Farmacologia

Farmacologia

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Fármaco 1 Farmacologia: É o estudo do modo pelo qual a função dos sistemas biológicos é afetada por agentes químicos

Conceitos Iniciais

•Remédio: É toda medida terapêutica utilizada para combater um estado patológico. Ex.:Ações Psíquicas (terapia), Ações Físicas (massagem) e medicamentos.

•Medicamento: É toda substância química que tem ação profilática, terapêutica e auxiliar de diagnóstico.

•Fármaco: É toda substância quimicamente definida que apresenta ação benéfica no organismo

•Droga: É toda substância capaz de alterar os sistemas fisiológicos ou estados patológicos, com ou sem benefícios para o organismo.

•Forma farmacêutica: É o modo que o medicamento se apresenta, ex.: gotas, capsula, comprimido etc. •Fórmula farmacêutica: É o conjunto de substâncias, em proporções adequadas, que compõem o medicamento.

•Princípio ativo (PA): Substância quimicamente ativa responsável pela ação do medicamento.

•Veículo: É a substância líquida que dá volume a fórmula, não apresenta ação farmacológica. •Excipiente: É a substância sólida que dá volume a fórmula, não apresenta ação farmacológica.

•Medicamento de marca ou referencia: é um medicamento inovador que possui marca registrada, com qualidade, eficácia terapêutica e segurança, comprovados através de testes científicos, registrado pelo órgão de vigilância sanitária no país. Sua principal função é servir de parâmetros para registros dos posteriores medicamentos similares e genéricos, quando sua patente expirar.

• Medicamento genérico: é um medicamento com a mesma substância ativa, forma farmacêutica e dosagem e com a mesma indicação que o medicamento original, de marca. E principalmente, são intercambiáveis em relação ao medicamento de referência, ou seja, a troca pelo genérico é possível. É mais barato porque os fabricantes de genéricos, ao produzirem medicamentos após ter terminado o período de proteção de patente dos originais, não precisam investir em pesquisas e refazer os estudos clínicos que dão cobertura aos efeitos colaterais, que são os custos inerentes à investigação e descoberta de novos medicamentos, visto que estes estudos já foram realizados para a aprovação do medicamento pela indústria que primeiramente obtinha a patente. Assim, podem vender medicamentos genéricos com a mesma qualidade do original que detinha a patente a um preço mais baixo.

•Medicamento similar: aquele medicamento que contém o mesmo ou os mesmos princípios ativos, apresenta a mesma concentração, forma farmacêutica, via de administração, posologia e indicação terapêutica, preventiva ou diagnóstica, do medicamento de referência registrado no órgão federal responsável pela vigilância sanitária, podendo diferir somente em características relativas ao tamanho e forma do produto, prazo de validade, embalagem, rotulagem, excipientes e veículos, devendo sempre ser identificado por nome comercial ou marca. Seu registro só é liberado e publicado pela Anvisa mediante á apresentação dos testes de equivalência farmacêutica e de biodisponibilidade relativa exigidos pelo Ministério da Saúde. No entanto, não é realizado o teste de bioequivalência*. Este teste de bioequivalência garante a intercambialidade dos genéricos e devido a isto os medicamentos similares não são intercambiáveis.

Fármaco 2

*Teste de bioequivalência consiste na demonstração de que o medicamento genérico e seu respectivo medicamento de referência (aquele com o qual foi efetuada pesquisa clínica para comprovação da eficácia e segurança antes do registro) apresentam a mesma biodisponibilidade¹ no organismo. A bioequivalência, na grande maioria dos casos, assegura que o medicamento genérico ou similar apresente a mesma eficácia clínica e a mesma segurança em relação ao produto de marca.

¹ Biodisponibilidade - é uma medida da extensão de uma droga terapeuticamente ativa que atinge a circulação sistêmica e está disponível no local de ação. Indica a velocidade e a extensão de absorção de um princípio ativo em uma forma de dosagem, a partir de sua curva concentração/tempo na circulação sistêmica ou sua excreção na urina. (Biodisponibilidade é a concentração do medicamento disponível no sangue).

•Biodisponibilidade Adequada: Refere-se à fração de uma dose ingerida de uma droga que tem acesso à circulação sistêmica, ou seja, corresponde a quantidade de fármaco disponível no organismo capaz para exercer efeito terapêutico.

•Reação adversa: É qualquer resposta a um medicamento que seja prejudicial, não intencional, e que ocorra nas doses normalmente utilizadas em seres humanos para profilaxia, diagnóstico e tratamento de doenças, ou para a modificação de uma função fisiológica.

•Efeito colateral – Efeito associado ao medicamento, que pode ser o objetivo principal do remédio. Ex.: AAS é um analgésico, antitérmico (antipirético), AINE, utilizado para dor. Um dos efeitos associados é a diminuição da agregação plaquetária.

O alcance do efeito terapêutico depende das vias de administração, das características fisiológicas do paciente e do próprio PA do medicamento. Para observar o efeito terapêutico, é ideal que as [plasmáticas] ultrapassem a faixa de [] a partir da qual o efeito terapêutico será observado. Acima dessa faixa toxicidade. Abaixo dessa faixa efeito subterapêutico.

Obs.: Reação adversa e efeito colateral ocorrem na janela terapêutica.

[plasmática]

Tempo

Toxicidade

Janela terapêutica

[Subterapêutica]

Biodisponibilidade adequada

Eliminação

Para um medicamento ser seguro a janela terapêutica deve ser larga!

Fármaco 3

Vias de administração É o modo pelo qual o medicamento é introduzido no organismo

• Fatores que orientam a escolha da via de administração 1)Propriedades físicas e químicas da droga (sólida/líquida/gasosa;solubilidade;estabilidade;pH;irritação) 2)Local de ação desejado(tópica ou sistêmica)

3)Velocidade e extensão de absorção da droga por diferentes vias, rapidez com que se deseja obter a resposta (rotina ou emergência).

4)Efeito dos sucos digestivos e do metabolismo de primeira passagem sobre a droga. 5)Exatidão dados e necessária (as vias IV e inalatórias podem proporcionar um controle preciso). 6)Estado do paciente (inconsciente, com vômito).

Comprimido sublingual

Metabolismo de primeira passagem nos pulmões (grau mínimo).

Spray intranasal

Injeção intramuscula

Injeção intravenosa

Emplastro transdérmico

Metabolismo de primeira passagem no fígado.

Comprimido V.O.

Veia porta

Metabolismo de primeira passagem na parede intestinal

~50% sujeitos a metabolismo de primeira passagem.

Supositório

Fármaco 4

Via oral – demorada primeiro vai para o estomago depois intestino onde o P.A é absorvido(C.S). Deglutição -> esôfago ->estomago -> no intestino, libera o PA -> CS

Figado* -> coração -> circulação sistêmica *Enzimas principal órgão relacionado com a biotransformação de medicamentos

O P.A sai da região intestinal e cai na circulação enterohepática, o fígado é o pricipal órgão relacionado com a biotransformação (modificação quimica) dos medicamentos. Na maioria das vezes, a biotransformação inativa o PA. Do fígado o medicamento vai para o coração e depois cai na circulação sistêmica.

Obs.: Absorção – local onde o medicamento foi depositado ate atingir a C.S. Limitações da V.O -> ser B, estar em coma, vomitar.

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