Baixe Vias de Administração e outras Notas de estudo em PDF para Farmácia, somente na Docsity! 13/4/2010 1 PROBLEMA PACIENTE PROCURA ATENDIMENTO NA EMERGÊNCIA DO HC COM FALTA DE AR, CHIADEIRA DO PEITO, TOSSE SECA NÃO PRODUTIVA. 1. DESCOMPENSAÇÃO DE UMA ICC ? 2. CRISE DE MAL ASMÁTICO ? 3. PNEUMONIA ? DIAGNÓSTICO: após o levantamento da história patológica do paciente foi estabelecido o diagnóstico crise de mal asmático. O problema é caracterizado por broncoconstricção que aumenta a resistência a passagem do ar. A pergunta é: como fazer chegar o medicamento a sua biofase (local de ação). OS FÁRMACOS NÃO ATUAM À DISTÂNCIA” 13/4/2010 2 O IDEAL É QUE OS MEDICAMENTO FOSSE ADMINISTRADO DIRETAMENTE NO LOCAL DE AÇÀO VANTAGEM • MENOR LATÊNCIA • MENOR POSOLOGIA • MAIOR EFICÁCIA • MENOR TOXICIDADE FARMACOTERAPIA EXISTEM 4 PROCESSOS PRINCIPAIS ENVOLVIDOS NA FARMACOTERAPIA PROCESSO FARMACÊUTICO A DROGA CONSEGUE PENETRAR NO ORGANISMO? PROCESSO FARMACINÉTICO A DROGA CONSEGUE ATINGIR LOCAL DE AÇÃO? PROCESSO FARMADINÂMICO A DROGA CONSEGUE PRODUZIR O EFEITO DESEJADO? PROCESSO TERAPÊUTICO OEFEITO FARMACOLÓGICO PODE TRANSFORMAR- SE EM EFEITO TERAPÊUTICO APROPRIADO? EXEMPLO: CADEIA DE EVENTOS QUE LIGAM O USO DE FUROSEMIDA E SEUS EFEITOS TERAPÊUTICOS OU TÓXICOS FARMACÊUTICA FARMACOCINÉTICA FARMACODINÂMICA LIGAÇÕES VARIÁVEIS TERAPÊUTICA E TÓXICA FORMULAÇÃO E ADMINISTRAÇÃO FASE EVENTOS EFEITOS MENSURÁVEIS ABSORÇÃO DISTRIBUIÇÃO ELIMINAÇÃO AÇÃO E EFEITOS NAS CÉLS. TUBULARES INIBE REABSORÇÃO DE SÓDIO E EXCREÇÃO DE K+ E H2O FLUXO SANGUÍNEO RENAL FILTRAÇÃO GLOMERULAR FUNÇÃO RENAL HIPOPOTASSEMIA (FRAQUEZA MUSCULAR) HIPEURECEMIA (GOTA) DIURESE ( ALÍVIO DO EDEMA) CONCENTRAÇÕES PLASMÁTICAS E URINÁRIAS DE FUROSEMIDA Na/k PLASMÁTICO Na/k URINÁRIO DÉBITO URINÁRIO ALTERAÇÀO PESO URATO PLASMÁTICO MELHORA DOS SINAIS E DOS SINTOMAS DA INSUFICIÊNCIA CARDÍACA 13/4/2010 5 Vias Enterais Tópica sistêmica Tópica ou sistêmica Tópica ou sistêmica bucal - BUCAL - SUBLINGUAL - ORAL - RETAL CLASSIFICAÇÃO: 1. BUCAL: VISA UMA AÇÃO TÓPICA 2. SUBLINGUAL: VISA AÇÃO SISTÊMICA 3. ORAL: AÇÃO LOCAL OU SISTÊMICA 4. RETAL: AÇÃO LOCAL OU SISTÊMICA CONCEITO: AQUELA EM QUE A SUBSTÂNCIA ATUA LOCALMENTE OU É ABSORVIDA EM ALGUM SEGMENTO DO TUBO GI Sublingual 1. RÁPIDO “ATAQUE” (pequena latência) 2. NÃO SOFRE INFLUÊNCIA DO SUCO GÁSTRICO 3. NÃO SOFRE O EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM Vantagens: 1. REQUISITOS: - ser lipossolúvel - possuir elevada potência EXEMPLO: • NITRATO SUBLINGUAL (ISORDIL) • CLONAZEPAN ( RIVOTRIL) 13/4/2010 