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Introdução aos Fármacos, Formas Farmacêuticas e Sistemas de Liberação

Um medicamento é definido como o agente destinado a diagnóstico, mitigação, tratamento, cura ou prevenção de doenças em seres humanos ou animais. Uma das suas mais surpreendentes qualidades reside na diversidade de suas ações e efeitos sobre o organismo. Essa qualidade torna seu uso seletivo em várias condições patológicas comuns e raras, envolvendo órgãos, tecidos ou células.

Alguns medicamentos contêm fármacos que estimulam seletivamente o músculo cardíaco, o sistema nervoso central, o trato gastrintestinal, enquanto outros produzem o efeito contrário. Fármacos midriáticos dilatam a pupila, e mióticos contraem ou reduzem o tamanho pupilar. Fármacos podem tornar o sangue mais ou menos coa- gulável; podem aumentar o teor de hemoglobina dos eritrócitos, reduzir o colesterol sérico ou expandir o volume sangüíneo.

Fármacos denominados eméticos induzem o vômito, enquanto os antieméticos o previnem. Diuréticos aumentam o fluxo de urina; expectorantes aumentam o fluido do trato respiratório; catárticos ou laxantes causam evacuação do intestino. Outros fármacos reduzem o fluxo de urina, diminuem as secreções corporais ou induzem a constipação.

Os medicamentos podem ser usados para reduzir dor, febre, atividade da tireóide, rinite, insônia, acidez gástrica, náuseas, pressão sangüínea e depressão. Outros elevam o humor, a pressão

Introdução à Farmácia e aos Medicamentos

O LEGADO DA FARMÁCIA17
O primeiro boticário18
Medicamentos antigos18
Introdução ao ponto de vista científico19
Pesquisas iniciais20
PADRÕES DE QUALIDADE21
Formulary21
Monografias da USP e do NF24
Outras farm acopéias24
aprovados pela FDA26

United States Pharmacopeia e o National Conjunto de especificações de medicamentos

Normalização26
DE MEDICAMENTOS27

Organização Internacional para REGULAMENTAÇÃO E CONTROLE

de 193827
Emenda Durham-Humphrey, de 195227
Emenda Kefauver-Harris, de 196228
Control Act, de 197028
Drug Listing Act, de 197229

Federal Food, Drug, and Cosmetic Act, Comprehensive Drug Abuse Prevention and

Conteúdo 1

Restoration Act, de 198430
Prescription Drug Marketing Act, de 198730
Act, de 199431

Drug Price Competition and Patent Term Dietary Supplement Health and Education

Act, de 199731

A FDA e o Food and Drug Modernization

Register32
Retirada de medicamentos do mercado3
DE HOJE3
A missão da farmácia35
Definição de atenção farmacêutica35
A prática farmacêutica36
Omnibus Budget Reconciliation Act, de 199037
ASSOCIATION37

Code of Federal Regulations e o Federal A IMPORTÂNCIA DO FARMACÊUTICO NOS DIAS CÓDIGO DE ÉTICA FARMACÊUTICA DA AMERICAN PHARMACEUTICAL CÓDIGO DE ÉTICA DA AMERICAN ASSOCIATION OF PHARMACEUTICAL SCIENTISTS ................................................ 38

16 SEÇÃO I – Introdução aos Fármacos, Formas Farmacêuticas e Sistemas de Liberação sangüínea ou a atividade das glândulas endócrinas. Os medicamentos podem combater doenças infecciosas, destruir parasitas intestinais ou agir como antídotos contra os efeitos dos venenos ou de outras drogas. Eles podem auxiliar no combate ao fumo ou na abstinência de álcool, ou modificar transtornos obsessivo-compulsivos.

Os medicamentos são usados para tratar infecções comuns, AIDS, hiperplasia prostática benigna, câncer, doença cardiovascular, asma, glaucoma, doença de Alzheimer e impotência masculina. Eles podem proteger contra a rejeição de tecidos e órgãos transplantados ou reduzir a incidência de sarampo e caxumba. Antineoplásicos oferecem um meio para combater processos cancerosos; os radiofármacos oferecem outro.

