Estimulantes e Relaxantes Uterinos

Estimulantes e Relaxantes Uterinos

Processos envolvidos no parto exigem inter-relação de: - ação hormonal; - atividade neuronal; - contração da musculatura lisa;

  • Processos envolvidos no parto exigem inter-relação de: - ação hormonal; - atividade neuronal; - contração da musculatura lisa;

O parto exige a interação: - Dilatação do canal cervical; - Contração da musculatura lisa

  • O parto exige a interação: - Dilatação do canal cervical; - Contração da musculatura lisa

  • Início do trabalho do parto verdadeiro - Contrações uterinas rítmicas coordenadas

  • o colo uterino se encontra dilatado;

  • As contrações “empurram” o feto através do canal vaginal

↑ concentração de receptores responsivos ao H. ocitocina em resposta ao nível crescente de estrogênio;

  • ↑ concentração de receptores responsivos ao H. ocitocina em resposta ao nível crescente de estrogênio;

  • Potenciais de ação

  • As contrações aumentam através da ação de um sistema de retroalimentação neuroendócrina Síntese Ocitocina Liberação Prostaglandina

+ ocitocina

  • + ocitocina

  • + prostaglandina

  • + contração uterina

Fosforilação das proteínas contráteis pela enzima MLCK

  • Fosforilação das proteínas contráteis pela enzima MLCK

  • O relaxamento é mediado através da inibição da MLCK que resulta da Fosforilação de MLCK que segue da estimulação dos β-adrenoreceptores miometriais

Progesterona: - hiperpolarização da membrana da célula muscular - redução da condução do impulso nas células muscular - aumento da ligação do Ca ++ ao retículo sarcoplasmático

  • Progesterona: - hiperpolarização da membrana da célula muscular - redução da condução do impulso nas células muscular - aumento da ligação do Ca ++ ao retículo sarcoplasmático

  • Medicamentos e Hormônios Contrações uterinas: - Limitar uma gravidez prolongada - Prevenir ruptura precoce das membranas - Insuficiência placentária - Limitar hemorragia pós-parto

  • Relaxantes uterinos: - Prevenção do trabalho de parto prematuro

OCITOCINA

  • OCITOCINA

  • Os ocitócitos são substâncias que estimulam a motilidade do útero;

  • É um hormônio da hipófise posterior e tem papel de relevância na contração muscular uterina;

  • É considerada o medicamento de escolha para induzir o trabalho de parto a termo;

  • Usada após aborto incompleto depois de 20ª semana de gestação;

Após o parto a termo para prevenir ou controlar hemorragia uterina;

  • Após o parto a termo para prevenir ou controlar hemorragia uterina;

  • Em altas doses é usada para induzir o aborto;

  • O uso inapropriado da ocitocina pode levar à ruptura uterina, reações anafilactóides e outras reações alérgicas e, possivelmente à morte materna;

  • A estimulação prolongada pode resultar em: - insuficiência heteroplacentária persistente; - bradicardia sinusal; - contrações ventriculares prematuras; - outras arritmias e óbito fetal

O uso prolongado pode levar: - intoxicação hídrica secundária - efeitos similares do hormônio antidiurético

  • O uso prolongado pode levar: - intoxicação hídrica secundária - efeitos similares do hormônio antidiurético

  • Pode ser administrada por infusão IV, IM ou como spraynasal.

  • MALEATO DE ERGONOVINA E MALEATO DE METILERGONOVINA

  • Ocitócito, estimulante da musculatura lisa uterina, aumentando o tônus muscular, a frequência e a força das contrações rítmicas;

  • Ambos os fármacos são agonistas parciais dos receptores α-adrenérgicos;

Absorção rápida e completa após administração oral;

  • Absorção rápida e completa após administração oral;

  • Início da ação: 5-15 minutos Duração: 3 horas

  • Sofrem metabolismo hepático com eliminação principalmente pela excreção renal;

  • Reações adversas: - Hipertensão; Cefaléia; Possibilidade de convulsões; - Náuseas, vômitos, dores torácicas, dispnéia e cãibras;

  • Não deve ser usado nos casos de ameaça de aborto espontâneo ou em pacientes com alergias a esses fármacos;

  • Contra-indicações: - Angina de peito, infarto do miocárdio, gravidez e história de AVC, ataque isquêmico transitório ou hipertensão

DINOPROSTONA

  • DINOPROSTONA

  • É uma prostaglandina natural encontrada nos mamíferos, plasma seminal humano e líquido menstrual.

  • Estimula as contrações da musculatura lisa do útero e podem ser usadas para induzir o aborto (12ª a 20ª S/G).

  • É metabolizada nos pulmões e fígado materno e tem uma meia vida no plasma e no líquido amniótico.

CARBOPROST TROMETAMINA

  • CARBOPROST TROMETAMINA

  • Estimula as contrações da musculatura lisa do útero e podem ser usadas para induzir o aborto (12 a 20 S/G).

  • É usado com sucesso para controlar hemorragia pós-parto.

  • Administração é por via intramuscular

  • Causa contração uterina quase que imediata e sustentada.

MISOPROSTOL (Cytotec)

  • MISOPROSTOL (Cytotec)

  • Usado no tratamento e na prevenção de úlcera péptica.

  • Efetivo na maturação cervical e na indução do parto.

  • Reações adversas: Distúrbios gastrintestinais, febre transitória, retenção de fragmentos de placenta,sangramento excessivo, diminuição da pressão arterial diastólica e cefaléia.

Fatores de risco do parto prematuro

  • Fatores de risco do parto prematuro

  • - Tabagismo ou abuso materno de drogas

  • - Falta de cuidado nos pré-natais.

