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1- Excipientes Farmacotécnicos “Evolução do conceito” ª Excipientedo latim“excipiere” = receber (o excipiente recebe o ingrediente ativo).

ª Conceito antigo: “substância usada como meio para um dado medicamento” –suporte inerte (Morton’s, 1957).

ª Do ponto de vista galênico: cumprem as funções de diluente, preenchedore solvente. Conferem a uma determinada dose do ingrediente ativo peso, consistênciae volumeadequados e tornando-a mais conveniente de administrar (Pifferietal., 1999).

veículo ªAlém das funções tradicionais de suporte e veículo, é esperado que o excipiente exerça também a função de adjuvante.

ªadjuvante do latim “adjuvare” (ajudar, auxiliar, assistir).

1- Excipientes Farmacotécnicos “Evolução do conceito”

1.1- Excipientes - Definição

“qualquer outro componente diferente da(s) substância(s) ativa(s) adicionado intencionalmentena formulação de uma forma farmacêutica” (Pifferietal., 1999)

O advérbio “intencionalmente” refere-se aos múltiplos papéis que um excipiente precisa desempenhar em uma forma farmacêutica.

-facilitar a adesão do paciente ao tratamento; -otimizar o processo de preparação das formas farmacêuticas;

-promover o controle da liberação do fármaco; -manter o pH e a osmolaridadedas formulações líquidas;

-aprimorar a solubilidade e a biodisponibilidadedos ativos;

-reduzir ou prevenir os efeitos adversos dos fármacos;

-proporcionar precisão e exatidão na dose;

-aumentar ou preservar a estabilidade dos ingredientes ativos;

-melhora das propriedades organolépticas;

-conferir peso, volume e consistência à forma farmacêutica;

1.2-Funções dos excipientes

Fonte: Pifferietal., 1999; Battacharyya, 2006.

- fácil armazenamento; -reprodutibilidade lote a lote;

-bem caracterizado;

-desempenho consistente com a forma farmacêutica escolhida.

-baixo custo; -disponível em mais de um fornecedor qualificado;

-índice de compressibilidade adequado;

-alta fluidez;

-Incolor e insípido;

-compatível com os outros componentes da formulação;

-química e fisicamente inerte em relação ao fármaco;

-farmacologicamente e toxicologicamente inativos;

2-Características ideaisde um excipiente

Fonte: Pifferietal., 1999.

3-Origens e fontes do excipientes

A eficácia clínica de uma preparação farmacêutica não é atribuída somente à atividade intrínseca do PA.

Os componentes da formulação e os processos de fabricação podem afetar o comportamento do produto no organismo.

4-Primeiras considerações biofarmacêuticas ªFármaco e excipientes; ªProcesso de fabricação; ªForma farmacêutica; ªRelacionados ao paciente;

4.1-Fatores que podem modificar a biodisponibilidade

Gráfico 1-Perfil de dissolução de cápsulas contendo 250mg de sulfassalazina, sob a forma de grânulos revestidos com solução de Eudragit L100 a 20%, em meio gástrico artificial, seguido de meio entérico artificial, constituído por tampão fosfato pH=7,6.

Fatores relacionados à forma farmacêutica

SoluçãoSolução ComprimidoComprimido CápsulaCápsula Comprimido revestido

Comprimido revestido

Fatores relacionados ao paciente idade; -peso corporal;

-pH do TGI;

- esvaziamento gástrico;

-tipo de dieta;

-presença de patologias associadas.

idade; -peso corporal;

-pH do TGI;

- esvaziamento gástrico;

-tipo de dieta;

-presença de patologias associadas.

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