Analgesicos

Analgesicos

ANALGÉSICOS

Os Analgésicos são medicamentos que aliviam a dor. Agem perifericamente, no local da dor, ou no sistema nervoso central, modificando o processamento dos sinais que o cérebro recebe através dos nervos. Existem dois tipos de analgésicos: os narcóticos e os não-narcóticos.

Analgésicos não narcóticos:

São substâncias utilizadas para diminuir a dor, que agem a nível periférico, normalmente indicados para a dor leve ou moderada, ou ainda como coadjuvante na ação de analgésicos narcóticos ou anestésicos. Enquanto medicamentos podem estar isolados ou associados a outras substâncias. São exemplos:

DIPIRONA SÓDICA

(Analgésico e Antitérmico)

Nome Comercial: Novalgina®, Anador® etc.

Apresentação: comprimidos 500mg. Frascos com 10ml, 15ml ou 20ml (500mg/ml) de solução oral (gotas). Frascos com 100ml (50mg/ml) de solução oral + medida graduada (2,5ml, 5ml, 7,5ml e 10ml). Supositórios com 300mg (infantil) e 1g (adulto). Ampolas de 1ml, 2ml ou 5ml (500mg/ml) de solução injetável.

Ação Farmacológica: derivado da pirazolona com propriedades analgésicas , antipiréticas e Antiflamatórias.

Mecanismo de Ação: Atua no centro termo regulador hipotalâmico nos pacientes com hipertermia provocando redução da temperatura corporal. A queda da temperatura decorre de maior perda de calor, possivelmente por aumentar a irradiação de calor através da pele. O efeito analgésico pode ser decorrente da capacidade que a dipirona tem de bloquear a síntese e a liberação de prostaglandinas, substâncias envolvidas diretamente na fisiopatologia do processo doloroso. Além, desse efeito periférico, a dipirona pode atuar diretamente no tálamo, diminuindo a passagem de impulsos dolorosos (potenciais de ação), e, através dessa estrutura, reduzir a chegada de impulsos dolorosos ao nível do córtex sensitivo.

Indicação: Analgésico e antipirético.

Contra-indicações: Contra indicado para pacientes hipersensíveis à droga. Não deve ser administrada a pacientes com intolerância conhecida aos derivados de pirazolônicos ou com determinadas doenças metabólicas, tais como porfiria hepática e deficiência congênita de glicose-6 fosfato de sidrogenase.

Reações Adversas:

  • Choque e discrasias sangüíneas, tais como agranulocitose, leucopenia e trombocitopenia. Sonolência. Hipotensão. Alterações hepáticas e renais. Reações de hipersensibilidade que afetam a pele (urticária), a conjuntiva e a mucosa nasofaringea, reações cutâneas bolhosas, às vezes com risco de vida, síndrome de Stevens-Johnson, Sindrome de Lyell.

ÁCIDO ACETILSALICÍLICO

(Analgésico Não Narcótico)

Nome Comercial: AAS®, Aspirina®, Melhoral®.

Apresentação: Comprimidos de 100mg e 500mg.

Ação Farmacológica: Analgésico, Antitrombótico, Antiagregante plaquetário, Antitérmico. Esta substância tem a propriedade de baixar a febre (antitérmico), aliviar a dor (analgésico) e reduzir a inflamação (antiinflamatório). Por isso, é utilizado para alívio dos sintomas de várias doenças como gripes, resfriados e outros tipos de infecções.

Indicação: Dor leve a moderada; febre. Profilaxia secundária de acidentes cardio e cerebrovasculares isquêmicos.

Contra-indicações: contra-indicado para paciente com úlcera GI, sangramento GI, hipersensibilidade à aspirina, criança e adolescente com varicela. Use cuidadosamente em paciente com disfunção renal, hipoprotrombinemia, deficiência de vitamina K, asmático. Deve ser evitado durante a gravidez. Pode aumentar o risco de hemorragia na mãe e no feto. Pode causar defeito congênito no coração e outras malformações. Dengue.

Reações Adversas:

  • AUDIÇÃO: zumbido, perda da audição.

  • SGI: náusea, vômito, desconforto GI, sangramento oculto.

  • S. HEMATOLÓGICO: tempo de sangramento prolongado.

  • PELE: rash, hematoma.

  • FÍGADO: disfunção hepática.

  • OUTROS: Síndrome de Reye.

PARACETAMOL

(Analgésico e Antitérmico)

Nome Comercial: Tylenol

Apresentação: Comprimidos de 500mg e 750mg. Frascos com solução de 200mg/ml.

Ação Farmacológica: Analgésico e Antipirético.

Mecanismo de Ação: Promove analgesia pela elevação do limiar da dor e antipirese através de ação no centro hipotalâmico que regula a temperatura.

Indicação: Como analgésico- antipirético. O paracetamolestá indicado para aliviar dores leves ou moderadas e para reduzir a febre. Só proporciona alívio sintomático; quando for necessário, deve-se administrar uma terapia adicional para tratar a causa da dor ou da febre.