Os medicamentos são usados para diagnosticar o diabete, a disfunção hepática, a tuberculose ou a gravidez. Podem repor a deficiência corporal de anticorpos, vitaminas, hormônios, eletrólitos, proteínas, enzimas ou sangue. Previnem a gravidez, auxiliam na fertilidade e mantêm a vida.

Certamente a vasta gama de agentes medicinais efetivos disponíveis, usados na preparação de medicamentos, é uma das nossas maiores realizações científicas. É difícil conceber nossa civilização privada dessas remarcáveis e benéficas substâncias. Por meio de seu uso, muitas das doenças que trouxeram sofrimento ao longo da nossa história, como a varíola ou a poliomielite, estão agora extintas. Doenças como diabete, depressão ou hipertensão são efetivamente controladas por medicamentos modernos. Os procedimentos cirúrgicos de hoje seriam impossíveis sem os benefícios dos anestésicos, analgésicos, antibióticos, das transfusões sangüíneas e dos fluidos intravenosos.

Novas substâncias com propriedades terapêuticas podem ser obtidas a partir de plantas ou animais, subprodutos do crescimento microbiano, ou por meio de síntese química, modificação molecular ou processos biotecnológicos. Bibliotecas virtuais, bancos de dados de compostos químicos e métodos sofisticados de screening para potenciais atividades biológicas auxiliam no descobrimento de novos fármacos.

O processo de descobrimento e desenvolvimento de novos fármacos é complexo. Ele engloba as contribuições específicas de muitos especialistas, incluindo químicos orgânicos, físico-quí- micos ou químicos analíticos; bioquímicos; biólogos moleculares; bacteriologistas; fisiologistas; farmacologistas; to xicologistas; hematologistas; imunologistas; endocrinologistas; patologistas; bioestatísticos; farmacêuticos pesquisadores e clínicos; médicos e muitos outros.

Após uma potencial nova substância ser descoberta e ter sido completamente caracterizada química e físico-quimicamente, um grande número de informações biológicas deve ser coletado. Aspectos sobre farmacologia básica, ou seja, natureza e mecanismo de ação da substância no organismo, devem ser avaliados, incluindo suas características toxicológicas. O local e a velocidade de absorção, o perfil de distribuição e a concentração no organismo, duração de ação e tipo e velocidade de eliminação ou excreção devem ser estudados. Informações sobre o metabolismo e a atividade dos seus metabólitos devem ser obtidas. Um estudo completo sobre os efeitos a curto e a longo prazo, nas células, nos tecidos e órgãos deve ser realizado. Informações altamente específicas, como o efeito do fármaco sobre o feto ou a capacidade de passar para o bebê por intermédio do leite, devem ser obtidas. Muitos fármacos promissores foram abandonados devido a seu potencial de causar efeitos colaterais excessivos ou danosos.

As vias de administração (p.ex., oral, retal, parenteral, tópica) mais efetivas devem ser determinadas, e as doses recomendadas precisam ser estabelecidas para pessoas de várias idades (p.ex., neonatos, crianças, adultos, idosos), pesos e condições de saúde. Tem-se afirmado que a única diferença entre fármaco e veneno é a dose. Para facilitar o uso de fármaco pelas diferentes vias de administração, formas farmacêuticas, como comprimidos, cápsulas, injetáveis, supositórios, pomadas, aerossóis, entre outras, são formuladas e preparadas. Cada uma dessas unidades de dosagem deve conter uma quantidade específica de medicação de modo a facilitar e permitir a exatidão da dose durante a administração. Essas formas farmacêuticas são sistemas de liberação altamente sofisticados. Seu desenho, desenvolvimento, produção e uso resultam da aplicação das ciências farmacêuticas – a mistura das ciências básica, aplicada e clínica com a tecnologia farmacêutica.

Cada produto farmacêutico em particular é uma formulação específica. Em adição aos com-

CAPÍTULO 1 – Introdução à Farmácia e aos Medicamentos 17 ponentes terapeuticamente ativos, uma formulação farmacêutica contém várias outras substâncias. É por meio de seu uso que uma formulação apresenta determinada composição que confere características físicas ao produto. Adjuvantes farmacêuticos incluem materiais como diluentes, espessantes, solventes, agentes suspensores, materiais de revestimentos, desintegrantes, promotores de permeação, agentes estabilizantes, conservantes, flavorizantes, corantes e edulcorantes.

