Importancia das vias de administração dos fármacos

Importancia das vias de administração dos fármacos

UNIVERSIDADE FEDERAL DO PIAUÍ-UFPI

CENTRO DE CIÊNCIAS DA SAÚDE-CCS

DEPARTAMENTO DE BIOQUÍMICA E FARMACOLOGIA

DISCIPLINA: FARMACOLOGIA BÁSICA PRA FARMÁCIA

MINISTRANTE: PAULO MARQUES DA SILVA CAVALCANTI

IMPORTÂNCIA DA VIA DE ADMINISTRAÇÃO

NA ABSORÇÃO DE FÁRMACOS EM Rattus norvegicus

Anna Layse Barros da Silva Oliveira

TERESINA-PI,

AGOSTO DE 2010

INTRODUÇÃO

O processo de absorção nada mais é do que a transferência do fármaco do local de administração para o compartimento central, de onde então terá seu destino de local de ação do fármaco. Vários fatores podem interferir na eficácia de um fármaco, e dentre elas uma das mais importante é a via de administração, que esta diretamente relacionada com a taxa de absorção do fármaco. Existem várias opções de vias pelas quais um agente terapêutico pode ser administrado e, por esta razão, o conhecimento das vantagens e desvantagens das diferentes vias de administração é fundamental para se obter a melhor biodisponibilidade possível para um determinado fármaco. A importância deste processo de absorção reside essencialmente, na determinação do período entre a administração do fármaco e o aparecimento do efeito farmacológico (tempo de latência), bem como na determinação das doses e escolha da via de administração do medicamento. (BRUNTON, 2007)

São muitas as vias de administração dos medicamentos e por isso na sua preparação deve ser considerada a via a que se destina e a finalidade que dele se pretende. Há numerosos fatores a considerar para que um dado medicamento origine a resposta terapêutica que dele se pretende. A adequada formulação e a escolha da via de administração são, porém, os fatores dominantes. (PRISTA, 1995)

O objetivo deste experimento foi o de analisar em Rattus norvegicus, entre diferentes vias de administração (oral, intraperitoneal e intravenosa), a variação da intensidade do efeito produzido pela droga (Tionembutal sódico) na dose de 25 mg/Kg.

MATERIAIS E MÉTODOS

O experimento foi realizado utilizando-se 3 animais da espécie Rattus norvegicus. O fármaco utilizado foi o Tionembutal sódico (25mg/Kg) na dose de 0,1 ml/10g, administrado pelas vias oral, intraperitoneal e intravenosa.

Inicialmente, pesaram-se os animais a fim de se determinar a dose de anestésico a ser administrado por três diferentes vias (oral, venosa, e intraperitoneal). A seguir, analisaram-se os parâmetros frequência respiratória (expansões torácicas/min), reflexo palpebral (presente, diminuído ou ausente) e atitude do animal (normal, excitado, deprimido ou dormindo) antes da administração do anestésico. Depois de administrado o anestésico e passado 20 minutos, observou-se os mesmos parâmetros relacionados à antes da administração da droga e compararam-se os resultados.

RESULTADOS

TABELA 1.0: REGISTRO DA FREQUÊNCIA RESPIRATÓRIA, REFLEXO PALPEBRAL E ESTADO DO ANIMAL, ANTES DA ADMINSTRAÇÃO ORAL, INTRAPERITONEAL E INTRAVENOSA DA DROGA TIOPENTAL NA DOSE DE 25mg/Kg EM Rattus norvegicus. TERESINA, 2010.

Parâmetro

Tempo

Respiração

(mov. resp./min.)

Reflexo palpebral

Atitude

Cobaia 1(Via Oral)

Cobaia 2 (Via Intraperitoneal)

Cobaia 3 (Via Intravenosa)

84

67

107

Presente

Presente

Presente

Excitado

Excitado

Excitado

Fonte: Laboratório de Farmacologia- UFPI, alunos de Farmácia, 2010.2.

TABELA 2.0: REGISTRO DA FREQUÊNCIA RESPIRATÓRIA, REFLEXO PALPEBRAL E ESTADO DO ANIMAL, 20 MINUTOS DEPOIS DA ADMINSTRAÇÃO ORAL, INTRAPERITONEAL E INTRAVENOSA DA DROGA TIOPENTAL NA DOSE DE 25mg/Kg EM Rattus norvegicus. TERESINA, 2010.

Parâmetro

Tempo

Respiração

(mov. resp./min.)