Contra-indicações: Pacientes alérgicos ao ácido acetilsalicílico (aspirina) devem ter cuidado ao usar o paracetamol. Pessoas com doenças hepáticas e renais.

Reações Adversas:

  • SNC: cefaléia.

  • SGI: hepatotoxicidade e disfunção hepática, icterícia, hepatite.

  • SGU: insuficiência renal aguda, necrose renal tubular.

  • S. HEMATOLOGICO: cianose, anemia hemolítica, hematúria, anúria, neutropenia, leucopenia, pancitopenia, trombocitopenia, hipoglicemia.

  • PELE: rash.

Analgésicos narcóticos:

Definição e Histórico:

Muitas substâncias com grande atividade farmacológica podem ser extraídas de uma planta chamada Papaver somniferum, conhecida popularmente com o nome de papoula do oriente. Ao se fazer cortes na cápsula da papoula, quando ainda verde, obtém-se um suco leitoso, o ópio (a palavra ópio em grego quer dizer suco).

Quando seco este suco passa a se chamar pó de ópio. Nele existem várias substâncias com grande atividade. A mais conhecida é a morfina, palavra que vem do deus da mitologia grega Morfeu, o deus dos sonhos.

Pelo próprio segundo nome da planta somniferum, de sono, e do nome morfina, de sonho, já dá para fazer uma idéia da ação do ópio e da morfina no homem: são depressores do sistema nervoso central, isto é, fazem nosso cérebro funcionar mais devagar. Mas o ópio ainda contém mais substâncias sendo que a codeína é também bastante conhecida. Ainda, é possível obter-se outra substância, a heroína, ao se fazer pequena modificação química na fórmula da morfina. A heroína é então uma substância semi-sintética (ou semi-natural).

Estas substâncias todas são chamadas de drogas opiáceas ou simplesmente opiáceos, ou seja, oriundas do ópio; podem ser opiáceos naturais quando não sofrem nenhuma modificação (morfina, codeína) ou opiáceos semi-sintéticos quando são resultantes de modificações parciais das substâncias naturais (como é o caso da heroína).

Mas o ser humano foi capaz de imitar a natureza fabricando em laboratórios várias substâncias com ação semelhante à dos opiáceos: a meperidina, o propoxifeno, a metadona são alguns exemplos. Estas substâncias totalmente sintéticas são chamadas de opióides.

Efeitos no Cérebro

Todas as drogas tipo opiáceo ou opióide têm basicamente os mesmos efeitos no SNC: diminuem a sua atividade. As diferenças ocorrem mais num sentido quantitativo, isto é, são mais ou menos eficientes em produzir os mesmos efeitos; tudo fica então sendo principalmente uma questão de dose. Assim temos que todas essas drogas produzem uma analgesia e uma hipnose (aumentam o sono): daí receberam também o nome de narcóticos que significa exatamente as drogas capazes de produzir estes dois efeitos: sono e diminuição da dor. Recebem também por isto o nome de drogas hipnoanalgésicas. Agora, para algumas drogas a dose necessária para este efeito é pequena, ou seja, elas são bastante potentes como, por exemplo, a morfina e a heroína; outras, por sua vez, necessitam doses 5 a 10 vezes maiores para prod! uzir os mesmos efeitos como a codeína e a meperidina.

Além de deprimir os centros da dor, da tosse e da vigília (o que causa sono) todas estas drogas em doses um pouco maior que a terapêutica acabam também por deprimir outras regiões do nosso cérebro como por exemplo os que controlam a respiração, os batimentos do coração e a pressão do sangue.

Via de regra as pessoas que usam estas substâncias sem indicação médica, ou seja, abusam das mesmas, procuram efeitos característicos de uma depressão geral do nosso cérebro: um estado de torpor, como que isolamento das realidades do mundo, uma calmaria onde realidade e fantasia se misturam, sonhar acordado, um estado sem sofrimento, o afeto meio embotado e sem paixões. Enfim, um fugir das sensações que são a essência mesma do viver: sofrimento e prazer que se alternam e se constituem em nossa vida psíquica plena.

Características:

São substâncias com grande potencia para diminuir a dor. Agem a nível de SNC e alteram a percepção do individuo. O uso excessivo de narcóticos pode causar dependência, e a sua suspensão causa síndrome de abstinência, nestes indivíduos.

SULFATO DE MORFINA

(Analgésico Narcótico)

Nome Comercial: Dimorf

Apresentação: comprimidos de 10mg e 30mg. Cápsulas de 30mg, 60mg, 100mg. Ampolas de 1ml com 0,2mg, 2ml com 2mg, 1ml com 10mg, 10ml com 5mg e 10mg, 2ml com 1mg. Solução oral de mg/ml.

Ação Farmacológica: Analgésico entorpecente.

Mecanismo de Ação: Exerce efeito primário no SNC e musculatura lisa. A morfina, como outros opióides, age como um antagonista que se liga a sítios receptores estéreoespecíficos e saturáveis no cérebro, medula espinhal e outros tecidos.

