Farmacologia

Farmacologia

(Parte 4 de 6)

Fração da droga inalterada que chega à circulação sistêmica após sua administração, por qualquer via

Nem toda a droga é absorvida Degradação Gástrica

Efeito de Primeira Passagem

BIODISPONIBILIDADE BIOFÁSICA “Um Conceito Mais Amplo”

É a quantidade de droga disponível na biofase (local de ação)

Forma Farmacêutica Características do Paciente

Ingestão conjunta com alimentos

Via de Administração IV > IM > SC > Retal > Oral

Via Oral Sólidos X Líquidos

Características do Paciente

Motilidade TGI Tempo de Esvaziamento Gástrico Lesões no Estômago

IVVO 4 HorasVO 1 HoraVO O horas AUC relativa

(m i c ro g ra m a s )

Via Administração X Biodisponibilidade

Um mesmo medicamento, em diferentes formas farmacêuticas, pode apresentar diferentes biodisponibilidades

Avaliar quanto de determinada droga é absorvida pelo paciente.

Avaliar a bioequivalência de formulações farmacêuticas

Relaciona-se uma formulação de referência administrada VO ou IV, colhendo-se amostras de sangue ou urina

CONCENTRAÇÃO SÉRICA cpm AUC

Biodispon.

Taxa de Absorção

ABS cont

DISTRIBUIÇÃO

DROGAS DISTRIBUIÇÃO DE DROGAS É a transferência da droga do plasma (compartimento central) para outros órgãos, tecidos e líquidos corporais (compartimentos periféricos)

DISTRIBUIÇÃO DE DROGAS Depende: Vascularização do órgão/tecido Grau de ligação à Proteínas Plasmáticas pK da Substância X pH do meio (Solubilidade) Barreiras Biológicas IRRIGAÇÃO DO ÓRGÃO OU TECIDO Inicialmente órgãos e tecidos mais irrigados recebem maior quantidade de drogas MAS:

Órgãos e tecidos menos irrigados, apesar de receberem menores quantidades de drogas, têm maior capacidade de retenção da droga, desde que tenham boa afinidade a ela

Ex.: Chumbo

2 horas após administração: 50 % Fígado 30 dias: 90 % do que permanece no organismo está depositado nos ossos

Dissolvida no Plasma Distribuição

Ação

Ligada as Proteínas do Plasma

(Receptores Passivos)

INATIVAS, desligam-se a medida em que a parte livre é utilizada

Albumina Globulinas

Hemoglobina LIGAÇÃO Afinidade entre a droga e a proteína

Concentração sanguínea da droga

Concentração da proteína no plasma

Reversíveis (Wan der Waals, Pontes H)

Competição Farmacológica

Uma droga desloca a ligação de outra, de menor afinidade, que fica livre para agir no organismo, até níveis tóxicos.

Exemplo:Fenilbutazona desloca a ligação de anticoagulantes cumarínicos

Favorece o acúmulo da droga em tecidos e órgãos DDT Tecido Adiposo Cloroquina Tecido Hepático ( até 700 > Sangue)

Tetraciclina, Flúor e Chumbo Tecido Adiposo

Enquanto estiver ligada as proteínas plasmáticas as drogas:

São Inativas Não São Metabolizadas

Têm o Clearance Renal Diminuído

SOLUBILIDADE DA DROGA Hidrossolúveis Concentram-se no plasma e líquido intersticial. Muitas não penetram no SNC Lipossolúveis São melhor distribuídas

BARREIRAS BIOLÓGICAS Barreira Hematoencefálica Antimicrobianos Hipnóticos, Antidepressivos Barreira Placentária Pouco eficiente Pode metabolizar as drogas

Volume Real de Distribuição Volume Aparente de Distribuição (Vd)

VOLUME REAL DE DISTRIBUIÇÃO 0,5 l/Kg peso

É o volume total de líquido corpóreo, no qual as drogas irão de distribuir

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