Forma Farmacêutica - Óvulos e Supositórios

Forma Farmacêutica - Óvulos e Supositórios

Supositórios

  • Supositório retal – Supositórios

  • Supositório Vaginal - Óvulos

  • Supositório Uretal - Velas

Supositórios

  • Supponare – “Colocar sob”

    • Sub – “Sob”
    • Ponere – “Colocar”
  • Suppositorium

    • Suppositum – Posto por baixo
    • Toro – Fragmento de um ramo

Supostórios

  • São preparações farmacêuticas sólidas com formato adequado para introdução no reto, devendo fundir à temperatura do organismo ou dispersar em meio aquoso.

  • Devem atender às exigências de variação de peso, tempo de desintegração e teor de princípios ativos descritos na monografia

Óvulos - Pessários

  • São preparações farmacêuticas sólidas, como formato adequado, para a aplicação vaginal; devendo dispersar ou fundir à temperatura do organismo.

  • Devem atender o teste de desintegração.

Campos de Aplicação

  • Efeito Local

    • Anti-hemorroidais
    • Ginecológicos
    • Anticonceptivos
    • Laxativos

Tamanhos e Formatos

  • Supositórios Retais (Supositórios)

    • Tamanho
      • Adulto 2 – 3 g (3,5 cm / 1,2 cm)
      • Criança 1,5 – 2,0 g
      • Lactentes 1,0 g (2,5 / 0,8 cm)
    • Formato
      • Forma Cilíndrica
      • Forma Cônica
      • Forma Torpedo

Tamanhos e Formatos

  • Supositórios Vaginais (Óvulos)

    • Tamanho
      • Adulto 3 – 5,0 g
    • Formato
      • Forma Globular
      • Forma Ovóide
      • Forma Cônica
  • Supositórios Uretais (Velas)

    • Tamanho
      • Homem - 4,0 g / 1 a 1,5 cm / 3 a 6 mm
      • Mulher 2,0 g / 0,6 a 0,75 cm / 3 a 6 mm
    • Formato
      • Forma de Lápis

Características da mucosa do Colon e Reto

  • Plexo Hemorroidal

    • Veias Hemorroidais inferiores
    • Veias Hemorroidais superiores
    • Vasos linfáticos
  • Conteúdo do colon

    • pH
    • Quantidade e natureza
  • Temperatura

    • 36 a 38°C

Fatores Físico-químicos que Interferem na Absorção

  • Tamanho da Partícula

  • Concentração do Fármaco

    • Absorção colônica
    • Liberação da base
  • Adição de Tensoativos

  • Coeficiente de Partilha Óleo/Água

  • Grau de Ionização

Fatores Físico-químicos que Interferem na Absorção

  • Intervalo de Fusão

  • Fatores Reológicos (Viscosidade)

  • Índice de água

Requisitos para as bases de supositórios

  • Fundir ou dispersar à temperatura retal

  • Compatível com os fármacos

  • Atóxica, não irritante (Sensibilizante)

  • Facilmente “desmoldável”

  • Possuir propriedade umectante / emulgentes

  • Estável durante a armazenagem (amadurecimento)

  • Suficiente viscosidade

  • Boa cedência e absorção de fármacos

  • Permitir fabricação por vários processos

Requisitos para as bases de supositórios

  • Ausência de Alotropismo (Formas Metaestáveis)

  • Intervalo entre ponto de fusão e solidificação pequeno

  • Curva IGS (Índice de gorduras sólidas) acentuada

  • Índice de Água Elevado

  • Índice de Acidez inferior a 0,2

  • Índice Saponificação entre 200 e 245

  • Índice de Iodo inferior a 7

Base para Supositórios

  • Bases Lipofílicas

    • Manteiga de Cacau
    • Misturas de Glicerídeos
  • Bases Hidrofílicas

    • Glicerina
    • Glicerina/Gelatina
    • Polietilenoglicóis
  • Bases Hidrodispersíveis

    • Ésteres graxos + Polioxietilenossorbitanos
    • Ésteres graxos + Sorbitanos
    • Estearatos de polioxietileno

Bases Para Supositórios

Manteiga de Cacau ou Óleo de Teobroma

  • Mistura de Triglicérides

    • Ácido Oléico
    • Ácido Palmítico
    • Ácido Esteárico
  • Ponto de Fusão – 30 a 35°C

  • Índice de Iodo – 34 a 38 (20 a 30% Água)

