Farmacologia Básica

Farmacologia Básica

(Parte 1 de 2)

Disciplina: FARMACOLOGIA Professor: EDILBERTO ANTONIO SOUZA DE OLIVEIRA

APOSTILA Nº 01

A origem das doenças, até os filósofos gregos, era quase sempre atribuída às causas sobrenaturais como castigo dos deuses ou infringida por outrem sob a forma de intenções ruins como “mau-olhado” ou outros meios semelhantes. A preocupação com a explicação da saúde e da doença, sem ser em bases sobrenaturais, nasceu com a filosofia grega, e, sua busca de uma explicação da constituição da natureza. Teorias foram desenvolvidas em várias escolas médicas gregas como Knidos, Crotona e Kos. Na escola de Kos, onde Hipócrates seria aluno, desenvolveu-se, pela primeira vez, a idéia de uma patologia geral, oposta à idéia original, que prevalecia anteriormente, de que as doenças eram sempre limitadas a um único órgão. Segundo esta escola, os processos mórbidos eram devidos a uma reação da natureza a uma dada situação, em que havia um desequilíbrio humoral, sendo, então, a doença, constituída de três fases: a apepsia, caracterizada pelo aparecimento do desequilíbrio; a pepsis, onde a febre, a inflamação e o pus eram devidos à reação do corpo, e a crisis ou lysis, onde se dava a eliminação respectivamente, brusca ou lenta, dos humores em excesso. A idéia de que espíritos animais percorriam os nervos, originada também por alguns pensadores gregos, permaneceu corrente até o século XVII, quando ficou demonstrada a natureza elétrica na condução nervosa. Desde seus primórdios, o ser humano percebeu os efeitos curativos das plantas medicinais, notando que de alguma forma sob a qual o vegetal medicinal era administrado (pó, chá, banho e outros) proporcionava a recuperação da saúde do indivíduo. As plantas medicinais, utilizadas há milhares de anos, servem de base para estudos na produção de novos medicamentos. Estima-se que 80% da população no Terceiro Mundo faz uso de fitoterápicos, sendo que 85% destes possuem extratos de plantas medicinais A cultura brasileira sofreu sérias influências desta mistura de etnias, tanto no aspecto espiritual, como material, fundindo-se aos conhecimentos existentes no país. A palavra Farmacologia é derivada de pharmakon, de origem grega, com vários significados desde uma substância de uso terapêutico ou como veneno, de uso místico ou sobrenatural, sendo utilizados na Antigüidade como remédios (ou com estes objetivos) até mesmo insetos, vermes e húmus. Provavelmente, as plantas tiveram influência importante na alimentação, para alívio, e, também para casos de envenenamento do homem primitivo. Algumas plantas e animais com características tóxicas, já eram utilizados para a guerra, execuções de indivíduos, e, para a caça. A História registra que Cleópatra testou algumas plantas em suas escravas quando decidiu suicidar. Cerca de 4.0 anos a.C., os sumerianos conheciam os efeitos psíquicos provocados pelo ópio, inclusive também para a melhora da diarréia. A palavra droga origina do holandês antigo droog que significa folha seca, pois, antigamente quase todos os medicamentos eram feitos à base de vegetais. Embora em francês drogue signifique erva, relacionada por alguns autores como a origem da palavra droga, a maioria dos

químicos sintéticos

2 autores, fundamentando-se em antigos dicionários, afirmam que se deve a palavra droog a origem do nome. Embora a Farmacologia tenha sido reconhecida como ciência no final do século XIX, na Alemanha, as ervas já serviam para a manipulação de remédios há bastante tempo, e, as drogas de origem vegetal predominaram no tratamento das doenças até a década de 1920 quando a indústria farmacêutica moderna iniciou o desenvolvimento produzindo produtos Como a Biomedicina é uma das mais novas profissões da área de saúde, e, dedica-se ao conhecimento da estrutura e função do organismo humano, aos mecanismos causais das doenças, aos métodos de investigação científica e de análise complementar de diagnóstico, à análise química e microbiológica do meio ambiente, visando à melhoria da qualidade de vida da população, ou seja, a Biomedicina investiga as doenças humanas, suas causas, e, a formas de combatê-las. A disciplina Farmacologia neste Curso envolve os conhecimentos necessários para esse profissional de saúde, pois, consiste no estudo do mecanismo pelo qual os agentes químicos afetam a funções dos sistemas biológicos, portanto, de forma ampla, pois, envolve o estudo da interação dos compostos químicos (drogas) com os organismos vivos atuando, em maioria, através da influência das moléculas das drogas em constituintes das células.

