Ácido Acetilsalicílico

Ácido Acetilsalicílico

FACTEF – FACULDADE TEIXEIRA DE FREITAS

ENFERMAGEM “C” 3º PERÍODO

JHENNIFA ARAÚJO

JORGE VIEIRA

JOSEANI

MARYANY CATABRIGA

MARILANE M. CAIRES

ZAÍRA PAIVA

* FARMACOCINÉTICA*

E

*FARMACODINÂMICA*

Ácido Acetilsalicílico

TEIXEIRA DE FREITAS

MARÇO/2005

FACTEF: FACULDADE TEIXEIRA DE FREITAS – BA

DISC: FARMACOLOGIA PROFESSORA: MIRIAN

  1. FARMACOCINÉTICA

1.1- Vias de administração

O Ácido Acetilsalisílico é rapidamente absorvido por via oral, um pouco no estômago e a maior parte nas porções iniciais do intestino delgado, ocorrendo também absorção retal (que, no entanto é menos confiável) e pela pele.

1.2 – Absorção

Com absorção oral, alcança concentração plasmática considerável em 30 minutos, com pico máximo em 2 horas, apresentando uma biodisponibilidade de 70%. Pode, no entanto, sob altas doses, atingir concentrações sangüíneas detectáveis por períodos de até 30 horas.

1.3 - Distribuição

1.4 - Metabolismo (biotransformação)

A biotransformação ocorre em diversos tecidos, principalmente no fígado. Por estar ligado às proteínas plasmáticas (albumina), pode produzir toxicidade em casos de hipoalbuminemia. Ácido Acetilsalisílico apresenta meia vida plasmática em torno de 15 minutos e é excretado basicamente pelos rins, principalmente na forma de ácidos salicílico, salicilúrico e gentísico, ou glicuronatos, sendo outra parte excretada sem sofrer alterações. A excreção renal envolve filtração glomerular, secreção tubular ativa e reabsorção ativa.

1.5 – Posologia (Dose)

Adultos: como Analgésico / Antipirético (Antifebril): 1comprimido de 500mg de 4 a 6 vezes ao dia e como antiinflamatório 1000mg 4 a 6 vezes ao dia.

Crianças: como Analgésico / Antipirético (Antifebril) e Antiinflamatório: deve ser estabelecida individualmente pelo médico.

1.6 - Eliminação

O ácido salicílico é eliminado principalmente por metabolismo hepático; os metabólitos incluem o ácido salicilúrico, o glicuronídeo salicilfenólico, o glicuronídeo salicilacílico, o ácido gentísico e o ácido gentisúrico.

A cinética da eliminação do ácido salicílico depende da dose, uma vez que o metabolismo é limitado pela capacidade das enzimas hepáticas. Desse modo, a meia-vida de eliminação varia de 2 a 3 horas após doses baixas até cerca de 15 horas com doses altas. O ácido salicílico e seus metabólitos são excretados principalmente por via renal.

  1. FARMACODINÂMICA

2.1 – Ação da Droga

a) Analgésica - Analgésico moderado. O alívio da dor se dá por ação periférica e central. No primeiro caso inibindo a síntese e liberação das Prostaglandinas (PGs), por bloqueio da cicloxigenase, impedindo a sensibilização dos receptores da dor ao estímulo mecânico ou à ação de substâncias químicas (ex: bradicinina). No Sistema Nervoso Central (SNC), atua em sítio hipotalâmico para produzir ação analgésica como antipirética.

b) Ação Antipirética - Efeito rápido e eficaz em pacientes febris ao nível do hipotálamo, por inibição da síntese e liberação de PGE1, consistindo em aumento da dissipação do calor através da intensificação do fluxo sangüíneo periférico e da sudorese.

c) Ação Antiinflamatória - Inibe covalentemente a enzima ciclo-oxigenase (COX) dos tipos 1 e 2 e a produção de PGs.Embora essas ações sejam bem estabelecidas, outros mecanismos ainda não elucidados completamente, contribuem para a ação antiinflamatória do Ácido Acetilsalisílico.

d) Ação Anti-reumática - Embora elimine os sinais clínicos e melhore o quadro histológico na Febre Reumática Aguda, os danos teciduais subseqüentes não são afetados com o uso do Ácido Acetilsalisílico.

2.2 – Efeitos adversos

a) Aparelho Digestivo - As reações adversas mais comuns ocorrem mesmo com doses terapêuticas são distúrbios gastrintestinais tais como náusea, desconforto gástrico e vômitos. Estes sintomas podem ser atenuados quando a administração do medicamento é feita juntamente com alimentos. Irritação da mucosa gástrica com erosão, ulcerações, hematêmeses.