6 1. poucas drogas são adequadamente absorvidas 2. paciente não deve deglutir 3. não aderência ao tratamento 4. sabor muitas vezes desagradável Sublingual Desvantagens: Oral Sublingual 0 2 4 6 8 10 12 14 5 15 30 45 60 90 120 Time (min) Is o so rb id e C on c (n g /m l) Concentrações para Isosorbide (5mg) administrado por via oral e sublingual em dose única. Assinder et al. J Pharm Sci 66:775, 1977. tempo Conc. Plasm. 1. AÇÃO TÓPICA 2. AÇÃO SISTÊMICA 1. DAS 3 VIAS É A MAIS IMPORTANTE 2. MAIS USADA PARA ADMINISTRAÇÃO DE MEDICAMENTOS 3. E A QUE APRESENTA MAIORES INTERFERÊNCIAS DE UM MODO GERAL OCORRE MUITA POUCA ABSORÇÃO ATÉ QUE O MEDICAMENTO CHEGUE AO INTESTINO DELGADO 13/4/2010 7 Vantagens 1. Conveniência - o paciente pode automedicar-se - a princípio fácil de ser tomado - não invasivo e mais seguro - não requer treinamento - não produz dor, 2. custos: - mais barato se comparada c/ outras vias VIA ORAL Desvantagens da Via Oral 1. ABSORÇÃO ERRÁTICA E INCOMPLETA 2. EM GERAL APRESENTA MAIOR LATÊNCIA 3. NÃO APROPRIADA PARA EMERGÊNCIAS. 4. ALTAMENTE DEPENDENTE DA QUIESCÊNCIA DO PACIENTE 5. SABOR DESAGRADÁVEL 6. INTERAÇÕES COM OUTRAS DROGAS OU NUTRIENTES 7. PODE SER METABOLIZADA PELOS SUCOS DIGESTIVOS 8. EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM 9. NÁUSEAS E VÔMITOS 10. CONTRAINDICADA PARA PACIENTES: - PACIENTES COM VÔMITOS, - QUE NÃO COLABARAM - OU QUE NÃO POSSAM DEGLUTIR 11. CERTAS DROGAS SIMPLESMENTE NÃO SÃO ABSORVIDAS ( – CURARE) EFEITO DA VARIAÇÃO DO VOLUME DE ÁGUA NA ABSORÇÃO From: Shargel L, Yu ABC. Applied Biopharmaceutics and Pharmacokinetics, 4th edition, 1999, p. 119. 13/4/2010 10 8. INFLUÊNCIA DO pH É PARTICULARMENTE IMPORTANTE PARA SUBSTÂNCIAS ÁCIDAS E BÁSICAS QUE EM SOLUÇÃO SE IONIZAM estômago plasma Ex.: DROGA ÁCIDA COM pKa = 4,4 1. PODE SER USADA QUANDO PACIENTES NÃO PODEM INGERIR MEDICAMENTOS P/ VO 2. É UMA BOA OPÇÃO P/ USO PEDIÁTRICO 3. GRANDE PARTE DO MEDICAMENTO EVITA O EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM 4. NÃO PRODUZ IRRITAÇÃO GÁSTRICA VIA RETAL: objetivos 1. Efeito local 2. Efeitos sistêmicos VANTAGENS 13/4/2010 11 1. ABSORÇÃO IRREGULAR 2. PODE IRRITAR A MUCOSA ANAL 3. PODE DESENCADEAR O REFLEXO DE DEFECAÇÃO 4. MUITOS PACIENTES TÊM AVERSÃO AO USO DE ME- DICAMENTOS POR ESSA VIA VIA RETAL: DESVANTAGENS REPRESENTA QUALQUER REGIÃO DO ORGANISMO ONDE UMA DROGA PARA EXERCER SUA AÇÃO É ABSORVIDA SEM PASSAR PELO TUBO DIGESTIVO. PODE SER POR INJEÇÃO OU NÃO PELE CUTÂNEA PERCUTÂNEA SISTÊMICA 13/4/2010 12 A PELE REPRESENTA UM DOS MAIORES ÓRGÃOS