Forma Farmacêutica - Soluções

Forma Farmacêutica - Soluções

Formas Farmacêuticas Líquidas

  • Prof° Cláudio Luís Venturini

Aprender é descobrir aquilo que você já sabe.

  • Aprender é descobrir aquilo que você já sabe.

  • Fazer é demonstrar que você o sabe.

  • Ensinar é lembrar aos outros que eles sabem tanto quanto você.

          • “Platão”

Soluções Farmacêuticas

  • Sistemas Dispersos:

    • São misturas produzidas pela divisão de um material e a disseminação de suas partículas (FASE DISPERSA) em outro material (FASE DISPERSANTE).
  • Características das Soluções

    • Tamanho – 0,1 a 1,0 mµ
    • Visibilidade – Sistema Homogêneo
    • Sedimentação – não se sedimentam
    • Separação por filtração – não se separa
    • Comportamento no campo elétrico
      • Soluções Moleculares
      • Soluções Iônicas - Eletrólise

Soluções Farmacêuticas

  • Definições

    • São formas farmacêuticas nas quais as substância dissolvida atinge um alto grau de dispersão, sendo de aspecto homogêneo, límpido e transparente.
      • Soluções Simples
        • São soluções que resultam da dissolução total e completa de um fármaco de composição homogênea em um determinado solvente.
      • Soluções Extrativas
        • São soluções que resultam da dissolução parcial de um fármaco de composição heterogênea em um determinado solvente. O solvente apenas dissolve alguns constituintes do fármaco, ficando a maior parte deste por dissolver (Resíduo ou Marco).

Soluções Farmacêuticas

  • Vantagens

    • Mais fáceis de deglutir
      • Bebes, crianças, idosos e paciente psiquiátricos
    • Melhor resultado terapêutico para determinados fármacos
      • Maior biodisponibilidade
    • Facilidade de preparo de grandes quantidades
    • Podem ser preparados em diversas forma farmacêuticas e dosagens

Soluções Farmacêuticas

  • Desvantagens

    • Instabilidade do fármaco
    • Solubilização
    • Pronunciado sabor e odor
    • Grande volume
    • Necessidade de dosadores

Soluções Farmacêuticas

  • Fatores que influenciam a dissolução

    • Tamanho das Partículas
    • Agitação
    • Temperatura
    • pH
    • Adição de Co-solventes
      • Glicerina
      • Álcool (Álcool etílico)
      • Propilenoglicol

Soluções Farmacêuticas

  • Solubilidade e modos de expressão

  • Concentração e modos de expressão

  • Solvente

    • Polares
    • Semi-polares
    • Apolares

Soluções Farmacêuticas

  • Classificação quanto ao veículo

    • Soluções aquosas
    • Soluções hidroalcoólicas
    • Soluções hidrogliceroalcoólicas
    • Soluções glicéricas
    • Soluções etéreas
    • Soluções oleosas

Soluções Farmacêuticas

  • Classificação quanto a Técnica de preparo

    • Dispersão
      • Simples e extrativa
    • Destilação

Soluções Farmacêuticas

  • Classificação quanto ao veículo e técnica de preparo

    • Água
      • Hidróleos
      • Hidrolatos
      • Sacaróleos Líquidos
      • Acetóleo ou Vinagre Medicinal
      • Enóleo ou Vinho Medicinal
    • Álcool
      • Alcoóleos
      • Alcoolatos ou espiritos
    • Eter
      • Eteróleo
    • Óleo fixo
      • Oleóleo
    • Glicerina, sorbitol e propilenoglicol
      • Gliceróleos
      • Sorbitóleos

Soluções Farmacêuticas

Hidróleos

  • São soluções verdadeiras cujo o veículo é a água purificada, podendo ser obtidas por dissolução simples ou extrativa

    • Classificação quanto a prescrição
      • Oficinais
      • Magistrais
      • Especializados
    • Classificação quanto a preparação
      • Simples Dissolução
        • Hidrolito
          • Grupo I – Único Principio ativo
          • Grupo II – Saturada
          • Grupo III – Uso de agentes corretivos
          • Grupo IV – Obtidas por reação quimica
          • Grupo V – Vários Princípios ativos

