICO

  • CLONIDINA

  • Reações Adversas

  • Sedação, hipotensão, impotência menor que o que ocorre com a alfa-metildopa.

  • A suspensão de seu uso pode provocar uma hipertensão grave.

  •  Preparações

  • Comprimidos de ATENSINAR e CATAPRESANR

EFEITOS ADVERSOS

  • HIPOTENSÃO

  • CONGESTÃO NASAL

  • INIBIÇÃO DA EJACULAÇÃO

  • BRADICARDIA

  • BRONCOCONSTRICÇÃO

  • SEDAÇÃO

  • DEPRESSÃO SNC

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