  • Índice de Acidez - < 4

  • Intervalo do Ponto de Solidificação

    • 12 -13°C abaixo do ponto de Fusão

Manteiga de Cacau ou Óleo de Teobroma

  • Polimorfismo (Aquecimento a temperaturas Superiores a 36°C)

    • Forma 
      • Funde a 24°C
      • Aparece quando a manteiga e resfriada rapidamente
    • Forma  ou ’
      • Funde entre 18 a 23°C
    • Forma  principal ou  estável
      • Funde entre 34 a 3°C
    • Forma 
      • Funde a 18° C

Manteiga de Cacau ou Óleo de Teobroma

  • Polimorfismo (Como evitar)

    • Fusão em Creme
    • Adição de Cristais beta estável à massa fundida (“Sementeira”)
    • Manter a temperatura após fusão, entre 28 a 32°C.
  • Uso de Lubrificantes

  • Uso de Substâncias tixotrópicas

    • Monoestearato de Alumínio
    • Silica
  • Fornecedor Confiável

Substitutos da Manteiga de Cacau

  • Fattibase®

    • Triglicerídeos de óleo de palma, óleo de semente de palma e óleo de coco com Monoestearato de glicerila autoemulsionavel e estearato de polioxila.
  • Witepsol ®

    • Triglicerideos de ácidos graxos(C12-C18) com glicerídeos parciais.
  • Novata ®

    • Mistura de glicerídeos de ácidos graxos saturada de origem animal (C12-C18).

Bases Hidrofílicas

  • Glicerina

      • Glicerina 91,0 g
      • Estearato de sódio 9,0 g
      • Água Purificada 5,0 g
  • Gelatina Glicerinada

      • Glicerina 70,0 g
      • Gelatina 20,0 g
      • Fármaco 10,0 g

Bases Hidrofílicas

  • Polietilenoglicois

      • Base para desintegração rápida
      • Polietilenoglicol 1000 96,0 g
      • Polietilenoglicol 4000 4,0 g
      • Base para liberação lenta e estável ao calor
      • Polietilenoglicol 1000 75,0 g
      • Polietilenoglicol 4000 25,0 g
      • Base de Polietilenoglicois
      • Polietilenoglicol 1500 70,0 g
      • Polietilenoglicol 4000 10,0 g
      • Polietilenoglicol 400 20,0 g

Bases Hidrofílicas

  • Polietilenoglicois

    • Incompatíveis
      • Sais de Prata
      • Ácido Tânico
      • Aminopirina
      • Quinino
      • Ácido Acetilsalicílico
      • Benzocaina
      • Sulfonamidas
      • Ácido Salicílico
      • Babital Sódico
      • Cânfora
      • Embalagem de Poliestireno

Bases Hidrodispersíveis

  • Polybase(Polietilenoglicois + Polissorbato 80)

  • Misturas de Tensoativos

      • Base 01
      • Tween 61 60,0 g
      • Tween 60 40,0 g
      • Base 02
      • Tween 61 90,0 g
      • Laurato de Glicerila 10,0 g
      • Base 03
      • Tween 61 85,0 g
      • Laurato de Glicerila 15,0 g

Preparação de Supositórios

Observações quanto ao Uso

  • Armazenar sob Refrigeração

  • Aquecer a temperatura ambiente para a inserção

  • Umedecer com água (Gelatina e Polietilenoglicois)

  • Remover completamente o invólucro

Melhor explicar Bem!

  • No médico...

  • O doutor avisa dona Manuela:

    • A senhora vai ter que usar estes supositórios!
    • E o que vem a ser isso?
    • É um remédio pontudo.
    • É só apertar a embalagem de um lado e colocar...
    • O troço é mais ou menos do tamanho de uma caneta grossa que nem esta.
  • Depois de uns dias, ela volta:

    • Deu certo o supositório?
    • O supositório entrou, mas a caneta, só deu pra botar a metade!

O doente.

  • O velhinho já nas últimas, na cama do hospital.

    • Meses na base de injeções, soros, supositórios, principalmente.
    • Eram supositórios de todo tipo e tamanho: Grosso, fino, curto, comprido...
    • Quando o coitado está prestes a dar o último suspiro, entra uma freira levando uma vela na mão.
    • O doente vê aquilo e berra:
  • Nããâo! Aceso, não, pelo amor de Deus!

Comentários