A Farmacologia é utilizada com os objetivos terapêuticos (seja para curar ou controlar doenças ou aliviar sintomas), preventivos (por exemplo, vacinas, e, fluoração da água), e, diagnósticos (por exemplo, contrastes usados em exames). As espécies principalmente vegetais possuem um rico arsenal de compostos químicos, sendo que muitos desses podem ser ativos como medicamentos, e, um dos fatores que contribui para a larga utilização de plantas para fins medicinais no Brasil é o grande número de espécies vegetais encontradas no país. Nos últimos anos, tem aumentado a aceitação da Fitoterapia no Brasil, resultando em crescimento da produção industrial dos laboratórios. Acredita-se que a flora mundial contenha 250 mil a 500 mil espécies, e, o Brasil contribui aproximadamente com 120 mil dessas espécies, entretanto, apenas cerca de 10% da flora do nosso País tem sido estudada de modo cientifico, assim, a regulamentação da Biomedicina constitui um importante passo também para a pesquisa que pode levar às necessárias descobertas, e, produções de novos medicamentos, além de o profissional Biomédico poder atuar em todos os níveis de atenção à saúde, integrando-se em programas de promoção, manutenção, prevenção, proteção, e, recuperação de saúde. Devido ao número crescente de novos fármacos, e, as ocorrências de desastres terapêuticos tornam-se imprescindíveis o estudo, e, a atualização constante dos profissionais de saúde que acompanham o uso dos fármacos.

Atualmente, a droga é definida como sendo qualquer substância que é capaz de modificar a função dos organismos vivos, resultando em mudanças fisiológicas ou de comportamento. Assim, a droga consiste em qualquer substancia química que possui a capacidade de produzir efeito farmacológico, ou seja, que provoque alterações funcionais ou somáticas. Se estas alterações forem benéficas, podemos denominar de fármaco ou droga-medicamento ou apenas medicamento, e, se forem maléficas denominamos de tóxico ou droga-tóxico. O fármaco ou medicamento corresponde à droga-medicamento de estrutura química bem definida, e, também tem sido conceituado como a substância química que é o princípio ativo do medicamento, portanto, consistindo no produto farmacêutico, tecnicamente obtido ou elaborado, com finalidades que podem ser profiláticas, curativas, paliativas, para evitar a gravidez ou para fins de diagnóstico. O princípio ativo corresponde à substância (ou grupo destas), responsável pela ação terapêutica, com composição química e ação farmacológica conhecidas. O remédio é qualquer dispositivo que sirva para o tratamento do paciente, incluindo a sugestão, a massagem, o fármaco ou qualquer outro procedimento terapêutico, sendo esta

