Farmacocinética

Farmacocinética

(Parte 1 de 4)

Far macocinética

Profa. MSc.Eloá Medeiros 02/2010

Profa. MSc.Eloá Medeiros 02/2010

Fonte: MOURA & REYES, 2002

Absorção

Transferência do fármaco do seu local de administração para o compartimento central e a amplitude com que isso ocorre

Profa. MSc.Eloá Medeiros 02/2010

Absorção

•Difusão Passiva:

–Segue gradiente de concentração.

Gradiente: Forças responsáveis pelo fluxo de drogas através das membranas biológicas

–Características da moléculas:

Profa. MSc.Eloá Medeiros 02/2010

–Características da moléculas:

• Apolares; •Possuir peso molecular compatível com a bicamada lipídica;

• Lipossolubilidade.

–Drogas Hidrossolúveis atravessam canais (aquaporinas) – tamanho pequeno.

Absorção

•Difusão Passiva:

–Influência do pH:

•Maioria dos fármacos são ácidos ou bases fracas;

•Apresentam conforme pH do meio na forma ionizada e não ionizada (+ lipossolúvel);

•pKa –é o pH em que 50% da molécula está ionizada.

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EQUAÇÃO DE HENDERSON-HASSELBALCH O grau de ionização de um fármaco depende do seu pKa e do pH do meio.

HAA-

pH = pKa + log[A-

Difusão passiva: pHDifusão passiva: pH Ka

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pKa = 4,4
[0,001]A-

Absorção

•Fênomeno sequestro iônico:

–Maior é a concentração do ácido fraco no lado básico;

–Droga ácida em pH ácido, mais NÃO ionizado e mais lipossolúvel;

–Maior é a concentração da base fraca no lado ácido;

Profa. MSc.Eloá Medeiros 02/2010

–Maior é a concentração da base fraca no lado ácido;

–Droga básica em pH básico, mais NÃO ionizado e mais lipossolúvel;

Absorção

•Consequências importantes do pH:

–Acidificação da urina acelera excreção de bases fracas e retarda de ácidos fracos;

–Alcalinização da urina acelera excreção de ácidos

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–Alcalinização da urina acelera excreção de ácidos fracos e retarda de bases fracas;

–↑ pH plasma –substâncias fracamente ácida são extraídas do SNC;

–↓ pH plasma -↓ [ ] de ácidos fracos e ↑ no SNC.

Absorção

•Difusão Facilitada

–Necessita de transportador sem gasto de energia. Ex. Transportador de glicose (GLUT)

–Saturação dos transportadores (↑[ ] não acelera a

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–Saturação dos transportadores (↑[ ] não acelera a velocidade do transporte);

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