Introdução a farmacognosia

Introdução a farmacognosia

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FARMACOGNOSIA

Estudo do uso, da produção, da história, do armazenamento, da comercialização, da identificação, da avaliação e do isolamento de princípios ativo, inativo ou derivados de animais e vegetais. O termo deriva de duas palavras gregas, pharmakon, ou droga, e gnosis ou conhecimento.

IMPORTÂNCIA DO ESTUDO: Fonte de novos medicamentos

A RDC N° 48 de 16/03/2004 da ANVISA, que dispõe sobre o registro de medicamentos fitoterápicos, definiu que:

FITOTERÁPICO

Medicamento obtido empregando-se exclusivamente matérias-primas ativas vegetais. É caracterizado pelo conhecimento da eficácia e dos riscos de seu uso, assim como pela reprodutibilidade e constância de sua qualidade. Sua eficácia e segurança é validada através de levantamentos etnofarmacológicos de utilização, documentações tecnocientíficas em publicações ou ensaios clínicos fase 3. Não se considera medicamento fitoterápico aquele que, na sua composição, inclua substâncias ativas isoladas, de qualquer origem, nem as associações destas com extratos vegetais

Fitoquímica

É a ciência destinada ao estudo dos componentes das plantas. Normalmente, é uma área de atuação dos químicos, farmacêuticos, mas ocasionalmente coordenada por botânicos.

Os trabalhos em fitoquímica consistem no levantamento e estudo de componentes químicos, como princípios ativos, odores, pigmentos, moléculas da parede celular. As aplicações destes estudos podem se ramificar para a área médica e farmacêutica (através da pesquisa de novas substâncias a serem usadas em medicamentos), assim como para a taxonomia (através do uso pelos botânicos dos caracteres químicos para diferenciar as espécies), como também para a química (através dos estudos das vias metabólicas que originam as diferentes substâncias presentes nos vegetais), entre outras aplicações.

A palavra fitoquímico é mais usada para referir-se a compostos encontrados em vegetais que têm efeito benéfico na saúde ou um papel ativo na melhora do estado de indivíduos com enfermidades. Desta forma, eles diferem do que é tradicionalmente chamado de nutriente, já que não são necessários para o metabolismo normal e sua ausência não irá resultar em problemas de saúde por deficiência -- pelo menos não na escala de tempo geralmente atribuída e esse fenômeno (embora não seja uma corrente principal, alguns sustentam que muitas das doenças afligindo pessoas das nações industrializadas são conseqüência da falta de fitonutrientes na dieta).

MARCADOR

Componente ou classe de compostos químicos presente na matéria-prima vegetal, idealmente o próprio princípio ativo, e preferencialmente que tenha correlação com o efeito terapêutico, que é utilizado como referência no controle de qualidade da matéria-prima vegetal e dos

medicamentos fitoterápicos

PRÉ-FORMULAÇÃO

  • Tratamento da matéria-prima

  • Método de seleção das substâncias de interesse terapêutico e de separação de substâncias de ação antagônica ou tóxica

  • Via de administração x forma farmacêutica

  • Desenvolvimento tecnológico associado ao monitoramento de substâncias de referência e/ou por ensaios biológicos

  • Desenvolvimento de métodos de CQ de cada etapa

SEQUÊNCIA DE ETAPAS PARA A PESQUISA FARMACOGNÓSICA

Levantamento de dados

  • Pesquisa bibliográfica.

  • Comparações com estudos de outros vegetais

  • Pesquisa etnobotânica.

Cultivo e habitat

- Solo

- Clima

- Luz

- Altitude/ Latitude

Coleta

Deve ser verificado o horário apropriado para evitar a perda de princípios ativos ou de interesse farmacológico.

Embalagem e armazenamento

O vegetal depois de seco ou estabilizado, tendo sido moído ou não, deve ser conservado em condições adequadas de pressão, umidade e temperatura.