Para assegurar a estabilidade do fármaco em uma formulação e manter a eficácia do medicamento durante sua vida de prateleira, os princípios de química, física farmacêutica, microbiologia e tecnologia farmacêutica devem ser aplicados. Todos os componentes da formulação devem ser compatíveis, incluindo fármacos, adjuvantes e materiais de embalagem. A formulação deve ser resguardada da decomposição decorrente da degradação química e protegida da contaminação microbiológica e de influências destrutivas do calor, da luz e da umidade. Os componentes ativos devem ser liberados a partir da forma farmacêutica em quantidades apropriadas, de maneira a proporcionar o início e a duração de ação desejados. O medicamento deve oferecer administração eficiente e possuir características atrativas de sabor, odor, cor e textura, que aumentem a aceitação pelo paciente. Finalmente, o produto deve ser embalado de forma adequada e rotulado de acordo com as exigências legais.

Uma vez preparado, o medicamento deve ser apropriadamente administrado ao paciente para proporcionar o máximo benefício. Ele deve ser tomado em quantidade suficiente, em intervalos de tempo específicos e durante o período indicado para o alcance dos resultados terapêuticos desejados. Sua eficácia, em respeito aos objetivos do médico prescritor deve ser reavaliada periodicamente, e os ajustes necessários na dose, no regime, na posologia ou na forma farmacêutica, ou, ainda, quanto ao fármaco administrado, devem ser realizados. Expressões de insatisfação do paciente quanto à velocidade de progresso da terapia e reclamações quanto aos efeitos colaterais devem ser avaliadas e tomadas decisões quanto à continuidade ou ajuste do tratamento. Antes de tomar o medicamento, o paciente deve ser avisado em relação aos efeitos colaterais esperados e aos efeitos de alguns alimentos e bebidas, e outros medicamentos, que podem interferir na eficácia do tratamento.

Por meio da interação e da comunicação com outros profissionais da saúde, o farmacêutico pode contribuir muito para a saúde do paciente. O grande conhecimento sobre a ação dos fármacos, farmacoterapêutica, desenho e formulação de formas farmacêuticas, produtos disponíveis e fontes de informação torna-o um membro essencial nas equipes de saúde. Ele tem a responsabilidade legal para a aquisição, o armazenamento, o controle e a distribuição de medicamentos e para a manipulação e o atendimento das prescrições. Caracterizado por sua larga experiência e seu conhecimento, atua como conselheiro sobre medicamentos e encoraja seu uso seguro e apropriado. O farmacêutico fornece seus serviços em várias instituições de cuidado com a saúde e realiza registros de medicamentos, monitoramento de pacientes e técnicas de avaliação, com vistas à melhoria da saúde pública.

Para compreender o progresso obtido na descoberta e no desenvolvimento de novos medicamentos e fornecer um suporte para o estudo dos medicamentos modernos, é importante examinar o legado da farmácia.

O Legado da Farmácia

As terapias com o uso de vegetais e minerais existem a tanto tempo quanto os seres humanos. As doenças humanas e o instinto de sobrevivência têm levado a sua descoberta ao longo das épocas. O uso de terapias, mesmo que bastante rústicas, começou antes dos registros históricos, graças ao instinto do homem primitivo de aliviar a dor de uma lesão colocando-a em água fria, empregando folhas frescas ou protegendo-a com lama. Por meio dessas experiências, os seres humanos aprenderam que determinadas terapias eram mais eficazes que outras e, a partir desses achados, surgiu a terapia medicamentosa.

Entre vários povos, acreditava-se que as doenças fossem causadas pela entrada de demônios e espíritos malignos no organismo. O tratamento naturalmente envolvia a retirada dos intrusos sobrenaturais. A partir de registros antigos, sabe-se que os principais métodos de remoção de espíritos consistiam

18 SEÇÃO I – Introdução aos Fármacos, Formas Farmacêuticas e Sistemas de Liberação em encantamentos espirituais, aplicação de materiais repugnantes e administração de ervas e plantas.

O primeiro boticário

Antigamente, nas tribos, homens e mulheres que conheciam as qualidades curativas das plantas, habilidade adquirida com a experiência ou herdada de antepassados, eram chamados para tratar doentes e lesionados e preparar produtos medicamentosos. Foi a preparação desses produtos que originou a arte do boticário.