Hidróleos

  • Classificação quanto a preparação

    • Dissolução extrativa
      • Hidrolados
        • Técnicas Extrativas
          • Maceração –> Macerados
          • Digestão –> Digestos
          • Infusão –> Infusos
          • Decocção –> Decoctos ou Cozimentos

Hidrolatos

  • São soluções aquosas saturadas contendo princípios ativos voláteis

    • Obtidas por Destilação
      • Hidrolatos ou águas destiladas
        • São soluções verdadeiras, saturadas de princípios ativos voláteis, cujo o veículo é a água purificada, sendo Obtidas por destilação
    • Obtidos por Dispersão
      • Pseudo-hidrolatos ou Hidrolatos artificiais
        • São soluções verdadeiras, saturadas de princípios ativos voláteis obtidas por dispersão com auxilio de um coadjuvante técnico

Sacaróleos Líquidos

  • São soluções aquosas contendo elevada concentração de açucares (sacarose, glicose, levulose, mel), próxima da saturação.

    • Xarope
      • São preparações aquosas contento cerca de dois terços de seu peso em sacarose. Podem ser empregados também outras substâncias como a glicose, açúcar invertido, sorbitol, desde que satisfaçam as exigências determinadas nas respectivas monografias.
    • Melitos
    • São preparações aquosas contendo grande quantidade de mel, apresentando uma consistência Xaroposa.

Enóleos ou Vinhos Medicinais

  • São soluções que resultam da ação dissolvente do vinho sobre os fármacos, quer por dissolução simples ou extrativa.

    • Dissolução Simples
    • Dissolução Extrativa
      • Maceração

Alcoóleos

  • São soluções verdadeiras cujo o veículo é o álcool etílico ou mistura hidroalcoólica, podendo ser obtidas por dissolução simples ou extrativa

    • Classificação quanto a preparação
      • Simples Dissolução
        • Alcoolítos
        • Soluções Acidificadas ou Espíritos dulcificados
        • Alcoóleos açucarados ou Elixires
          • São solução hidroalcoólicas, açucaradas ou glicerinadas, contendo substâncias aromáticas e medicamentosas, que quando açucaradas deve conter pelo menos 20% de açucar.

Alcoóleos

  • Classificação quanto preparação

    • Dissolução Extrativa (Alcoolados)
      • De Plantas Frescas
        • Maceração
          • Alcoolaturas
      • De Plantas Secas (pó)
        • Maceração
          • Tintura pelo Processo M
        • Lixiviação
          • Tintura pelo Processo P
        • Digestão
        • Dissolução do Extrato Seco

Alcoolatos ou Espíritos

  • São soluções alcoólicas saturadas contendo princípios ativos voláteis, obtidas por Destilação de fármacos aromáticos ou Dispersão da essência.

Eteróleos

  • São soluções etéreas que resultam da ação dissolvente do éter ou mistura etero-alcoólica sobre os fármacos por dissolução simples ou extrativa.

Alcoóleos

  • Soluções Hidroalcoólicas

Alcoóleos

  • Preparações farmacêuticas líquidas, cujo veículo é o álcool (álcool etílico) de diversas graduações

    • Dissolução Simples (Alcoolitos)
      • Alcoolito
      • Alcoóleo açucarado ou Elixir
      • Alcoóleos ácidos
    • Dissolução Extrativa (Alcoolados)
      • Alcoolaturas
      • Tinturas

Alcoóleos

  • Alcoolitos

    • São alcoóleos obtidos pela dissolução de insumos ativos solúveis no álcool.
    • Convenção de Genebra (1929)
      • Art. 23
        • Não se dará o nome tintura a simples soluções de substâncias químicas
    • Preparação
      • Solubilidade
      • Adjuvantes
  • Alcoóleos acidificados ou Espíritos dulcificados

Alcoóleos

  • Alcoóleos Açucarados ou Elixires

    • Formas farmacêuticas límpidas, transparentes, cujo o veículo é uma mistura hidroalcoólica, edulcoradas e destinada à administração oral.
    • Alacsir ou el-eksir
      • Quintaessência
    • Teor Alcoólico
      • 10 a 50 (%v/v)
      • Dependente da solubilidade
    • Edulcorantes
      • Sacarose ou Xarope simples
      • Poliálcoois (Sorbitol e Glicerina)
      • Edulcorantes artificiais
    • Preparação
      • Elixir iso-alcoólico
        • Elixir Forte (73-78°)
        • Elixir Fraco (8-10°)

