Definições

  • São Preparações farmacêuticas constituídas por um invólucro de natureza, forma e dimensões variadas, contendo substâncias medicinais sólidas, pastosas ou líquidas." (Prista,1995)

  • São formas farmacêuticas sólidas que encerram o fármaco em invólucro mais ou menos elástico. O invólucro pode ser constituído de amido ou de gelatina. As cápsulas devem atender às exigências de variação de peso, tempo de desintegração e teor de princípios ativos descritos na monografia. (Farm. Bras. IV ed)

Definições

  • São formas farmacêuticas sólidas de dosificação de medicamentos sólidos, semi-sólidos e líquidos, constituídas por dois corpos cilíndricos de gelatina-glicerina, um denominado corpo, de maior comprimento, e o outro gorro.

  • As cápsulas são receptáculos obtidos por moldagem, em geral, utilizadas para ingestão de fármacos em doses pré-estabelecidas. O invólucro da cápsula oferece relativa proteção dos agentes externos, facilita a administração e, devido suas alta solubilidade e digestibilidade no organismo, libera rapidamente o fármaco de seu interior.

Vantagens

  • Proteção do Principio ativo

    • Protege contra oxidação, radiações (opacas),
    • Podem ser acondicionadas em Blister
    • Podem ser abertas e o conteúdo disperso em outro veículo
  • Caracteres Organolépticos

    • Mascaram sabor e odor desagradáveis
    • Podem ser insípidas, ou apresentarem aromatizadas
    • Podem ser coloridas
    • Fáceis de deglutir, devido a sua forma
  • Fácil Identificação

    • Erros durante produção
    • Erros na administração
  • Facilidade de Preparação

    • Número limitado de coadjuvantes/excipientes
    • Controle de incompatibilidades
    • Preparação magistral (duras)

Vantagens

  • Biodisponibilidade

    • Melhor tolerância gástrica
    • Rápida desegragação no estomago
      • Liberação gástrica
    • Liberação Modificada
      • Liberação retardada
        • Liberação entérica (gastrorresistente)
      • Liberação prolongada

Desvantagens

  • Maior custo de produção em relação aos Comprimidos

    • Necessidade do invólucro
    • Maquina de enchimento
    • Limita o planejamento e execução da produção
  • Uniformidade de Peso

    • Apresentam variações de peso
      • Enchimento - Volumétrico
  • Armazenamento/produção

    • Sensíveis a variações térmicas e de umidade relativa (UR)
      • Ideais – 21°C e 50% UR
      • Variações – 15 a 25°C e 35 a 65 % UR
      • Condições de enchimento
        • Temperatura: 20 a 25 °C
        • Umidade: 45 a 55 % UR

Desvantagens

  • Limitação de Uso

    • Não tem uso pediátrico ou geriátrico
      • Dificuldade de deglutição
    • Aderência a parede do esôfago
    • Não fracionável – dose unitária
  • Limitações de Composição do Conteúdo

    • Fármacos sólidos, deliqüescentes, eflorescentes e eutéticos,
    • Líquidos hidrofílicos ou que reagem com a gelatina (invólucro)

Tipos de Cápsulas

  • Cápsulas Amilácea - HOSTIAS

    • Amido de milho e mandioca
      • Pão azimo (hóstia)
  • Cápsulas Gelatinosas

    • Cápsulas de Gelatina Dura ou Rígidas
      • Constituídas basicamente por gelatinas e coadjuvantes como corantes, opacificantes e conservantes
      • São formadas por dois invólucro cilíndrico de gelatina de forma oblonga: O corpo que irá conter a formulação e o gorro ou tampa que fará o vedamento da cápsula, sendo que um desliza sobre o outro, e que o gorro apresenta um diâmetro ligeiramente maior que o corpo.

Tipos de Cápsulas

  • Cápsulas Gelatinosas

    • Cápsulas de Gelatina mole ou elástica
      • Constituídas por gelatinas e glicerina, ou outro poliol, e coadjuvantes como corantes, opacificantes e conservantes
      • O responsável pela elasticidade da cápsula são os poliois.
      • A preparação do invólucro é simultâneo com o conteúdo.
      • Principalmente de domínio industrial

Cápsulas de Gelatina Dura ou Rígida

  • Utilizadas para a administração oral de ...

    • Sólidos
      • Pós, granulados, microgrânulos e comprimidos.
    • Líquidos
      • Líquidos oleosos ou princípios ativos lipossolúveis (ex Vitaminas)
    • Semi-sólidos

Cápsulas de Gelatina Dura ou Rígida

Partes da Cápsula Dura

  • Base ou Corpo

    • É a parte da cápsula onde conterá a formulação.
  • Tampa ou Gorro

    • É a parte que irá fechar a cápsula.

Tipos de Cápsulas Duras (Capsugel®™)

  • Standard (STD)

    • O corpo não possui anel de travamento,
  • Snap-Fit

    • O corpo e a tampa possui anel de travamento
  • Coni-Snap

    • Possui sistema de travamento igual a snap-fit, e as bordas do corpo levemente cônicas, diminuindo o telescopiamento em máquinas de enchimento
  • Coni-Snap dimple

    • Apresenta ainda na tampa quatro travas de menor diâmetro, possibilitando o pré-travamento, e uma melhor vedadação
  • Coni-Snap Supro

    • O corpo e a tampa possui comprimentos quase idênticos, o que torna a abertura após o travamento, praticamente impossível
  • Licaps

    • Especialmente desenvolvida para enchimento com líquidos, necessita de selagem para evitar vazamento

Tipos de Cápsulas

Preparação do Invólucro

  • Exclusivamente industrial

Preparação do Invólucro

  • Exclusivamente industrial

Características – Cápsulas Duras

  • Capacidade

    • Relação tamanho X Volume
      • A capacidade em peso da cápsula varia conforme a densidade do pó ou granulado.
    • Uso Humano