Extração

EXEMPLO:

Achyrocline satureioides

COMPOSTOS QUÍMICOS PRESENTES

  • flavonóides: quercetina,

  • luetolina

  • ácido clorogênico, ácido isoclorogênico

  • kawapirona

  • polissacarídeos

  • achyrofurano

ATIVIDADES FARMACOLÓGICAS

  • Antiinflamatório

  • Imunomodulador

  • Anti-radicais livres

  • Inseticida

  • Sedativa

  • Hepatoprotetora

Tabela 1: Solvente e os metabólitos secundários extraídos

solvente

Substâncias extraídas

Éter de petróleo; hexano

Lipídeos; ceras, pigmentos; furanocumarinas

Éter etílico, ch2cl2; cHCl3

Bases alcaloídicas livres; antraquinonas livres; terpenos; heterosídeos cardiotônicos; esteróides.

Acetato de etila; butanol

geninas de flavonóides, cumarinas simples; terpenos e esteróides

Etanol; metanol

heterosídeos de forma geral

Misturas hidroalcoólicas; água

saponinas; taninos; flavonóides; açúcares

Água acidificada

alcalóides

Água alcalinizada

saponinas

Utiliza-se as seguintes técnicas para isolar e retirar o princípio ativo desejado

No entanto, para escolher a técnica certa, deve-se levar em consideração:

  • características desejáveis do produto resultante (intermediário ou final)

  • estabilidade dos constituintes químicos

  • manutenção da atividade biológica

  • custo operacional

Métodos de extração a frio e a quente.

O aumento da temperatura leva a um aumento da solubilidade de qualquer substância; motivo pelo qual os métodos de extração a quente são sempre mais rápidos do que aqueles realizados à temperatura ambiente. Entretanto, o calor nem sempre pode ser empregado já que muitas substâncias são instáveis à temperatura alta. Desta forma, se houver alguma substância que possa se decompor ou sofrer alterações, a extração deverá ser a frio. Na escolha do método extrativo deve ser levada em consideração a eficiência do método extrativo, a estabilidade das substâncias extraídas, custos, etc.

Os principais métodos de extração a frio são:

maceração: consiste na extração do material vegetal em recipiente fechado a temperatura ambiente por um período prolongado, sob agitação ocasional. Geralmente o líquido extrator consiste em etanol, metanol e soluções hidroalcoólicas. Solventes muito voláteis devem ser evitados, bem como água ou misturas hidroalcoólicas inferiores a 30%.

percolação  extração exaustiva das substâncias ativas. A planta é colocada em um percolador através do qual é passado o líquido extrator. É indicada para substâncias muito ativas farmacologicamente, presentes em pequena quantidade ou de baixa solubilidade.

Os principais métodos de extração à quente são:

infusão  a extração se dá pela permanência durante certo tempo da substância ser extraída em água fervente em um recipiente fechado. Utilizado com matérias vegetais de estrutura mole (ex. flores).

decocção  consiste em manter o vegetal em contato durante certo tempo com um solvente sob aquecimento. Costuma-se empregar este método com materiais vegetais duros e de natureza lenhosa.

extração sob refluxo  consiste em colocar a planta com um solvente em ebulição, em um balão acoplado a um condensador.

extração em aparelho de soxlet  é utilizado principalmente para extrair substâncias utilizando solventes voláteis. Em cada ciclo de operação o solvente entra em contato com o material vegetal. Este método possibilita uma extração muito eficiente, empregando quantidade reduzida de solvente.

Muitas vezes os extratos obtidos são evaporados à secura (extrato seco) para facilitar o armazenamento e diminuir o crescimento de microorganismos.

CONTROLE DE QUALIDADE DE FÁRMACOS VEGETAIS

O controle de qualidade procura avaliar as drogas, quanto a identificação correta (parte usada e espécie botânica), pesquisas qualitativa e quantitativa de marcadores químicos (muitos deles, princípios ativos) e de impurezas e falsificações, segundo as monografias das farmacopéias nacionais, internacionais e publicações científicas. Na ausência de parâmetros estabelecidos, padrões de drogas são utilizados para comparação.

ANÁLISE FARMACOGNÓSTICA DE FÁRMACOS VEGETAIS

1. Dados da amostra:

⇒ informações fornecidas pelo fabricante, constantes da embalagem ou bula, que são referidas no laudo exatamente como grafadas pelo produtor.

2. Pesquisa bibliográfica:

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