Reflexo palpebral

Atitude

Cobaia 1(Via Oral)

Cobaia 2 (Via Intraperitoneal)

Cobaia 3 (Via Intravenosa)

72

64

88

Presente

Diminuído

Diminuído

Normal

Deprimido

Deprimido

Fonte: Laboratório de Farmacologia- UFPI, alunos de Farmácia, 2010.2

DISCUSSÃO

“O método de administração dos medicamentos depende da rapidez com que se deseja a ação da droga, da natureza e quantidade da droga a ser administrada e das condições do paciente. As condições do paciente determinam, muitas vezes, a via de administração de certas drogas. Todavia, inúmeros problemas limitam a administração de drogas, por isso as vias utilizadas para administração de fármacos apresentam contra-indicações em alguns casos específicos” (CASTRO & COSTA, 1999).

“A ingestão oral é o método mais comumente utilizado para administrar os fármacos. Também é o mais seguro, conveniente e econômico. Suas desvantagens são a absorção limitada de alguns fármacos em função de suas características (por exemplo, hidrossolubilidade); vômitos causados pela irritação da mucosa gastrointestinal; destruição de alguns fármacos pelas enzimas digestivas ou pelo pH gástrico baixo; irregularidade na absorção ou propulsão na presença de alimentos ou outros fármacos; e necessidade de contar com a colaboração do paciente. Além disso, os fármacos presentes no trato GI podem ser metabolizados por enzimas da flora ou mucosa intestinal ou do fígado, antes que possam alcançar a circulação sistêmica” (BRUNTON, 2007).

“Fundamentalmente a mucosa do intestino delgado é a que mais probabilidades apresenta de promover a absorção medicamentosa, se bem que se possa registrar absorção gástrica de alguns fármacos, devido as características propícias da mucosa intestinal que apresenta um pH não tão acido quanto o gástrico e uma enorme área de absorção, dentre outros fatores.” (PRISTA, 1995)

Como observado na TABELA 2.0, a cobaia em que a via de administração foi a oral, teve um pequeno decréscimo na freqüência respiratória, um reflexo palpebral igual e uma variação da atitude de excitado para normal, ou seja, pequenas e discretas variações nos parâmetros observados, demonstrando que embora tenha havido absorção do anestésico, essa teve uma amplitude discreta, concordando com a literatura, de que a absorção por via oral e pequena e lenta, devido as diversos fatores que influenciam na absorção por esta via, tais como o efeito de primeira passagem, a possível degradação pelas enzimas digestivas, as variações de pH, etc.

“As medicações para administração oral são disponíveis em muitas formas: comprimidos, comprimidos de cobertura entérica, cápsulas, xaropes, elixires, óleos, líquidos, suspensões, pós e grânulos. As medicações orais são algumas vezes prescritas em doses maiores que seus equivalentes parenterais, porque após absorção através do trato gastrointestinal, elas são imediatamente metabolizadas no fígado antes de atingir a circulação sistêmica, diminuindo assim efeitos adversos” (CASTRO & COSTA, 1999).

”A injeção parenteral dos fármacos tem algumas vantagens inequívocas em comparação com a administração oral. Em alguns casos, a administração parenteral é essencial para que o fármaco seja liberado em sua forma ativa. Em geral a biodisponibilidade é mais rápida, ampla e previsível quando o fármaco for administrado por via injetável. Por essa razão, a dose eficaz pode ser administrada com maior precisão. No tratamento de emergência e quando o paciente estiver inconsciente, impossibilitando de colaborar ou incapaz de reter algo por via oral,o tratamento por via parenteral se torna necessário. Entretanto a injeção de fármacos tem suas desvantagens: a assepsia deve ser mantida e isto é particularmente importante quando os fármacos forem administrados repetidamente, como ocorre com a administração intravenosa e intratecal; as injeções podem ser dolorosas” (BRUNTON, 2007).

“O peritonêo é uma membrana serosa que forra as paredes da cavidade abdominal e que recebe os órgãos nela contidos, tendo uma área de cerca de 22000 cm². As serosas são constituídas por endotélio, tecido particurlamente fino, sendo os liquidos introduzidos na cavidade peritoneal absorvidos com facilidade, o que permite rapidez da resposta.” (PRISTA, 1995)

De acordo com a Tabela 2.0, pode-se observar que houve uma discreta diminuição da freqüência respiratória, embora os dois demais parâmetros tenham oscilado mais, caso do reflexo palpebral que mostrou-se diminuído, e a atitude do animal que antes apresentava-se excitado e após a administração mostrou-se deprimido. Com isso influi-se que a via intraperitoneal, mostra-se mais eficaz, com relação a sua absorção do fármaco, do que a via oral, embora não tenha a mesma eficiência que a via intravenosa, ou seja, mostra-se como um meio termo, em que a absorção não é tão ampla quanto a via intravenosa, mas é mais satisfatória do que a via oral. Isso porque, embora o fármaco não sofra a ação de enzimas e pH muito ácido como pela via oral, ainda sofre a ação do metabolismo hepático, em que a perda de parte do fármaco, ai sua absorção não tão perfeita quanto da via intravenosa.