Alcoóleos

  • Alcoolaturas

    • Formas farmacêuticas obtidas pela ação dissolvente e extrativa do álcool sobre drogas vegetais frescas
    • Origem
      • Hahnemann
    • Preparação
      • Graduação alcoólica (70 a 90°)
      • Alcoolaturas Ordinárias
        • Tensoativo não-iônico
      • Alcoolaturas Estabilizadas
        • Destruição das enzimas
          • Calor

Alcoóleos

  • Tinturas

    • Formas farmacêuticas obtidas pela ação dissolvente e extrativa do álcool sobre drogas vegetais secas
    • Teofrasto Paracelso
    • Preparação
      • Droga
      • Dissolvente
        • Álcool -> 30 a 90°
          • Baixa graduação -> Sais de alcalóides, heterosideos, taninos, flavonas
          • Alta graduação -> Alcalóides, essências, resinas, bálsamos
      • Método de Extração

Alcoóleos

  • Tinturas

    • Ensaios
      • Identificação
        • Caracteres Organolépticos
        • Densidade
          • 0,87 a 0,98 g/mL
        • Resíduo seco (teor de extraíveis)
          • 1 a 6%
        • Índices
          • de permanganato (taninos)
          • de fenol (Taninos pirocatéquicos)
          • de água (materiais hidroinsolúveis)
          • de acidez

Alcoóleos

  • Tinturas

    • Ensaios
      • Identificação
        • Cinzas
        • Cromatografia e capilaridade
        • Determinação do grau alcoólico
          • % v/v
        • Dosagem
          • Drogas heróicas
      • Alterações
        • Precipitação
        • Oxidações
        • Hidrólises
        • Diminuição do grau alcoólico
      • Incompatibilidades
        • Taninos x alcalóides
        • Taninos x sais metálicos (ferro)

Gliceróleo

  • Formas farmacêuticas líquidas, cujo principal veículo é a glicerina, podendo ainda conter água e/ou álcool

  • Glicéreos - Gliceritos

    • Glicerina
    • Glicerina + Água
  • Glicéreo-alcoóleos

    • Glicerina + Água + Álcool
    • Densidade = 1g/mL
  • Forma Tópica ou parenteral

Eteróleos

  • Formas farmacêuticas liquidas, cujo o principal veículo é o éter sulfúrico

    • Dissolução Simples
    • Dissolução extrativas (Tinturas)
    • Colódio Flexível ou Colódio Elastico

Oleóleos

  • Formas farmacêuticas obtidas pela ação dissolvente (simples ou extrativa) de insumos ativos em um óleo fixo.

  • Usos

    • Tópica
    • Oral
    • Parenteral
  • Preparação

    • Dissolução à quente
    • Digestão (60 – 70 °C)

Formas Farmacêuticas Obtidas por Destilação

  • Hidrolatos e Alcoolatos

Hidrolatos

  • Águas Destiladas ou Águas Medicinais

  • “Formas farmacêuticas saturadas de princípios voláteis (aromáticos), cujo veículo é a água, obtidos por destilação”

  • Destilação

    • Por arraste em corrente de vapor
    • Fogo Direto
      • Sobreaquecimento
  • Pseudo-hidrolatos ou Hidrolatos artificiais

    • Dispersão de essências
      • Codjuvantes técnicos
        • Talco, polpa de papel
        • Tensoativos
      • Solução Hidroalcoólica a 55° - 2 mL% de essência
        • 1 parte + 39 partes de água
      • Essências Hidrossolúveis

Alcoolatos ou Espíritos

  • Formas farmacêuticas saturadas de princípios voláteis (aromáticos), cujo veículo é o álcool, obtidos por destilação ou por dissolução”

  • Destilação

    • Por arraste em corrente de vapor
  • Dissolução -> Essências

Sacaróleos Líquidos

  • Xaropes e Melitos

Definições

  • Sacaróleos Líquidos

    • Preparações farmacêuticas Líquidas cujo veículo é a água purificada contendo elevada concentração de açúcares (sacarose, glicose, levulose)
  • Xaropes