3 palavra muito utilizada pelo leigo como sinônimo apenas de fármaco ou especialidade farmacêutica. Os nomes dos medicamentos oficiais em nosso país, inicialmente, são determinados pelos critérios publicados pela Organização Mundial de Saúde (OMS) com o objetivo de padronizar os nomes genéricos dos fármacos através de listas conhecidas como Denominações Comuns Internacionais (DCI) em inglês, e, em espanhol para a posterior adaptação em Português ou outro idioma de acordo com o país. No Brasil, o Ministério da Saúde, através do órgão do Governo Federal denominado Agência Nacional de Vigilância Sanitária (ANVISA), observando os critérios da DCI, aprova a denominação do fármaco ou princípio ativo com efeito farmacológico conhecida como Denominação Comum Brasileira (DCB). A Farmacopéia corresponde ao conjunto de drogas-medicamentos oficializadas e de uso corrente consagradas pela experiência como eficazes e úteis, sendo publicações oficiais de cada país, e, sujeitas a atualização e revisão por comissões especiais de cientistas. Quando uma nova substancia química é sintetizada por uma empresa farmacêutica, esta substancia recebe um nome químico ou designação química, por exemplo, ácido acetilsalicílico. Durante o processo de investigação oficial da utilidade desta estrutura química para ser usada como fármaco, o órgão oficial do país (no caso do Brasil, a ANVISA e segundo os critérios da OMS) escolhe o nome genérico (ou nome farmacológico, segundo alguns autores), independentemente do fabricante, com o objetivo de ser um nome simples, conciso, significativo, e, comum (escrito em letra minúscula) pelo qual o fármaco deve ser conhecido como substancia isolada, portanto, conforme orientação oficial. Assim, para o nome químico ácido acetilsalicílico foi escolhido o nome genérico aspirina, e, sendo aprovado pela Farmacopéia, pode ser comercializado pelo fabricante que pode utilizar nomes comerciais diferentes ou iguais ao nome químico ou ao nome genérico, desde que seja devidamente registrado no Ministério da Saúde, e, conste o nome genérico na bula do medicamento. Outro exemplo é a substancia química 1(25)-3-mercapto-2-metilpropinoil-L-prolina que recebeu o nome genérico bem mais simples que é o captopril (fármaco anti-hipertensivo). Medicamento oficial é o fármaco que faz parte da farmacopéia. O medicamento de referência é conceituado como o produto inovador registrado no órgão federal responsável pela Vigilância Sanitária e comercializado no País, cuja eficácia, segurança e qualidade foram comprovadas cientificamente junto ao órgão federal competente, por ocasião do registro. Quando o fabricante registra um medicamento original, o laboratório (fabricante) é beneficiado pela Lei das Patentes (Lei Nº 9.279, de 14/05/1996) que inclui todos os produtos comerciais originais, assim como os medicamentos, tornando a fórmula do medicamento uma propriedade exclusiva do fabricante, portanto, não podendo ser reproduzida sem a sua licença durante certo período de tempo. Após o vencimento do prazo legal (estabelecido pela Lei das Patentes), a fórmula torna-se um patrimônio público podendo ser reproduzida por outros laboratórios. A especialidade farmacêutica é o medicamento industrializado, cuja fabricação é regulamentada por normas governamentais, com fórmula conhecida e de ação terapêutica comprovada, embalado de modo uniforme e comercializado com um nome convencional, sendo, portanto, o produto oriundo da indústria farmacêutica com registro na ANVISA, e, disponível no mercado. O Medicamento Genérico consiste no medicamento semelhante a um produto de referência ou inovador, que pretende ser com este intercambiável, geralmente produzido após a expiração ou renúncia da proteção patentária ou de outros direitos de exclusividade, comprovada a sua eficácia, segurança e qualidade, e designado pela DCB ou, na sua ausência, pela DCI. No Brasil, os medicamentos genéricos para serem comercializados devem ser identificados na embalagem com uma tarja amarela, contendo uma grande letra G, e, a inscrição Medicamento Genérico, conforme a Lei dos Medicamentos Genéricos (Lei Nº 9.787, de 1999), e, a

Resolução–RDC Nº 102 de 30/1/2000 (publicada pela ANVISA) que regulamenta todas as formas de propaganda de medicamentos neste País. Os médicos e os demais prescritores do Sistema Único de Saúde tem a obrigação legal de receitar pelo nome genérico os medicamentos relacionados na lista publicada pela ANVISA. Quando a ANVISA autoriza que uma especialidade farmacêutica possa ser comercializada como medicamento genérico, previamente são realizados testes de qualidade com o fármaco assegurando que a velocidade e extensão de absorção dos dois medicamentos (a especialidade farmacêutica e medicamento genérico) sejam semelhantes, ou seja, tenham a mesma biodisponibilidade. A biodisponibilidade corresponde à fração do fármaco administrada que alcança a circulação sistêmica, incluindo a sua curva de concentração, e, de tempo na circulação sistêmica (podendo depender também da sua excreção urinária). Quando dois fármacos têm a mesma biodisponibilidade são também citados como bioequivalentes. Portanto, podendo ser substituído um fármaco pelo o outro, sendo considerados intercambiáveis. A bioequivalência é o estudo comparativo entre as biodisponibilidades do medicamento de referência (geralmente a especialidade farmacêutica), e, do genérico correspondente, sob a mesma forma farmacêutica, e, contendo idêntica composição qualitativa e quantitativa de princípio(s) ativo(s). Dois fármacos são bioequivalentes quando apresentam biodisponibilidades comparáveis e tempos para alcançar picos de concentração sangüíneas semelhantes. Medicamento Similar – aquele que contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária, podendo diferir somente em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca. No registro dos medicamentos similares não são exigidos os testes de bioequivalência. O medicamento oficinal corresponde ao fármaco preparado na própria farmácia de acordo com as normas e doses estabelecidas pela Farmacopéia, apresentando uma denominação uniforme. Portanto, todo medicamento oficinal deve ser oficial (constar na Farmacopéia), mas, nem todo fármaco oficial é oficinal. As farmácias autorizadas a manipular medicamento, inclusive o que contém psicotrópicos ou entorpecentes, cuja atividade requer autorização especial de funcionamento expedido pelo órgão competente do Ministério da Saúde, são denominadas de Farmácias Magistrais.

