metildopa

metildopa

Ações terapêuticas Anti-hipertensivo.

Propriedades Acredita-se que o mecanismo de ação pelo qual a metildopa exerce seu efeito anti-hipertensivo é a estimulação dos receptores alfa-adrenérgicos centrais, mediante seu metabólito, a a-metil-norepinefrina; dessa forma, inibe a transmissão simpática em direção ao coração, rins e sistema vascular periférico. Absorve-se aproximadamente 50% ao nível do trato gastrintestinal e tem uma escassa união às proteínas (menos de 20%). Converte-se em a-metil-norepinefrina nos neurônios centrais adrenérgicos e posteriormente metaboliza-se no fígado. É eliminada de forma inalterada pelo rim entre 20% e 5%. A metildopa que não é absorvida é eliminada inalteradamente pelas fezes.

Indicações Tratamento da hipertensão moderada a grave, incluindo a complicada com doença renal.

Posologia A dose usual inicial para adultos é de 250mg, 2 a 3 vezes ao dia, e a de manutenção 500mg, 2 a 4 vezes ao dia; não é recomendável mais de 3g/dia. A dose pediátrica inicial é 10mg/kg/dia, que depois é ajustada sem ultrapassar 65mg/kg/dia, nem 3g/dia.

Reações adversas Sonolência, secura na boca, cefaléia, edema de membros inferiores por retenção de sódio e água, febre (associada, às vezes, com disfunção hepática grave) e anemia hemolítica (aparece em menos de 5% dos pacientes com teste direto de Coombs positivo).

Precauções A metildopa pode diminuir ou inibir o fluxo de saliva, contribuindo para o desenvolvimento de cáries, doença periodontal e candidíase oral. Deve ser utilizada com cuidado na presença de insuficiência coronária, anemia hemolítica autoimune, disfunção hepática, depressão mental, mal de Parkinson e disfunção renal. É aconselhável fazer determinações da função hepática em intervalos periódicos, durante as primeiras 6 a 12 semanas do tratamento, ou a qualquer momento em que aparecer febre com causa inexplicável. Interações. O uso simultâneo com anticoagulantes derivados da cumarina ou indandiona pode aumentar o efeito anticoagulante destes fármacos. A administração com antidepressivos tricíclicos, analgésicos ou antiinflamatórios não esteróides (AINE), ou estrogênios e anorexígenos (exceto a fenfluramina), pode diminuir os efeitos anti-hipertensivos da metildopa. O uso com haloperidol pode originar efeitos mentais indesejáveis (desorientação, lentidão dos processos mentais). O uso simultâneo com levodopa pode alterar os efeitos antiparkinsonianos desta; a metildopa pode produzir hiperexcitabilidade em pacientes tratados com inibidores da monoaminooxidase (IMAO). A

ALCÂNTARA Rua Yolanda Saad Abuzaid, 100A, loja 306 e 307 (21) 2603 1372

CENTRO Rua Dr Feliciano Sodré, 82, salas 406 e 407 (21) 2605 1349

ZÉ GAROTO Rua Coronel Serrado, 1630, loja 102 (21) 2604 7350 administração conjunta com aminas vasopressoras simpaticomiméticas pode diminuir o efeito hipotensor da metildopa e potencializar o efeito vasopressor destes medicamentos. A absorção com álcool ou depressores do SNC pode potencializar os efeitos depressores de ambos os fármacos sobre aquele. Finalmente, a metildopa pode aumentar as concentrações séricas de prolactina e interferir com os efeitos da bromocriptina.

Contra-indicações Doença hepática ativa.

Referência Bibliográfica P.R. Vade-mécum 2004/2005

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