DO ORGANISMO COMPLEXA ORGANIZAÇÀO IMPRÓPRIA PARA DE DROGAS DE AÇÃO SISTÊMICA PELE PODE SER USADA 1. CUTÂNEA (USO TÓPICO) 2. PERCUTÂNEA (USO SISTÊMICO) PERCUTÂNEA: - ANALGÉSICOS E ANTIINFLAMATÓRIOS (diclofenaco) - ANTIANGINOSOS (nitratos) - ANTIEMÉTICOS (escopolamina) - HORMÔNIOS ESTEROIDAIS (anticoncepcionais - anabolizantes) - ANTITABAGISMO (nicotina) - GUERRA QUÍMICA ( anticolinestreásicos) UTILIDADE: EFEITOS SISTÊMICOS droga é absorvida através da pele CONDIÇÃO: a droga deve ser lipossolúvel 1. VANTAGENS: - PRODUZEM CONCENTRAÇÕES PLASMÁTICAS UNIFORMES E SEM FLUTUAÇÕES (cinética de ordem zero) - NÃO ESTÁ SUJEITA AO EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM - MELHOR ADESÃO AO TRATAMENTO 1. DESVANTAGENS: - EM ALGUNS CASOS IRRITAÇÃO - ERITEMA - GERALMENTE SÃO LEVES MAS EM ALGUNS CASOS REQUER SUA RETIRADA (2,7% DOS CASOS) 13/4/2010 15 Parenterais (injetáveis): - subcutânea - intramuscular - endovenosa - intra-esternal - intraperitoneal - intracardíaca - intra-articular - intraraquidiana sistêmica local Desvantagens 1. Mais dispendiosa 2. Exige pessoal treinado 3. Em geral evita ou dificulta a automedicação 4. Uma vez administrado o medicamento, não podemos impedir sua distribuição 5. Maiores concentrações iniciais aumentam os riscos de toxicidade 6. Por ser uma via invasiva aumenta os riscos de infecção 7. Reações alérgicas 8. Dolorosa (SC > IM > EV) 9. Rejeitada por muitas pessoas 1. VIA DE USO MUITO LIMITADO ( PRATICAMENTE SÓ É EMPREGADA PARA TESTES E VACINAS) VIA INTRADÉRMICA 1. POR SER UM TECIDO AVASCULAR 2. A ABSORÇÃO É EXTREMAMENTE POBRE E LENTA. 3. SÓ SE UTILIZA VOLUMES MUITOS PEQUENOS 13/4/2010 16 Via Subcutanea Foi empregada p/ primeira vez por Alexander Wood (1853) Formas: como soluções ou implantes Via Subcutânea Desvantagens: • não podemos utilizar grandes volumes (até 2ml) • dolorosa • risco potencial de lesão tissular • variabiliade absortiva a partir de diferentes locais Vantagens: • Pouca necessidade de um treinamento maior • Evita o meio gastro intestinal • Não apresenta o efeito de primeira passagem) • Absorção lenta e regular (> lenta que a IM) VIA INTRAMUSCULAR • INJEÇÃO INTRAVASCULAR • FORMAÇÀO DE ABSCESSOS • LESÃO DE NERVOS • Efeito > rápido que oral e com relativa segurança • via depósito (efeito sustentado) Riscos •NÃO EXCEDER 5 mlVolume Objetivos 13/4/2010 17 FORMAS FARMACÊUTICAS PARA A VIA IM SOLUÇÕES PODEMOS USAR QUALQUER TIPO DE SOLUÇÃO (AQUOSA, ÓLEOSA, SUSPENSÃO E EMULSÃO) ATENÇÃO: EM GERAL ESPERA-SE QUE O pH E TONICIDADE SEJAM IDÊNTICOS AO