    • São preparações aquosas contento cerca de dois terços de seu peso em sacarose. Podem ser empregados também outras substâncias como a glicose, açúcar invertido, sorbitol, desde que satisfaçam as exigências determinadas nas respectivas monografias.
  • Melitos

    • São preparações aquosas contendo grande quantidade de mel, apresentando uma consistência Xaroposa

Xaropes

  • Deriva:

    • Sirop – Termo frances
    • Sirupus ou syrupus – Termo Latino
    • Charab – Termo árabe
  • Soluções Concentradas de açucares

    • Valor energético
    • Edulcorante
    • Ação conservante
    • Elevada Viscosidade
    • Constante dielétrica baixa (60)

Xaropes

  • Densidade

    • 1,32 g/mL a 15-20°C
  • Açucares mais Utilizados

    • Sacarose (Glicose + Levulose) (65 g + 35 g de água)
      • Solubilidade
        • 1/0,5 mL de água (à frio)
        • 1/0,2 mL de água (à quente)
    • Glicose ( 50 g + 50 g de água)
        • Ação redutora – evita a oxidação de fármacos oxidáveis

Xaropes

  • Preparação

    • À Frio
      • Menor hidrólise – Menos corado
      • Possibilidade de contaminação
      • Sacarolizadores
    • À Quente
      • Maior Hidrólise – Mais corado
        • Caramelização do açúcar
      • Maior rapidez de preparo
      • Desinfecção
      • Eliminação do CO2
      • Aquecimento em Banho-maria a 80° C
      • Aquecimento em Banho-maria a ebulição

Xaropes

  • Filtração - Clarificação

    • Filtração Simples
    • Filtração com adsorventes
    • Materiais Filtrantes
      • Papel – Chardim
      • Algodão
      • Filtros-prensas
      • Filtros de Lucite
      • Filtros Millipore

Xaropes

  • Filtração - Clarificação

    • Materiais Absorventes
      • Pasta de Papel (1 g / 1000 mL)
      • Carvão animal
      • Talco e Carbonato de Magnésio
        • Tinturas Resinosas
      • Albumina de Ovo

Xaropes

  • Alterações

    • Oxigênio e Gás Carbônico
    • Aquecimento
      • Hidrólise
      • Caramelização
      • Fármacos Termolábeis
    • pH
      • pH entre 4,0 e 8,0.
      • Para a correção do valor de pH pode ser utilizado o ácido cítrico para diminuir o valor de pH e hidróxido de sódio para aumentar o valor de pH. Se o paciente tiver alguma restrição sobre a ingestão de sódio pode utilizar o hidróxido de potássio.

Xaropes

  • Alterações

    • Interações dos componentes do Xarope
    • Proliferação Microbiana
      • Esterilização da Embalagem Primária
      • Conservantes
        • Ácido Benzóico, Sórbico
        • Benzoato de Sódio
        • Ésteres do ácido parahidroxibenzóico
          • Metilparabeno e Propilparabeno

Xaropes

  • Ensaios

    • Caracteres organolépticos
      • Límpidos, viscosos e de sabor agradável
      • Sem cheiros de ácidos sulfídricos ou acéticos
    • Caracteres Físicos
      • Viscosidade a 20°C – 190 cPo
      • Polaridade
        • + 8°, 26 a +8°,50
      • Densidade
        • 1,30 a 1,33 a 15°C

Xaropes

  • Ensaios

    • Caracteres Químicos
      • Dosagem da Sacarose
        • Método de Fehling
      • Dosagem dos Princípios ativos
  • Falsificação

    • Diminuição da Sacarose
      • Adição de Metilcelulose
      • Adição de Sacarina

Xaropes para Diabéticos

  • Xaropes de Sacarose – Contra-indicado

  • Preparação

    • Sacarina/ aspartame
    • Agentes Espessantes
      • Glicerina
      • Sorbitol
      • Goma adraganta
      • Derivados da Celulose
        • Metilcelulose

Xaropes

  • Acondicionamento

    • Frascos Plásticos
    • Frascos de Vidro

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