de Hansen (antigamente conhecida como Lepra)

Existem medicamentos introduzidos antes do século X e que continuam sendo utilizados, por exemplo, a morfina e a atropina (ambos de origem vegetal), enquanto outros medicamentos foram proibidos de serem utilizados devido a diferentes causas, como a toxicidade excessiva, potencial para causar dependência, falta de comprovação científica de eficácia, possibilidade de estimular o aparecimento de micróbios patogênicos resistentes. Foram suspensas as fabricações de algumas especialidades farmacêuticas devido a associação irracional e/ou perigosa de dois ou mais fármacos. E, também pode ocorrer que um medicamento seja proibido o uso para tratar um tipo de distúrbio, e, posteriormente, pode ser liberado para tratar outra doença, por exemplo, foi o que aconteceu com a talidomida fabricada em 1954, utilizada como hipnótico (que provoca o sono), foi proibido o uso devido ao efeito teratogênico (causando anormalidades no feto), e, recentemente voltou à Farmacopéia sendo utilizada no tratamento de certos tipos de Doença Conceitos de Farmacocinética e Farmacodinâmica

A Farmacocinética estuda o movimento da droga através do organismo, envolvendo a absorção, a distribuição, a biotransformação, e, a eliminação. Enquanto a Farmacodinâmica, embora dependa da Farmacocinética, estuda o local de ação, mecanismo de ação, e, efeitos das drogas no organismo. As investigações farmacodinâmicas pesquisam especialmente os efeitos terapêuticos, e, adversos potenciais; tecidos particularmente atingidos; e, os sistemas metabólicos envolvidos no respectivo mecanismo de ação. Embora alguns autores não concordem com a comparação, mas, em resumo, tem sido utilizada seguinte a diferença: “A Farmacocinética descreve o que o corpo faz com a droga, enquanto a Farmacodinâmica estuda o que a droga faz com o corpo”.

SUBDIVISÕES DA FARMACOLOGIA Farmacologia geral - estuda os conceitos básicos e comuns a todas a drogas.

Farmacologia especial ou aplicada – estuda os fármacos reunidos em grupos de ação farmacológica semelhante.

Farmacognosia – estuda a origem, as características, a estrutura anatômica e composição química das drogas no seu estado natural, de matéria-prima, sob a forma de órgãos ou organismos vegetais ou animais, assim como dos seus extratos, sem qualquer processo de elaboração. A fitoterapia tem sido estudada.

Farmacotécnica – estuda a preparação das formas farmacêuticas sob as quais os medicamentos são administrados, como em cápsulas, suspensões, comprimidos e outras formas. Antigamente, era função exclusiva dos farmacêuticos bioquímicos, sendo, atualmente, exercida em maioria pela industria farmacêutica.

Farmacoepidemiologia - Aplicação do método e raciocínio epidemiológico no estudo dos efeitos - benéficos e adversos - e do uso de medicamentos em populações humanas.

