Antieméticos é uma classe de medicamentos que possuem como principal característica o alívio dos sintomas relacionados com o enjoo, as náuseas e os vômitos. Em geral, são prescritos para o tratamento dos efeitos colaterais de outras drogas.

  • Antieméticos é uma classe de medicamentos que possuem como principal característica o alívio dos sintomas relacionados com o enjoo, as náuseas e os vômitos. Em geral, são prescritos para o tratamento dos efeitos colaterais de outras drogas.

  • Náusea e vômitos são sintomas frequentemente observados em doenças sistêmicas, distúrbios neurológicos, doenças gastrointestinais primárias e como efeito adverso de vários fármacos.

Em geral o ato de vomitar e a náuseas estão associada são reflexos protetores do trato gastrintestinal (TGI).

  • Em geral o ato de vomitar e a náuseas estão associada são reflexos protetores do trato gastrintestinal (TGI).

  • O vômito é um processo complexo que compreende 3 fases:

  • Pré-ejeção;

  • Ânsia de vômito;

  • Ejeção;

O processo do vômito é coordenado pelo centro do vômito, uma estrutura do sistema nervoso central (SNC)

  • O processo do vômito é coordenado pelo centro do vômito, uma estrutura do sistema nervoso central (SNC)

  • O centro do vômito está conectado às seguintes estruturas:

  • Zona de gatilho dos quimiorreceptores;

  • Núcleo do trato solitário do nervo vago;

Antagonistas do receptor 5-HT3:

  • Antagonistas do receptor 5-HT3:

  • Exemplo : ondansetrona

  • Atua no vômito induzido por agentes citotóxicos;

  • Antagonistas dos receptores dopaminérgicos:

  • Exemplo: ciclizina, dimenidrato

  • Atua na área vestibular (cinetose)

  • Antagonista dos receptores muscarínicos:

Exemplo: hioscina (escopolamina)

  • Exemplo: hioscina (escopolamina)

  • Atua na cinetose

  • Agonistas dos receptores de canabinóides:

  • Exemplo: dronabinol

  • Atua no vômito induzido por agentes citotóxicos

Principais drogas:

  • Principais drogas:

  • Metoclopramida

  • Clorpromazina

  • Proclorperazina

  • A metoclopramida é o agente mais eficaz contra os enjoos induzidos por quimioterapia, dentre os antagonistas do receptor da dopamina.

São especialmente úteis na cinetose e nos vômitos pós-operatórios

  • São especialmente úteis na cinetose e nos vômitos pós-operatórios

  • Atuam nos nervos vestibulares aferentes

  • Principais drogas:

  • Ciclizina

  • Hidroxizina

  • Prometazina

  • Difenidramina

  • Dimenidrato

  • Efeitos adversos:

  • Sonolência e sedação

  • Excitação

  • Euforia

  • Cefaléia

O antagonista dos receptores colinérgicos mais utilizado e a escopolamina (hioscina)

  • O antagonista dos receptores colinérgicos mais utilizado e a escopolamina (hioscina)

  • É indicada na profilaxia da cinetose

  • Não atuam na náusea induzida pela quimioterapia.

O dronabinol é um canabinóide que pode ser extraído da maconha, e um agente profilático útil para pacientes em quimioterapia para câncer.

  • O dronabinol é um canabinóide que pode ser extraído da maconha, e um agente profilático útil para pacientes em quimioterapia para câncer.

  • Pode estimular o apetite.

  • Efeitos adversos:

  • Palpitação

  • Taquicardia

  • vasodilatação

  • Congestão conjuntival

  • É necessário supervisionar os pacientes pois ao invés dos "baratos" produzidos pela maconha podem ocorrer efeitos perturbadores como:

  • Reações paranóides

  • Distúrbios do raciocínio

Antagonistas dopaminérgicos anti D2, como a domperidona.

  • Antagonistas dopaminérgicos anti D2, como a domperidona.

  • Antagonistas não seletivos serotoninérgicos e anti D2, como a metoclopramida.

  • Antagonistas seletivos do 5HT-3.

  • O bloqueio D2 na via dopaminérgica , provoca elevação da concentração plasmática de prolactina, condição denominada hiperprolactinemia, que está associada a galactorréia (secreção da mama) e amenorréia (menstruações irregulares), diminuição da fertilidade, desmineralização óssea, disfunção sexual e ganho de peso.

A serotonina (5-HT) inibe a liberação de dopamina nos axônios terminais nas várias vias dopaminérgicas.

  • A serotonina (5-HT) inibe a liberação de dopamina nos axônios terminais nas várias vias dopaminérgicas.

  • Metoclopramida (Plazil)

  • Tem vários mecanismos de ação: (1) Exerce efeito agonista sobre receptores 5HT4 localizados nos neurônios. (2) Central e perifericamente, atua como antagonista de receptores dopaminérgicos D2. O bloqueio dos receptores D2 localizados no neurônio motor primário, contribui para o aumento da liberação de ACh

  • Efeitos adversos: aumento da prolactina, sedação.

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