A arte do boticário sempre foi associada ao mistério; acreditava-se que os práticos tinham alguma conexão com o mundo dos espíritos e, dessa forma, intermediavam o visto e o não-visto. A crença de que poções medicamentosas tinham poderes mágicos significava que sua ação, para o bem ou para o mal, não dependia unicamente das suas qualidades naturais. A compaixão de um deus, a realização de cerimônias, a ausência de espíritos malignos e a intenção do dispensador eram individual e coletivamente necessárias para torná-la eficaz sob o ponto de vista terapêutico. Por isso, o boticário tribal era temido, respeitado, acreditado, confiado, algumas vezes desconfiado, admirado e reverenciado. Por meio de suas poções, acreditava-se que os contatos espirituais fossem feitos, sendo a cura ou o fracasso da terapia dependente desse contato.

Ao longo da história, o conhecimento dos medicamentos e de suas aplicações era traduzido em poder. No épico de Homero, o termo pharmakon (Gr.), que deu origem à palavra farmácia, conota uma poção, remédio* ou droga que po- dem ser usados para o bem ou para o mal. Muitos dos fracassos dos boticários tribais ocorriam pelo emprego de remédios impotentes ou inapropriados, sub ou superdosagem, ou mesmo por envenenamento. O sucesso poderia ser atribuído a experiência, mera coincidência, seleção adequada da terapia, poder curativo natural e efeitos-placebo não-relacionados à terapia, ou seja, efeitos obtidos em decorrência de fatores psicológicos e nãobiológicos. Mesmo nos dias de hoje, a terapia com placebo é empregada com sucesso no tratamento de pacientes, sendo rotineiramente empregada na avaliação clínica de novos medicamentos, em que a resposta dos indivíduos tratados com o medicamento real é comparada com aquela produzida após a administração do placebo.

Antigamente a arte do boticário combinavase com a função de sacerdote, e, nas civilizações antigas, o sacerdote-mágico ou sacerdote-médico era visto como o curador do corpo e da alma. A farmácia e a medicina eram indistinguíveis, pois sua prática foi combinada à função de líder religioso tribal.

Medicamentos antigos

Devido à paciência e à habilidade dos arqueólogos, os tipos de terapias e fármacos usados na história antiga para o tratamento de doenças não são tão indefiníveis como se suspeitava. Várias tábuas, rolos antigos e outras relíquias de cerca de 3000 a.C. têm sido descobertos e decifrados por arqueólogos para a satisfação de historiadores da farmácia e da medicina; esses documentos antigos estão associados ao nosso legado (Fig. 1.1).

Talvez o mais famoso documento seja o papiro de Ebers, um rolo contínuo de cerca de 18 metros, datado do décimo sexto século antes de Cristo (XVI a.C.). Esse documento, mantido na Universidade de Leipzig, recebeu o nome do egiptologista alemão Georg Ebers, que o descobriu na tumba de uma múmia e o traduziu parcialmente durante a última metade do século XIX. Uma vez que muitos acadêmicos participaram do desafio da tradução dos hieróglifos do documento, e embora não tenham sido unânimes em suas interpretações, existe pouca dúvida de que, por volta de 1550 a.C., os egípcios

* N. de R.T. Deve-se chamar atenção para o uso de alguns termos em farmácia. Remédio: é qualquer substância ou recurso (p. ex., radioterapia...) usado para combater uma moléstia. Apesar de ser muito usado, sobretudo popularmente, este termo deve ser trocado por medicamento quando se quer falar especificamente de uma formulação farmacêutica (contendo um ou vários princípios ativos, denominados fármacos) usada para tratar (ou prevenir) uma doença. Neste contexto, vale a pena conferir a definição legal e muito apropriada, dada pela ANVISA (RDC no 135 de 29/05/2003): Medicamento: produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidade profilática, curativa, paliativa ou para fins de diagnóstico (Lei no 5.991, de 17/12/73). É uma forma farmacêutica terminada que contém o fármaco, geralmente em associação com adjuvantes farmacotécnicos” http://www.ivfrj.ccsdecania.ufrj.br

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