Farmacovigilância - Identificação e avaliação dos efeitos, agudos ou crônicos, do risco do uso dos tratamentos farmacológicos no conjunto da população ou em grupos de pacientes expostos a tratamentos específicos.

enzimática

Farmacogenética – estuda os efeitos das drogas em relação a genética molecular, inclusive a natureza genética das reações adversas a drogas. Por exemplo, em alguns pacientes com hipertensão arterial não ocorre a diminuição da pressão arterial com este medicamento em doses habitualmente indicada para os demais pacientes porque é rapidamente metabolizado (por acetilação) reduzindo sua atividade devido a modificação genética da atividade

Farmacogeriatria – estuda as variações da sensibilidade às drogas, absorção, metabolismo, toxicidade, e, excreção das drogas na pessoa idosa, incluindo todos os fatores fisiológicos e patológicos.

Farmacoeconomia – estuda os efeitos das drogas em termos sociais e econômicos, e, surge como nova disciplina importante na orientação de decisões governamentais sobre a política de prescrição de fármacos e de assistência sanitária.

Farmacoterapia – corresponde à terapêutica medicamentosa. Farmacologia experimental – realiza experimentos com medicações e novas drogas.

6 Farmacologia clínica – estuda a aplicação clinica das drogas.

Toxicologia – estuda os efeitos tóxicos das drogas no organismo.

Aerossolterapia – administração de medicamentos por via inalatória em forma aerossol com a finalidade de obter a concentração do fármaco no aparelho respiratório.

Agente quelante - fármaco usado no tratamento de envenenamento por metais, pois, se coordena com os átomos de metais tornando-os biologicamente inativos. O complexo metálico resultante no qual há um anel fechado de átomos formado pela união de um ligante a um átomo de metal em dois ou mais pontos é denominado de quelato.

Cápsula – consiste na forma farmacêutica cilíndrica, geralmente constituída de um invólucro de gelatina, contendo um ou mais fármacos em forma sólida ou líquida. A apresentação em cápsula tem como objetivos: Eliminar o sabor e/ou odor desagradável; facilitar a deglutição; facilitar a liberação do fármaco.

Centrais Farmacêuticas - Almoxarifados centrais de medicamentos, geralmente na esfera estadual, onde são feitas a estocagem e distribuição para hospitais, ambulatórios e postos de saúde.

Cronofarmacologia – tem o objetivo de relacionar os efeitos das drogas no organismo de acordo alterações diurnas e noturnas, portanto, de acordo com as variações circadianas, ou seja, relaciona os efeitos das drogas com a cronobiologia do organismo. Por exemplo, alguns estudos indicam que a aspirina (ácido acetilsalicílico) alcança maior nível sangüíneo durante as seguintes 24 horas quando administrada no início da manhã (7 horas), enquanto os corticosteróides (por via oral ou inalatória) apresentam melhor resposta quando administrados à tarde (15 horas) em dose única.

Colagogo – fármaco que provoca fluxo de bile no intestino. Colerético – droga que estimula a formação de bile.

Comprimido - corresponde ao pó que foi submetido à compressão, e, em formato próprio. Muitas vezes podem ser divididos em duas ou quatro partes, e, para isso devem ter um sulco ou pequenas reentrâncias que facilita a divisão do comprimido em partes de acordo com a dose a ser administrada.

Corantes - Substâncias adicionais aos medicamentos, produtos dietéticos, cosméticos, perfumes, produtos de higiene e similares, saneantes domissanitários e similares, com o efeito de lhes conferir cor e, em determinados tipos de cosméticos, transferi-la para a superfície cutânea e anexos da pele. Enquanto o edulcorante corresponde à substancia que melhora o sabor da forma farmacêutica, mas, alguns autores afirmam que o edulcorante também é a substancia que melhora aparência do fármaco.

Concentração - Quantidade de substância (s) ativa(s) ou inativa (s) em determinada unidade de massa ou volume do produto.

Controle de Qualidade - Conjunto de medidas destinadas a garantir, a qualquer momento, a produção de lotes de medicamentos e demais produtos abrangidos por Lei, que satisfaçam às normas de atividade, pureza, eficácia e inocuidade.

Dispensação – ato de fornecimento do fármaco ao paciente ou comprador, de acordo com a legislação em vigor, sendo para muitos medicamentos, mediante a apresentação da receita médica.

Distribuidor, Representante, Importador e Exportador - empresa que exerça direta ou indiretamente o comércio atacadista de drogas, medicamentos em que suas embalagens originais, insumos farmacêuticos e de correlatos. Não se deve confundir distribuição com dispensação, pois, a distribuição de medicamentos corresponde ao envio de fármacos para locais previamente autorizados (empresas particulares ou setores de órgãos públicos), portanto, não significando a entrega direta do medicamento ao paciente ou comprador como pessoa física.

