Introdução á química farmacêutica

Introdução á química farmacêutica

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Química Farmacêutica 1

Noções Básicas Introdução a QQuuíímmiicca FFarrmmaccêêuuttiicca

1. CONSIDERAÇÕES GERAIS.

A farmacoterapia é uma atividade muito antiga de desde antes da escrita. A grande maioria dos agentes quimioterápicos foram introduzidos na terapêutica clínica entre os anos de 1940 a 1980, sendo que alguns já eram conhecidos no início do século X e outros existentes há séculos bem anteriores à nossa era.

Grandes povos antigos como Maias, Incas, Hindus e Chineses já conheciam preparações antimicrobianas eficazes.

O imperador chinês Shen Nung (2735 a.c.) elaborou um livro sobre ervas terapêuticas, onde havia entre as mesmas até ervas com atividade antimalárica. O papiro de Ebers (~1500 a.c.) recomenda a utilização de substâncias dos reinos animal, vegetal e mineral e alguns desses são hoje conhecidos pela sua atividade quimioterápica.

No século IV (460-370 a.c.) Hipócrates recomendou o emprego de sais metálicos para algumas doenças, hoje atribuídas a organismos patogênicos. E, em 50 d.c., Dioscórides (grego) prescreveu produtos naturais para o tratamento dessas mesmas moléstias em seu livro De Materia Medica.

Galeno, em 131-201 d.c., defendeu o emprego de misturas herbáceas para qualquer tipo de moléstia. Os árabes entre os séculos VII e VIII disseminaram sua cultura e prática médica pelos países da Europa, assim como o uso da pomada mercurial. Cabe lembrar que em 1495, Cumano indicou o mercúrio para o alívio dos sintomas da sífilis.

Na Idade Média, no período de 1493 a 1541, Paracelso afirmou que o corpo humano era um grande laboratório químico e que poderia ser tratado pela administração de substâncias químicas (Korolkovas, 1988).

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De Paracelso em diante, a quimioterapia européia fez poucos avanços. E o grande novo impulso fora dado por Paul Ehrlich no período de 1854 a 1915 (pai da quimioterapia moderna) (Korolkovas, 1988).

No século XVI foram publicadas as primeiras farmacopéias. No século XVII novas drogas de origem animal e vegetal aumentam o arsenal terapêutico, e com o progresso da química, os compostos purificados, passaram a ser preferidos aos extratos brutos.

No século XVIII introduziu-se no mercado o(s): digitálicos, éter, ópio, cloreto de mercúrio, entre outros.

Entre 1854 e 1915, Paul Ehrlich (pai da quimioterapia moderna), deu um grande impulso a Química Farmacêutica, uma vez que descobriu sobre a toxicidade seletiva de certos agentes químicos para determinados microorganismos. Sendo na mesma época desenvolvida a teoria de chave-fechadura, por Emil Fischer, que fornecia uma explicação lógica para o modo de ação das drogas. As pesquisas de Paul Ehrlich e de seus colaboradores geraram diversos agentes quimioterápicos, como os antibióticos (1929) e as sulfas (1932).

2. CONCEITO DE QF.

Engloba a descoberta (identificação de compostos bioativos), desenvolvimento de novos compostos, suas sínteses e o estudo (no campo molecular) da relação entre a estrutura química e a atividade biológica, para que se possa entender os diversos mecanismos do fármaco sejam eles terapêuticos ou colaterais, assim como entender seu comportamento farmacocinético e físico-químico.

3. SINÔNIMOS DE QF. • Inicialmente conhecida como Farmácia Química.

• Atualmente como: Farmoquímica, Química Terapêutica e Química medicinal.

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Química Farmacêutica 3 4. INTERDISCIPLINARIDADE.

É tudo que é comum a duas ou mais disciplinas ou ramos do conhecimento.

Visa a unidade de saber, impondo-se como um grande princípio de organização dos conhecimentos; onde a interação entre duas ou mais disciplinas ou ramos do conhecimento possam fazer surgir um novo saber.

Para se desenvolver a Química Farmacêutica, é necessário o conhecimento básico das ciências biológicas, farmacêuticas e exatas.

Ciências Biológicas/Farmacêuticas Ciências Exatas

- Biologia, genética, fisiologia, biofísica, bioquímica, hematologia, parasitologia, micologia, microbiologia, virologia, toxicologia, patologia, farmacologia (farmacodinâmica e farmacocinética), farmacotécnica e tecnologia farmacêutica.

- Química orgânica e analítica. - Física, matemática e estatística.

5. ASPECTOS FUNDAMENTAIS SOBRE MEDICAMENTOS. 5.1. Algumas definições.

• Droga - Toda substância química, exceto alimento, capaz de produzir efeito farmacológico, provocando alterações somáticas e funcionais benéficas ou maléficas.

• Tóxico ou Veneno - Droga ou preparação com drogas que produz efeito farmacológico maléfico.

• Fármaco - Toda substância de estrutura química bem definida utilizada para modificar ou explorar sistemas fisiológicos ou estados patológicos, para o benefício do organismo receptor.

• Medicamento - Toda substância ou associação de substâncias, de ação farmacológica benéfica, quando utilizada de acordo com as suas indicações e propriedades. Prof. Antonio Távora

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A Organização Mundial de Saúde (OMS), não faz distinção entre fármaco e medicamento.

• Remédio - Tudo aquilo (inclusive o medicamento) que sirva para combater a dor e doenças, mas os leigos usam este termo como sinônimo de medicamento e especialidade farmacêutica.

5.2. Forma química dos fármacos.

Fármacos são ácidos ou bases orgânicas, por várias razões são utilizados na forma de sais:

• Modificação de propriedades fisíco-químicas, tais como solubilidade, estabilidade, fotossensibilidade e características organolépticas;

• Melhoramento da biodisponibilidade, mediante alteração da absorção, aumento da potência e prolongamento do efeito;

• Redução da toxicidade.

Contudo nem todos os sais são adequados para uso terapêutico, portanto o FDA, aprovou alguns ânions e cátions (orgânicos e metálicos) para tal uso.

• Ânions: acetato, bicarbonato, brometo, cloreto, cloridrato, estearato, fosfato, difosfato, fumarato, glutamato, iodeto, maleato, nitrato, salicilato, succinato, sulfato, tartarato e outros.

• Cátions orgânicos: benzatina, meglumina e procaína.

• Cátions metálicos: alumínio, cálcio, lítio, magnésio, potássio, sódio e zinco.

2.3. Emprego / Uso dos fármacos.

• Fornecer elementos deficientes no organismo (ex.: vitaminas, sais minerais e hormônios);

• Prevenção de doenças ou infeções (ex.: soros e vacinas);

• Controle de infecção (ex.: quimioterápicos);

• Bloqueio temporário de uma função normal (ex.: anestésicos); Prof. Antonio Távora

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