Indicação: Dor intensa; sedação pré-operatória e adjuvante da anestesia; dor associada ao enfarto do miocárdio; tratamento adjuvante do edema pulmonar agudo.

Contra-indicações: amorfina é contra indicada nas seguintes situações: Hipertensão craniana, meningite e tumor cerebral; Gravidez; Insuficiência renal; Insuficiência hepática; Hipotiroidismo; Hipersensibilidade às drogas; Pressão arterial baixa; Doença de Addison (ou outra desordem da glândula adrenérgica); Problemas na tiróide; Problemas respiratórios, asma, ou DPOC; Reações alérgicas a medicamentos narcóticos, como a codeína, metadona, vincodin.

Reações Adversas:

SNC: tontura, sedação, euforia, delírio, insônia, agitação, ansiedade, medo, alucinação, desorientação, sonolência, letargia, coma, mudança no humor, fraqueza, cefaléia, tremor, convulsão, diminuição do reflexo da tosse.

VISÃO: distúrbio visual, miose.

SCV: rubor facial, colapso na circulação periférica, taquicardia, braquicardia, arritmia, palpitação, hipertensão, hipotensão postural, hipotensão, síncope.

SGI: náusea, vômito, boca seca, anorexia, constipação, espasmo no trato biliar.

SGU: espasmo uretral e do esfíncter vesical, retenção urinaria, oliguria, efeito antidiurético, diminui a libido ou potência.

PELE: prurido, urticária, laringoespasmo, broncoespasmo, edema.

OUTROS: depressão respiratória, apnéia, depressão circulatória, parada respiratória e cardíaca, choque, irritação no local da injeção, sudorese, dependência física e psicológica.

CLORIDRATO DE TRAMADOL

(Analgésico Narcótico)

Nome Comercial: Timasen, Tramal.

Apresentações: Comprimidos de 50mg e 100mg. Ampolas de 50mg e 100mg; frascos conta-gotas de 10ml a 50 mg/ml. Supositórios.

Ação Farmacológica: Inibe as recaptações de serotonina e norepinefrina no SNC.

Mecanismo de Ação: Analgésico de ação central, inibe a norepinefrina e serotonina, causa muitos efeitos como opióide, tais como tontura, sonolência, náusea, constipação e leve depressão respiratória. Não causa liberação de histamina.

Indicação: Dor moderada a grave.

Contra-indicações: contra-indicado para paciente hipersensível à droga, gestação, intoxicação aguda pelo álcool, hipnótico, analgésicos e psicofármacos. Pacientes em tratamento com inibidores da monoaminoxidase, antidepressivo tricíclico, antidepressivo inibidor de recaptação da serotonina, neurolépticos. Use cuidadosamente em paciente com disfunção hepática e renal.

Reações Adversas:

SNC: confusão, sedação, tontura, sudorese, ansiedade, cefaléia, altera o humor (euforia/disforia), convulsão.

SGI: náusea, vômito, constipação, flatulência, boca seca.

SCV: taquicardia, braquicardia, hipotensão, palpitação, sensação de colapso cardiovascular.

PELE: rash, urticária, prurido.

OUTROS: reação anafilactóide, raramente causa dependência.

CLORIDRATO DE METADONA

(Analgésico Narcótico)

Nome Comercial: Metadon, Mytedon (genérico)

Apresentações: Comprimidos de 5mg e 10 mg. Ampolas de 1ml com 10mg.

Analgésico potente. Produz Analgesia, euforia e sedação.

Indicação: analgésico narcótico sintético, sendo considerado um opióide forte, indicado para alívio da dor aguda e crônica e, para tratamento de desintoxicação de adictos em narcóticos (heroína ou outras drogas similares à morfina).

Contra- Indicações: contra-indicado para paciente hipersensível à droga, diarréia causada por envenenamento, asma brônquica, DPOC, depressão respiratória, anóxia, alcoolismo, aumento da pressão intracraniana, gestação. Use cuidadosamente em paciente com disfunção hepática e renal, abdome agudo, doença cardiovascular, taquicardia supraventricular, mixedema, convulsão, delirium tremens, arteriosclerose cerebral, colite ulcerativa, febre, hipertrofia prostática, cirurgia GI ou GU recente, psicose tóxica, trabalho de parto.

Reações Adversas:

SNC: tontura, sedação, euforia, delírio, insônia, agitação, ansiedade, medo, alucinação, desorientação, sonolência, letargia, coma, mudança no humor, cefaléia, tremor, convulsão, distúrbio visual, diminuição do reflexo da tosse.

SCV: rubor facial, taquicardia, braquicardia, arritmia, palpitação, hipertensão, hipotensão, hipotensão postural, síncope.

SGI: náusea, vômito, boca seca, anorexia, constipação, colite ulcerativa.

SGU: espasmo uretral e do esfíncter vesical, retenção urinaria, oligúria, efeito antidiurético, reduz a libido ou potência.

PELE: prurido, urticária, laringoespasmo, edema.

OUTROS: depressão respiratória, apnéia, depressão circulatória, parada respiratória e cardíaca, choque, sudorese, dependência física e psicológica.

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