Dose de ataque – consiste na dose única que é suficiente para elevar rapidamente a quantidade do fármaco no organismo atingindo a concentração terapêutica. A palavra dose é derivada do grego dosis o que significa ação de dar ou o que pode ser dado.

Dose eficaz mediana – corresponde a dose necessária para produzir determinada intensidade de um efeito em 50% dos indivíduos.

Dose letal – consiste no efeito observado da morte dos animais de experiência com drogas.

Drágea ou comprimidos gastrorresistentes – corresponde a forma farmacêutica que é revestida por substancia que resiste a secreção gástrica (acidez), sendo o fármaco liberado no intestino delgado. Geralmente, a drágea contém um núcleo com o medicamento, e, um revestimento de goma-laca, açúcar e corante, e, a drágea é utilizada, mais freqüentemente, para administração oral de medicamentos irritantes da mucosa gástrica.

se encontra relacionado à principal ação do medicamento

Efeito adverso ou indesejado – consiste na ação provocada pelo fármaco diferente do efeito planejado. Alguns autores denominam de efeito colateral este efeito imprevisível, e, que não

Elixir – consiste na preparação líquida de um fármaco contendo elevada concentração de álcool, açúcar, glicerol ou propileno glicol.

Equivalentes Farmacêuticos - São medicamentos que contém o mesmo fármaco, isto é, mesmo sal ou éster da mesma molécula terapeuticamente ativa, na mesma quantidade e forma farmacêutica, podendo ou não conter excipientes idênticos. Devem cumprir com as mesmas especificações atualizadas da Farmacopéia Brasileira e, na ausência destas, com as de outros códigos autorizados pela legislação vigente ou, ainda, com outros padrões aplicáveis de qualidade, relacionados à identidade, dosagem, pureza, potência, uniformidade de conteúdo, tempo de desintegração e velocidade de dissolução, quando for o caso.

Estudos de Utilização de Medicamentos (EUM) - São aqueles relacionados com a comercialização, distribuição, prescrição e uso de medicamentos em uma sociedade, com ênfase sobre as conseqüências médicas, sociais e econômicas resultantes; complementarmente, tem-se os estudos de farmacovigilância e os ensaios clínicos.

Farmácia - Estabelecimento de manipulação de fórmulas magistrais e oficinais, de comércio de drogas, medicamentos, insumos farmacêuticos e correlatos, compreendendo o de dispensação, e, o de atendimento privativo de unidade hospitalar ou de qualquer outra equivalente de assistência médica.

Farmoquímicos - Todas as substâncias ativas ou inativas que são empregadas na fabricação de produtos farmacêuticos.

Forma farmacêutica – consiste na forma de apresentação do medicamento, por exemplo, em comprimido, cápsula, drágea, suspensão ou outra forma. Lembrando que, além principio ativo ou medicamento principal, na forma farmacêutica existem outras substancias na composição, como o veiculo, o edulcorante, e, outros.

Fórmula ou formulação – corresponde o conjunto dos componentes de uma receita prescrita pelo médico ou então a composição de uma especialidade farmacêutica.

Formulação de depósito – consiste em fármaco com forma lentamente absorvida, com o objetivo de reduzir a freqüência da administração, geralmente administrada por via intramuscular, e, dissolvida em óleo ou como suspensão de sal insolúvel. Por exemplo, o fármaco antipsicótico denominado decanoato de haloperidol (Haldol Decanoato) que produz efeito prolongado devido à difusão lenta no músculo.

Formulário Terapêutico Nacional - Documento que reúne os medicamentos disponíveis em um país e que apresenta informações farmacológicas destinadas a promover o uso efetivo, seguro e econômico destes produtos.

Guias Terapêuticos Padronizados - Coleções de roteiros terapêuticos preconizados para doenças diversas.

Hemoderivados - Medicamentos biológicos obtidos a partir do plasma humano, submetidos a processos de industrialização, normalização e controle de qualidade, que lhes conferem qualidade, estabilidade, atividade e especificidade.

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