Características – Cápsulas Duras

  • Capacidade

    • Uso Veterinário
      • 7 a 13
    • Número inversamente proporcional a capacidade
      • Maior o número, menor capacidade
  • Cor

    • Incolores, coloridas, bicolores
    • Estético x Proteção
  • Gravação

    • Axial, Radial e Opti (Arco de 84°)

Fechamento – Cápsulas Duras

  • Ranhuras no corpo e gorro

  • Fusão do corpo e gorro

    • Sistemas térmicos ou de ultrassom
  • Banding (selagem das Bordas)

    • Uso de solução hidroalcoólica de gelatina
      • Penetra entre o corpo e o gorro

Cápsulas Duras - Enchimento

  • Capacidade

    • Expressa em volume
      • mL de água
    • Expressa em peso
      • mg de acordo com a densidade dos pós
  • Conteúdo

    • Principio ativo
    • Diluente
    • Desintegrante
    • Lubrificante

Cápsulas Duras - Enchimento

  • Principio Básico

    • Abrir ... Encher ... Fechar
  • Tipos

    • Manual
    • Semi-automático
    • Automático
  • Cálculo da quantidade de Excipiente

    • Método volumétrico
      • Densidade Aparente (dap)

Cápsulas Duras - Enchimento

  • Cálculo da quantidade de Excipiente

    • Fator de Deslocamento
      • É a quantidade em gramas que o principio ativo deslocara de excipiente
      • Cálculo do Fator de Deslocamento
        • Realizar duas séries de cápsulas:
          • Uma série contendo apenas o excipiente
          • Outra contendo 80% excipiente + 20 % de principio ativo
          • Calcular o fator
          • F=quantidade de excipiente deslocada / quantidade de princípio ativo

Cápsulas Moles - Softgels

Cápsulas Moles

  • Tipos

    • Cápsulas propriamente Dita
      • De forma mais ou menos ovóide, pesando aproximadamente 1,0 g(o invólucro e o conteúdo), contem cerca de 0,5 g de substância ativa, sólida ou líquida. A sua capacidade é de Cerca de 0,5 mL.
    • Capsulinas
      • São pequenas cápsulas moles, de forma não-esférica, que contêm cerca de 0,20 a 0,25 g de princípios ativos, sólidos ou líquidos. O invólucro contendo as substâncias medicinais pesa, aproximadamente, 0,5 g. A sua capacidade é de cerca de 0,25 mL.

Cápsulas Moles

  • Constituídas por invólucros de gelatina em cuja massa são incluídas substâncias emolientes, como glicerina, sorbitol, ou combinações destes compostos, além de outros compostos como conservantes, corantes, materiais que as tornem opacas, aromatizantes ou fármacos.

Cápsulas Moles

  • Tipos – Uso Oral

    • Pérolas
      • São pequenas cápsulas moles, de forma esférica, que contem cerca de 0,20 a 0,25 g de substâncias medicamentosas líquidas. A sua capacidade é, aproximadamente, de 0,20 mL.
    • Glóbulos
      • São grandes cápsulas moles contendo quantidades de princípios medicamentosos, sólidos ou líquidos, superiores a 0,50 g. Em casos especiais fabricam-se cápsulas contendo 1,0 a 2,0 g e mesmo 5,0 g de substâncias medicinais.

Cápsulas Moles

  • Tipos – Uso Geral

Cápsulas Moles

  • Tipos

Cápsulas Moles

  • Tipos

Cápsulas Moles - Aplicação

Cápsulas Moles - Elaboração

  • Método da matriz rotativa – Compressão

    • Método de Scherer

Cápsulas Moles - Elaboração

  • Exclusivamente Industrial

    • Método da matriz rotativa - Compressão

Cápsulas Moles - Elaboração

  • Exclusivamente Industrial

    • Método da matriz rotativa - Compressão

Cápsulas Moles - Elaboração

  • Método da matriz rotativa – Compressão

Cápsulas Moles - Elaboração

  • Método Holandês

  • Método por Imersão

Cápsulas Moles - Elaboração

  • Conteúdo

    • Emulsão, Suspensão ou Solução
    • Óleos Vegetais, minerais; tensoativos não iônicos; polietilenoglicois
  • Fármacos

    • Antihistaminicos
      • Clemastina, Clorfeniramina,Dexclorfeniramina, Astemizol e Loratadina.
    • Analgésicos
      • Ibuprofeno, Paracetamol,Cetoprofeno e Naproxin.
    • Antidepressivos
      • Fluoxetina, Buspirona e Raiz de Hipericum.
    • Antinauseantes
      • Clorpromazina, Pefenazina, Compazina e Fitocompostos.
    • Anorexigenos
      • Dextroanfetamina, Fentamina e Mazindol.

Cápsulas Moles - Elaboração

  • Fármacos

    • Compostos biológicos
      • Bromocriptina, Apomorfina,Seleginina e Amitriptilina.
    • Precursores da Dopamina
    • Precursores da Serotonina
    • Compostos Cardiovascular
      • Nitroglicerina, Inibidores da acetilcolinesterase e Antagonistas do Cálcio.
    • Beta bloqueadores
    • Descongestionantes
      • Dextrometorfano, Pseudoefedrina e fenilpropanolamina.
    • Peptideos/Proteínas e outros biofarmacêuticos
      • ciclosporinas, insulina, calcitinina e calcitriol.
    • Sedativos
      • barbitúricos e benzodiazepínicos.
    • Esteróides
      • Testosterona, estradiol, progesterona e combinações.
    • Drogas Hipnóticas
      • Temazepam, difenidramina, zolpidem, triazolam e nitrazepam.

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