“Pela via intraperitoneal, os fármacos penetram rapidamente na circulação através da veia porta. A injeção intraperitoneal é um procedimento laboratorial comum, comumente utilizada em experimentação animal, mas raramente usada na clínica. Há perigos de infecção e formação de aderências. A cavidade peritoneal oferece grande superfície de absorção a partir da qual as substâncias entram rapidamente na circulação. A absorção se faz melhor através do peritônio visceral; parte da droga passa pelo fígado e sofre metabolização antes de atingir a circulação sistêmica” (VALLE, 1991).

“A administração endovenosa ou intravenosa é efetuada introduzindo-se o medicamento diretamente, por uma veia na corrente sanguínea. Uma vez que por esta via o medicamento é administrado na corrente sanguínea não se pode falar em velocidade de administração. De fato, os fármacos ficam imediatamente em circulação e por isso se compreende que a via intravenosa seja necessariamente a mais rápida.” (PRISTA, 1995)

“Todos os fatores que interferem na absorção pelas outras vias de administração, são excluídos na administração intravenosa, porque a biodisponibilidade é completa e rápida e a liberação do fármaco é controlada e assegurada com precisão e rapidez e há a necessidade de haver uma monitoração cuidadosa da resposta do paciente e depois de administrada por esta via, não como retirá-lo.” (BRUNTON, 2007)

“Na via Intravenosa, a concentração desejada de um fármaco no sangue é obtida com uma precisão e rapidez que não são possíveis com outros procedimentos. É a administração de uma droga diretamente na veia, a fim de obter uma ação imediata do medicamento. A medicação poderá ser administrada em qualquer veia periférica acessível. Esta via é utilizada em casos de emergência na qual o paciente se encontra inconsciente” (MENDES et al, 1988 ).

Como observado pela Tabela 2.0, houve uma queda razoável na freqüência respiratória, o reflexo palpebral mostrou-se diminuído e a atitude do animal variou de excitado para deprimido, demonstrando que os resultados estão condizentes com o esperado pela literatura, afirmando que a via intravenosa possui uma biodisponibilidade total, e uma eficácia surpreendente, já que o fármaco é administrado diretamente na corrente sanguínea e esta completamente disponível para sua ação. Além disso, observou-se que o efeito do anestésico foi imediato, após a administração intravenosa o animal apresentou-se completamente deprimido, demonstrando a ação instantânea do anestésico por esta via.

Em comparação as demais vias de administração observadas nesse experimento, notou-se claramente que a via intravenosa obteve uma reposta mais rápida e certamente uma maior concentração do fármaco, dados os parâmetros terem se apresentado bem mais acentuados por esta via.

CONCLUSÃO

Através do experimento e da observação dos resultados, pode-se concluir que a via de administração de um fármaco tem uma influencia determinante na absorção desse fármaco pelo organismo. Com base nos parâmetros observados, pode concluir-se que a via intravenosa é a que apresenta uma maior eficácia, já que não precisa ser absorvida e possui uma biodisponibilidade total, comparados as vias oral e intraperitoneal, esta ultima, por sua vez, mostrando-se mais eficaz que a via oral, com efeitos mais bem notados. Além de inferir que a via de administração, por interferir na absorção e conseqüentemente na biodisponibilidade de um fármaco, influencia na eficácia do mesmo e dependo da situação, e do objetivo que se quer alcançar, as diferentes vias podem se adequar melhor, sendo sempre necessária a avaliação das vantagens e desvantagens das mesmas.

REFERÊNCIAS BIBLIOGRÁFICAS

CASTRO, M.S.; COSTA, T.D.Vias e métodos de administração e formas farmacêuticas. In: Farmacologia Clínica para Cirurgiões-Dentistas. 1999

BRUNTON, L. L.; LAZO, J. S.; PARKER, K. L. Goodman & Gilman: As Bases Farmacológicas da Terapêutica. 11a ed. Rio de Janeiro: Mcgraw-Hill Interamericana, 2007.

MENDES, ISABEL AMÉLIA COSTA. NOGUEIRA, MARIA SUELY et al. Rev.Bras. Enfermagem. 41(2):93-6.abr-jun. 1988.

VALLE, L.B.S. et al, Farmacologia Integrada . Vol. II — Fundamentos Farmacológicos da Terapêutica. RJ/SP. Atheneu, 1991.

PRISTA, L. N. et. AL, Tecnologia Farmacêutica. Vol. I. 5ª edição. Rio de Janeiro: Fundação Calouste Gulbenkian, 1995.

Comentários