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Definição: São grupos de substâncias esteróides (hormônios) endógenos liberados pelo córtex da supra renal ou exógenos utilizados no tratamento da inflamação

  • Definição: São grupos de substâncias esteróides (hormônios) endógenos liberados pelo córtex da supra renal ou exógenos utilizados no tratamento da inflamação

  • Classificação: Glicocorticóides (metabolismo e antiinflamatórios); Mineralocorticóides (equilíbrio hidro-eletrolítico) e Andrógenos (maturação e atividade sexual).

Principal endógeno: Cortisol

  • Principal endógeno: Cortisol

  • Circulação plasmática: ligado (90%) à CBG (globulinas ligantes de corticóides); 5-10% livres ou fracamente ligados à albumina

  • Metabolismo: célula alvo ou hepático (análogos sintéticos metabolismo lento)

  • Eliminação: renal

Philip Hench (1949) – primeiros a usar cortisona terapêutica (artrite reumatóide)

  • Philip Hench (1949) – primeiros a usar cortisona terapêutica (artrite reumatóide)

  • Administração oral ou parenteral (e.v, i.m, vias respiratórias ou tópica.

  • Tratamento eficaz em doenças inflamatórias

  • Modificações estruturais alteram reatividade cruzada com mineralocorticóides; absorção (VO ou parenteral); T¹/² e afinidade com receptor e potência glicocorticóide; afinidade CBG e aumentam circulação livre.

Efeitos Farmacológicos

  • Efeitos Farmacológicos

  • Inibição de Fosfolipase A² (bloqueio metabolismo Ácido Aracdônico)

  • Inibem atividade macrófagos (interleucina 1) e expansão clonal linfócitos (interleucina 2)

  • Estabilização membranas lisossomais reduzindo enzimas proteolíticas (inibição sintomas de hipersensibilidade- liberação de histamina).

Efeitos Farmacológicos

  • Efeitos Farmacológicos

  • Inibição de Fosfolipase A² (bloqueio metabolismo Ácido Aracdônico)

  • Inibem atividade macrófagos (interleucina 1) e expansão clonal linfócitos (interleucina 2)

  • Estabilização membranas lisossomais reduzindo enzimas proteolíticas (inibição sintomas de hipersensibilidade- liberação de histamina).

Efeitos Farmacológicos

  • Efeitos Farmacológicos

  • Inibição de Fosfolipase A² (bloqueio metabolismo Ácido Aracdônico)

  • Inibem atividade macrófagos (interleucina 1) e expansão clonal linfócitos (interleucina 2)

  • Estabilização membranas lisossomais reduzindo enzimas proteolíticas (inibição sintomas de hipersensibilidade- liberação de histamina).

Propionato de clobetasol 0,05% pomada/creme

    • Propionato de clobetasol 0,05% pomada/creme
      • Psorex, Clob-X, Therapsor
    • Dipropionato de betametasona 0,05% pomada/creme Diprosalic , Diprogenta 
  • - Furoato de mometasona 0,1% pomada

    • Elocom 
    • Propionato de fluticasona 0,1% pomada
    • Flutivate 
    • Valerato de betametasona 0,1% pomada
    • Betnovate , Betaderm 

Efeitos Metabólicos

  • Efeitos Metabólicos

  • Estimulam gliconeogênese (mobilizam aminoácidos tecidos periféricos; ativam enzimas hepáticas) e diminuem a utilização periférica de glicose.

  • Redistribuição de gordura corporal (efeito centrípeto) e inibição síntese ácidos graxos.

  • Inibição síntese protéica (inibição incorporação de aminoácidos)

  • Estimulam catabolismo protéico (liberação aminoácidos para gliconeogênese)

Equilíbrio Hidro-eletrolítico

  • Equilíbrio Hidro-eletrolítico

  • Retenção de sódio (efeito mineralocorticóide)

  • Retenção de água

  • Excreção urinária de aminoácidos, Ca++ e K+

Efeitos colaterais

  • Efeitos colaterais

  • Proporcionais à freqüência de utilização, dose e duração de tratamento.

  • Dois grupos principais de efeitos colaterais:

  • 1- Retirada da droga após uso prolongado: insuficiência supra renal (Síndrome de Addison)

  • 2- Efeito de tratamento prolongado: exacerbação de efeitos metabólicos (síndrome de Cushing)

Retirada da droga após uso prolongado (Síndrome de Addison)

  • Retirada da droga após uso prolongado (Síndrome de Addison)

  • Ocorrência rara 1-2 indivíduos por 100.000

  • Fadiga Crônica com piora progressiva

  • Perda de apetite e de peso

  • Hipotensão (ortostática)

  • Hiperpigmentação (melasma suprarenal – acúmulo de ferro por hemólise)

  • Hipoglicemia

  • Irritabilidade/Depressão

  • Paralisia de extremidades por excesso de potássio

Efeitos colaterais

  • Efeitos colaterais

  • Efeito de tratamento prolongado – Síndrome de Cushing

  • SNC- alteração de comportamento (depressão à exacerbação do estado de ânimo); pseudo tumor cerbral (hipertensão crâniana); psicose.

  • Sistema Imunológico – depressão imunológica com risco de infecções.

  • Sistema Digestivo – úlceras pépticas e pancreatites

  • Olhos – Glaucoma; cataratas; infecções oculares

  • Pele – estrias; hiperpigmentação; hirsutismo.

Efeitos colaterais

  • Efeitos colaterais

  • Sistema Endócrino – atraso de crescimento (inibição hormônio de crescimento); hiperglicemia (diabetes); distribuição anormal de lipídeos (face, tronco, abdomem e costas).

  • Sistema Cardiovascular – hipertensão, fragilidade capilar com consequente AVC e ICC

  • Sistema Músculo-esquelético – atrofia e fadiga (perda de massa muscular); diminuição absorção de Ca++ e aumento de eliminação; reabsorção óssea (osteoporose) e fraturas espontâneas

USOS

  • USOS

  • Terapêutica de Reposição

  • Antiinflamatórios, Anti-alérgicos e Imunossupressores

  • Doenças Auto-Imunes

  • ESQUEMAS TERAPÊUTICOS

  • Contínuo (diário)

  • Alternado (dias alternados)

  • RETIRADA

  • Lenta e gradual (25% da dose por semana)

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