apostila farmacologia

apostila farmacologia

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I - Princípios gerais

1) História da Farmacologia

A Farmacologia pode ser definida como o estudo dos efeitos das substâncias químicas sobre a função dos sistemas biológicos. (1)

Surge como ciência em meados do século XIX, baseada mais em princípios de experimentação do que em dogma, assim como as outras ciências novas que surgem neste período.

Entretanto, desde o início da civilização, remédios à base de ervas sempre foram utilizados, farmacopéias foram redigidas, mas nada que se utilizasse embasamento cientifico. Registros escritos encontrados na China e na Egito citam muitos tipos de remédios utilizados na época, incluindo alguns que são utilizados até hoje.

Os primeiros acervos terapêuticos eram documentos que refletiam as tradições místicas, religiosas e médicas da sociedade antiga.

O ímpeto para a farmacologia surgiu da necessidade de melhorar a qualidade da intervenção terapêutica dos médicos que, naquela época eram proficientes na observação clínica e diagnóstico, porém amplamente incompetentes quando se tratava de terapia. (1)

Por volta do final do século XVII, a observação e a experimentação começaram a substituir a teorização em medicina, seguindo o exemplo das ciências físicas. Quando o valor desses métodos no estudo das doenças tornou-se claro, os médicos na Grã-Bretanha e em outras regiões da Europa passara a aplicá-los aos efeitos de medicamentos tradicionais utilizados em sua própria prática clínica. Assim, a matéria médica - isto é, a ciência da preparação e do uso clínico de medicamentos - começou a desenvolver-se como precursora da farmacologia. (2)

O primeiro ensaio clinico do qual se tem noticia teria sido conduzido pelo cirurgião James

Lind, da marinha Real Britânica, utilizando-se de metodologia descrita em livros sagrados. Zimmermann em 1774 publicou o Tratado sobre a Experiência em Medicina, porém, vários foram os nomes de contribuintes aos estudos, nomes como São Tomás de Aquino, Galileu Galilei, Francis Bacon e René Descartes, mas sem dúvidas foi Claude Bernard quem mais contribuiu para tais estudos.

No final do século XVIII e início do século XIX, François Magendie e seu aluno Claude

Bernard começam a desenvolver métodos de fisiologia e farmacologia experimentais em animais. Baseado no princípio de prova e contraprova, Claude Bernard tentou trabalhar deixando o enfoque da pesquisa o mais restrito possível. O conceito de randomização, elaborado por Fisher em 1926 foi logo utilizado na terapêutica nos ensaios clínicos.

Os avanços na química e o desenvolvimento da fisiologia nos séculos no séculos XVIII,

XIX e início do século X formaram as bases para o entendimento da atuação dos medicamentos nos tecidos e órgãos.

Em seus primórdios, antes do advento da química orgânica sintética, a farmacologia ocupava-se exclusivamente com a compreensão dos efeitos das substâncias naturais, principalmente extratos vegetais. (1) Somente com o avanço das técnicas de química orgânica pode-se identificar e purificar as estruturas químicas das drogas vegetais usadas na época.

Langley, em 1905 propõe pela primeira vez o conceito de receptores para os mediadores químicos, e desencadeia o desenvolvimento de novos métodos, que possibilitaram melhores conhecimentos sobre mecanismos de ação dos fármacos, e abriram caminho para novas moléculas.

Com o século X, inicia-se o período da química sintética, e junto com ela vêm novas classes de fármacos, e novos integrantes de classes antigas. É nesse período que se iniciam a quimioterapia antimicrobiana e o tratamento de distúrbios psiquiátricos, verdadeiras revoluções no tratamento de enfermidades.

Novas tecnologias de síntese, caracterização e planejamento de novas moléculas possibilitaram o aparecimento de fármacos cada vez mais aprimorados, mais específicos, e com menos efeitos adversos.

A evolução das buscas terapêuticas coincide, provavelmente, com a história da inteligência do homem, superpondo-se à própria medicina. A observação do alívio da dor após fricção da área corporal traumatizada terá contribuído provavelmente para a primeira atitude terapêutica.

A busca incessante através dos tempos foi, certamente, pontilhada pelo uso de métodos nada ortodoxos, e até recentemente não contava com qualquer balizamento ético, formal ou mesmo cientifico.

A exemplo de outras disciplinas biomédicas, as fronteiras da farmacologia não estão claramente definidas e tampouco são constantes. (1) Com o advento da biotecnologia, da genética e da nanotecnologia, novas mudanças estão por vir, tornando o estudo da Farmacologia cada vez mais interessante.