DOS LÍQ. ORGÂNICOS Taxa de absorção Não é igual para todos os músculos e varia com o tipo de solução (rápida com aquosa e lenta com oleósa) e do fluxo sanguíneo) 3 DEDOS NERVO RADIAL LOCAL DE APLICAÇÃO ADULTOS CRIANÇAS VASTUS LATERALIS 13/4/2010 20 LOCAL DE ADMINISTRAÇÃO 1. SEM ABSORÇÃO (MENOR LATÊNCIA) 2. BIODISPONIBILIDADE DE 100% 3. MAIOR PRECISÃO NA DOSAGEM 4. PERMITE CONTROLAR A VELOCIDADE DE ADMINISTRAÇÀO 5. PERMITE ADMINISTRAR SUBSTÂNCIA IRRITANTES E COM Ph e TONICIDADE DIFERENTES DOS LÍQ. ORGÂNICOS 6. PERMITE ADMINISTRAR GRANDES VOLUMES E POR TEMPO PROLONGADO (gota-a-gota) ENDOVENOSA: VANTAGENS: volume em ml No gotas/min = -------------------- 4 x tempo horas IV DROGAS ADMINISTRADAS POR VIA EV ENTRAM DIRETAMENTE NA CIRCULAÇÃO SISTÊMICA E TÊM ACESSO DIRETO A TODOS OS ÓRGÃOS DROGAS ADMINISTRADAS ORALMENTE SOFREM O EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM RESTO DO CORPO Oral (according to Lippincott´s Pharmacology, 2006) VIA ORAL VERSUS ENDOVENOSA 13/4/2010 21 1. EFEITO IMEDIATO TORNA A VIA EV MAIS PERIGOSA PRINCIPALMENTE PARA O SCV E SNC 2. > RISCOS DE REAÇÕES ALÉRGICAS E INFECÇÕES 3. NÃO SERVE PARA SUBSTÂNCIAS OLEÓSAS OU QUE PRECIPITEM (RISCO DE EMBOLIA) 4. DIFICULTA A AUTO-MEDICAÇÀO 5. MAIS DISPENDIOSA 6. REQUER PESSOAL COMPETENTE 7. IRRITAÇÃO NO LOCAL (as vezes por extravasamento) 8. FLEBITE (principalmente nos menores vasos - em geral com substâncias irritantes ENDOVENOSA: DESVANTAGENS: Exemplo: diazepan para uso parenteral contem 40% propileno glicol, entre outros solventes. Injetado rapidamente pode causar hipotensão e arritmias. Por essa razão o diazepan por via EV deve ser administrado lentamente (não mais do que 1 ml / min). EXITEM ALGUMAS PREPARAÇÕES QUE DEVIDO A POBRE SOLUBILIDADE, CONTÊM SOLVENTES POTENCIALMENTE TÓXICOS MUCOSAS - CONJUNTIVA - NASAL - GENITOURINÁRIA Tópica Tópica ou sistêmica Tópica 13/4/2010 22 Vantagens : 1. para efeitos locais, minimiza a ocorrência de efeitos adversos 2. evita o efeito de primeira passagem 3. Absorção relativamente rápida para algumas drogas Desvantagens : 1. em geral absorçào pobre e errática 2. irritaçào local e alergias AÇÃO TÓPICA - POUCAS DROGAS UTILIZAM ESTA VIA -Ex.: HAD – OXITOCINA – CALCITONINA – COCAINA - ANTIINFLAMATÓRIOS (glicocorticóide) - ANTIALÉRGICOS - VASOCONSTRICTORES AÇÃO SISTÊMICA Propriedades gerais 1. Só é empregada para um número muito pequeno de drogas que são utilizadas para ação local 2. Indicações: - mióticos e midriáticos - anestésicos locais - antinfecciosos - antiinflamatórios ocular