  • - Gestação Múltipla

  • - Anormalidades placentárias

  • - Infecção das membranas fetais

São administrados nos casos em que o prolongamento da vida intra-uterina beneficiaria o feto.

  • São administrados nos casos em que o prolongamento da vida intra-uterina beneficiaria o feto.

  • Agentes tocolíticos utilizados na inibição do trabalho de parto no início da gestação :

  • - Sulfato de magnésio

  • - Álcool

  • - Inibidores da prostaglandina

  • - Bloqueadores dos canais de Cálcio

  • - Hidroxiprogesterona

  • - Agonistas β2-adrenérgicos

Durante a terapia podem ocorrer:

  • Durante a terapia podem ocorrer:

  • - Edema pulmonar;

  • - Infarto do miocárdio;

  • - Parada respiratória e cardíaca;

  • - Depressão respiratória fetal;

  • - Hemorragia intraventricular;

  • Contra-indicações:

  • - Angústia fetal aguda;

  • - Corioamnionite;

  • - Eclâmpsia ou pré-eclâmpsia grave;

  • - Morte fetal;

  • - Maturidade fetal;

ETANOL

  • ETANOL

  • O uso intravenoso de etanol,antigamente empregado para inibir o trabalho de parto prematuro, agora é apenas de interesse histórico.

  • Mecanismo de Ação: o etanol inibe a liberação de ocitocina pela hipófise;

AGONISTAS DOS β2-ADRENOCEPTORES

  • AGONISTAS DOS β2-ADRENOCEPTORES

  • São agentes tocolíticos mais comumente usados nos Estados Unidos, eles não alcançaram um sucesso completo no tratamento do trabalho de parto pré-termo.

  • Mecanismo de Ação: esses medicamentos atuam ligando-se aos β2-adrenoceptores nas membranas celulares miometrais e ativando a adenil ciclase.

Efeitos colaterais:

  • Efeitos colaterais:

  • Palpitações;

  • Tremores;

  • Náuseas;

  • Vômitos;

  • Nervosismo;

  • Ansiedade;

  • Dor toráxica;

  • Dispnéia;

  • Hiperglicemia;

  • Hipopotassemia;

  • Hipotensão;

TERBUTALINA

  • TERBUTALINA

  • É um agonista dos β2-adrenoceptores relativamente específico.

  • Pode prevenir o trabalho de parto prematuro, especialmente em mulheres com mais de 20 semanas de gestação e sem indicação de ruptura de membranas fetais ou nas quais o trabalho de parto não está muito avançado.

  • Diminui a freqüência, a intensidade e a duração das contrações uterinas por sua capacidade de estimular diretamente os β2-adrenoceptores.

A associação de agonista de β2-adrenérgico e de sulfato de magnésio pode causar distúrbios cardíacos, ao passo que a co-administração de terbutalina com outros simpaticomiméticos pode provocar a potencialização das ações desses últimos.

  • A associação de agonista de β2-adrenérgico e de sulfato de magnésio pode causar distúrbios cardíacos, ao passo que a co-administração de terbutalina com outros simpaticomiméticos pode provocar a potencialização das ações desses últimos.

  • Sua efetividade, efeitos colaterais, precauções e contra-indicações são similares aos de todos os agonistas β2-adrenérgicos.

  • Ela pode ser administrada por via oral, além da via subcutânea ou intravenosa.

SULFATO DE MAGNÉSIO

  • SULFATO DE MAGNÉSIO

  • Previne convulsões na pré-eclâmpsia e desacopla diretamente a excitação-contração nas células miometriais através de inibição dos potenciais de ação celulares.

  • Mecanismo de Ação: Diminui a captação de cálcio por competir por seus sítios de ligação, ativar a adenililciclase e estimulando a adenosina trifosfato (ATPase) dependente de cálcio, que promove a captação de cálcio pelo retículo sarcoplasmático.

  • O magnésio é filtrado pelo glomérulo, de modo que os paciente com baixa filtrado glomerular apresentarão uma baixa depuração de magnésio.

  • A eficácia do sulfato de magnésio é motivo de muito debate. Para inibição efetiva da atividade uterina, deve ser mantido um nível plasmático suficiente de pelo menos 5,5 mEq-L.

Intoxicação:

  • Intoxicação:

  • Pacientes que recebem magnésio perdem os reflexos patelares em níveis plasmáticos superiores a 8-10 mEq-L.

  • A depressão respiratória podem ocorrer em níveis superiores a 10-12 mEq-L, com paralisia e parada respiratória logo em seguida.

  • A intoxicação pode ser evitada pelo acompanhamento do débito urinário e verificação dos reflexos patelares em pacientes que usam magnésio.

OUTROS AGENTES

  • OUTROS AGENTES

  • Inibidores da Síntese de Prostaglandinas

  • Indometacina:

  • Uma preocupação potencial diz respeito ao uso de indometacina no fechamento prematuro do canal arterial fetal induzido por sua capacidade de inibir a síntese de prostaglandinas.

  • O canal fetal é mais sensível à indometacina depois da 32 semana de gestação.

  • Também pode diminuir o volume de líquido amniótico e causar oligoidrâmnio por sua capacidade de diminuir o débito urinário fetal.

Bloqueadores dos Canais de Cálcio

  • Bloqueadores dos Canais de Cálcio

  • Nifedipino:

  • Ele atua prejudicando a entrada de Ca++ nas células miometriais através de canais dependentes de voltagem e com isso inibe a contratilidade.

  • Hidroxiprogesterona:

  • É usada profilaticamente no 12 à 37 semana da gravidez, particularmente em mulheres consideradas de alto risco de parto prematuro.

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