Figura 1: Mural do Ed. Leal do Prado - Escola Paulista de Medicina da UNIFESP

2) Conceitos

2.1 Conceitos básicos

Fármaco – Uma substância química definida, com propriedades ativas, produzindo efeito terapêutico e que é o princípio ativo do medicamento (Portaria Nº 3916/98)

Droga – Qualquer substância capaz de produzir alteração em uma determinada função biológica através de suas ações químicas (KATZUNG, 2005).

Medicamento – produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnósticos. É uma forma farmacêutica terminada que contém o fármaco, geralmente, em associação com adjuvantes farmacotécnicos. (Resolução – RDC nº 84/02).

Remédio - são cuidados que se utiliza para curar ou aliviar os sintomas das doenças, como um banho morno, uma bolsa de água quente, uma massagem, um medicamento, entre outras coisas (Cuidado com os medicamentos. Eloir Paulo Schenkel, 4 ed., UFSC, 2004).

2.2 Divisões da farmacologia (PENILDON, 2006)

Farmacologia Geral: Estuda os conceitos básicos e comuns a todos os grupos de drogas.

Farmacologia Aplicada: Ou Farmacologia Especial, ocupa-se dos fármacos reunidos em grupos de ação farmacológica similar.

Farmacodinâmica: Atende aos estudos sobre: Local de ação, mecanismo de ação, ações e efeitos, efeitos terapeuticos e efeitos tóxicos de uma droga. Considerada a base da farmacoterapia.

Farmacocinética: Atende aos estudos sobre: Vias de administração, absorção distribuição, metabolismo ou biotransformação e excreção de uma droga.

Farmcotécnica: Ocupa-se da preparação de das formas farmacêuticas sob as quais os medicamentos são administrados: cápsulas, comprimidos, suspenções etc.

Farmacognosia: Estuda a origem, as características,a estrutura, e composição química das drogas no seu estado natural sob a forma de órgãos ou organismos vegetais e animais, assim como seus extratos.

Farmacoterapia (assistência farmacêutica): orientação do uso racional de medicamentos.

Farmacologia Clínica: preocupa-se com os padrões de eficácia e segurança da administração de medicamentos ao homen, atravésdo conhecimento das caracteírsticas farmacológicas dos fármacos.

2.3 Farmacologia Clínica

A farmacologia Clínica é uma disciplina médica, devotada ao aperfeiçoamento, em todos os níveis de atuação, dos padrões de eficácia e segurança da administração de medicamentos ao paciente, atravez do conhecimento das características farmacológicas, farmacêuticas, toxicológicas e bioquímicas dos fármacos e dos aspéctos farmacodinâmicos e farmacocinéticos da sua interação com o organismo humano, são ou doente.

E assim, segundo o Grupo Científico para os Princípios de Avaliação Clínica de Drogas da OMS, num informe tecnico de 1970, Farnacologia Clínica seria: „estudo científico de drogas no homen“ e conclue ainda que:

O uso efetivo e seguro de medicamentos é seriamente impedido pela carência de

Farmacologistas Clínicos;

A necessidade de desenvolvimento da farmacologia Clínica se deve principalmente: a) ao número crescente de medicamentos; b) à conclusão de que o uso efetivo e seguro dos medicamentos pode ser bastante melhorado pelo estudo e ensino científico; e c) à ocorrencia de diversos desastres terapêuticos.

2.4 Desenvolvimento de novos Fármacos

A descoberta de uma nova molécula promissora, será previamente testada em seus aspectos de segurança e de eficácia em diversas espécies animais na chamada Fase dos ensaios Pré-Clínicos, que se dividem em, grosso modo, em farmacológico e toxicológico.

Os estudos farmacológicos abordam os aspectos farmacocinéticos e farmacodinâmicos, os toxicológicos deverão abordar ensaios de toxicidade aguda, toxicidade de doses repetidas, toxicidade subcrônica, toxicidade crônica,onde este deve abordar mutagenicidade, teratogenicidade, alterações de fertilidade, carcinogenicidade e indução de dependência.

Índice terapêuticoIT = ————

São obrigatórios antes de iniciar a Farmacologia Clínica: Duração: 1 a 6 anos. a) físico-químico (estrutura, PM, solubilidade, estabilidade). b) toxicidade aguda: Experimentos realizados em pelo menos 3 espécies animais, sendo um não roedor. dose letal 50% (DL50). DL50 DE50 c) toxicidade subaguda: 3 doses/dia diferentes, durante 12 a 24 semanas; Experimentos realizados em pelo menos 3 espécies animais, sendo um não roedor. Procura-se avaliar a reação adversa medicamentosa.

d) toxicidade crônica: 3 doses/dia diferentes, durante 6 meses; Experimentos realizados em pelo menos 3 espécies animais, sendo um não roedor.

e) teratogenia / embriotoxicidade: 3 doses/dia diferentes, durante mais de 6 meses; animais: 3 espécies, 1 roedor.

b) Ensaios clínicos

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