Pequena perda de sangue oculto nas fezes pode ocorrer em 70% dos pacientes. É indolor e pode causar anemia em terapias prolongadas. Este sangramento não tem sido reduzido, mesmo quando se faz o uso do medicamento junto com alimentos. O uso de Ácido Acetilsalicílico pode ainda causar alguma hepatotoxicidade, particularmente em pacientes portadores de Artrite Reumatóide Juvenil.

b) Hipersensibilidade - Algumas pessoas, especialmente portadoras de asma, urticária, ou rinite crônicas, exibem notável sensibilidade ao Ácido Acetilsalicílico, podendo desenvolver várias reações, inclusive urticária e outras erupções cutâneas, angioedema, rinite, broncoespasmo e dispnéia. Dessensibilização bem sucedida tem sido alcançada usando-se vários protocolos. Doses crescentes de Ácido Acetilsalicílico (começando com 30mg) são dadas até que uma resposta alérgica seja obtida; o Ácido Acetilsalicílico é outra vez administrado até uma dose que cause resposta e de novo se aumenta a dose, até que finalmente a dose de 650mg seja tolerada. Após dessensibilização, uma interrupção na administração de Ácido Acetilsalicílico, pode resultar no reaparecimento da sensibilidade.

c) Na Respiração - São importantes porque podem contribuir para a instalação de graves distúrbios ácido-básicos. Estimulam a respiração direta e indiretamente (doses terapêuticas aumentam o consumo de O2 e à medida que alcança o bulbo, estimula diretamente os centros respiratórios) com efeito depressor após doses elevadas, ou administrações prolongadas, podendo chegar à parada respiratória ou edema pulmonar. Pessoas hipersensíveis aos solicitados podem ter prejuízo da função respiratória em decorrência de uma crise asmática.

d) Na Gravidez - O uso dos solicitados tem sido associado a casos de acondroplasia e outras anomalias esqueléticas congênitas, assim como cardiopatias e hidrocefalia, porém sem comprovação científica. Não existe até o momento, indícios de quaisquer alterações com doses terapêuticas; no entanto, gestantes portadoras de Artrite Reumatóide, fazendo uso de Ácido Acetilsalicílico podem ter alongada a duração da gestação, assim como o trabalho de parto. O Ácido Acetilsalicílico atravessa a barreira placentária e o leite, e sua facilidade em alterar a função plaquetária pode ser um risco potencial. Em estudos recentes, o risco de placenta prévia e conseqüente morte perinatal foi mais alto em mães que usaram Ácido Acetilsalicílico. Contudo, algumas vezes, pode estar indicada, se bem avaliado o risco, na profilaxia da pré-eclâmpsia e eclampsia, baseado no seu efeito trombolítico.

e) No Feto e Recém-nascido - A literatura sugere a ocorrência desde aborto, a malformações, desnutrição, prematuridade e morte fetal, na dependência de vários fatores, principalmente: dose, presença de doenças associadas, tabagismo, alcoolismo, etc. Assim, a hipoprotrombinemia pode causar sangramentos no neonato e o prolongamento da gestação, levar à pós-maturidade e suas conseqüências. Doses maiores podem causar kernicterus por descolamento da bilirrubina do local de ligação protéica, e ainda, a inibição da síntese de Prostaglandinas no recém nascido, o que pode levar a um fechamento precoce do canal arterial, hipertensão pulmonar persistente e hemorragias por alterações da função plaquetária.

2.3 – Contra- indicação/ Precauções

Deve ser evitado por gestantes no início e no final da gravidez, assim como em recém-nascido e pessoas idosas. Cuidados especiais em crianças com febre e desidratação. Não deve ser usado por pacientes com hepatopatias crônicas, pacientes pré-cirúrgicos, com distúrbios sangüíneos, fazendo uso de anticoagulantes, portadores de asma brônquica, úlcera gastroduodenal, gota e dengue, assim como deve ser restrito o uso por pessoas alcoolizadas. Mães que estejam amamentando, não devem usar Ácido Acetilsalicílico.

2.4 - Nomes comerciais

AAS, ACETIL, ALIDOR, ASPIRINA, ASPISIN, BUFERIN, CAAS, ECASIL, RONAL, SOMALGIN.

BIBLIOGRAFIA

www.ashazeneca.com.br – (pesquisa realizada em: 20/03/2006)

http://www.lafepe.pe.gov.br/medicamentos/medicamentos/Analgesicos/acido_acetilsalicilico.php – (pesquisa realizada em: 20/03/2006).

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