Comprimidos

Comprimidos

CENTRO UNIVERSITÁRIO FACVEST

FARMÁCIA

ALEX BASTOS

JESSICA MACEDO

COMPRIMIDOS

LAGES

2011

INTRODUÇÃO

Neste trabalho objetivou-se o aprendizado e conhecimento no que diz respeito à forma farmacêutica mais administrada no mundo: o comprimido. Este pode ser de vários tamanhos, formas, cores e sabores. Podem ser de uso interno e de uso externo. São manipulados através de um processo denominado de compressão. E, ainda podem receber uma fina camada de revestimento para melhorar os aspectos físico-químicos do comprimido e as suas características organolépticas.

  • O que são comprimidos?

Segundo a Farmacopéia Brasileira II, “comprimidos são, preparações farmacêuticas sólidas de formato variado, geralmente cilíndricas ou lenticulares, obtidas pela compressão de substâncias medicamentosas secas, acondicionados ou não em excipientes inertes”.

Pode ser definido também como a forma sólida em pó de uma preparação medicamentosa. O comprimido como o próprio nome já diz é um pó elaborado por compressão. É uma das formas farmacêuticas mais administradas no mundo por ter facilidade na produção, ter uma ótima absorção no organismo e facilidade de administração. Os comprimidos podem ter várias formas, cores, sabores, serem marcados na superfície ou não e ainda serem revestidos ou não.

  • Classificação dos comprimidos

Eles podem ser classificados em dois grandes grupos: de uso interno e de uso externo.

  • Uso externo – são administrados na parte externa do corpo. Ex.: comprimidos vaginais (Gino-Canesten®);

  • Uso interno – são os mais comuns, aqueles que ingerimos e eles passam pelo TGI onde são absorvidos e depois excretados ou ainda que não precisam passar pelo TGI mais ainda assim, são absorvidos internamente.

Comprimido sublingual – este é colocado abaixo da língua e absorvido na mucosa bucal, não precisa passar pelo TGI para ser absorvido e é uma via rápida que vai direto para a corrente sanguínea. O tamanho deste comprimido deve ser pequeno e de rápida desintegração.Ex.: Rivotril®

Apresenta tamanho pequeno e formato cilíndrico

Comprimido tipo “pastilha” – estes tipos de comprimidos não devem ser deglutidos e nem mastigados, eles devem ser absorvidos na boca. Geralmente são utilizados para aliviar sintomas de irritação na garganta. Ex.: Pastilhas Vick®, Flogoral®, Valda®

Apresentam tamanhos e cores variados porém devem ser de tamanho grande para facilitar a ação do principio ativo e a atividade local.

Comprimido efervescente – é administrado via oral e precisa ser diluído primeiro antes de ingerir para que ocorra sua desintegração. Ex.: Aspirina®, Redoxon®.

Apresenta forma cilíndrica achatada e tamanho grande.

Comprimido revestido – são revestidos por uma ou mais camadas finas de revestimento, normalmente poliméricas, destinadas a proteger o fármaco do ar ou umidade, para fármacos com odor e sabor desagradáveis e ainda para melhorar a aparência dos comprimidos. Ex.: Diclofenaco Sódico, Dalsy®.

Estes ainda podem ser classificados em comprimidos com revestimento de película (pelicular) ou drágeas (revestimento com película de açúcar).

O processo de revestimento com película, que coloca sobre o comprimido um revestimento fino e liso, com um material que se assemelha ao plástico, foi desenvolvido para produzir comprimidos revestidos essencialmente com mesmo peso, forma e tamanho que os originais. O revestimento é fino o suficiente para revelar todos os monogramas em alto ou baixo relevos gravados. Além disso, os comprimidos revestidos com película são muito mais resistentes que à destruição por abrasão que os revestidos com açúcar, podem ser coloridos para que se tornem atraentes e distintos.

Apresentam tamanhos e cores variados.

Comprimido comum – este não apresenta revestimento e geralmente é ingerido com água. Apresenta mesmas formas e tamanhos que os comprimidos revestidos a única diferença é que estes são desprovidos da “capa protetora”. Ex.: Paracetamol, Melhoral Infantil®.

Comprimido mastigável – comprimido formulado, que possa ser mastigado, produzindo um sabor residual na cavidade oral. Ex.: Pepsamar®.

Comprimido multicamadas – comprimido composto por duas ou mais camadas de composição diferente. As camadas podem ser concêntricas (p.ex. um comprimido dentro do outro) ou paralelas. Ex.: Coristina D®

Apresentam 3 camadas distintas: rosa, branca e amarela.

Comprimido de via retal – comprimido destinado ao preparo de suspensões retais, de dose única, que são dispersos em água no momento da administração. Pode conter excipientes para facilitar a dispersão e prevenir a agregação de partículas. Ex.: Tramal®.

Comprimidos feitos por compressão

As características físicas dos comprimidos feitos por compressão são bem conhecidas, mesmo pelos leigos.

A espessura de um comprimido é determinada pela quantidade de enchimento e pela pressão aplicada durante a compressão.

Os farmacêuticos têm consciência que devem atender as especificações físicas. São elas: peso, espessura, dureza, desintegração, uniformidade de conteúdo, dissolução do fármaco. Esses fatores devem ser controlados durante a produção de uma série, para garantir não só a aparência externa do produto, mas também sua eficácia terapêutica.

Grânulos – São aglomerados de partículas menores. Em geral, têm forma irregular e se comportam como partículas maiores. Variam de tamanho, entre tamises 4 a 12.

Via de regra, os grânulos são preparados umedecendo-se o pó ou mistura de pós desejada e passando a massa umedecida por uma tela para que produza os grânulos no tamanho desejado.

Esta figura ao lado mostra alguns tamises que são confeccionados em material metálico. Servem como “peneira” para separar diferentes tamanhos de grânulos e assim manipular os comprimidos por compressão.

Diversos produtos comercializados que contêm antibióticos instáveis em solução aquosa são preparados em grânulos para que o farmacêutico proceda à reconstituição com água purificada.

Peso do comprimido – a quantidade de enchimento colocado na matriz ou molde determina o peso do comprimido. O volume de enchimento que entra nas matrizes é ajustado para os primeiros comprimidos produzidos, para que todos tenham o peso e o conteúdo desejados. Os ajustes são necessários, porque os comprimidos são todos de dose única, esta dose deve estar extremamente correta, porque se tiver a mais ou a menos vai prejudicar o efeito no organismo dos pacientes.

Os grânulos com os tamanhos corretos vão ser colocados na máquina de compressão para serem transformados em comprimidos. O tamanho e a forma são definidos através do molde ou matriz.

Esquema que exemplifica o processo de compressão. Existem outras formas mais complexas, mas esta representada acima é a parte mais básica e que ocorre em todas as compressões de comprimidos.

Variação de peso - para determinação da uniformidade da forma farmacêutica pela variação de peso, seleciona-se não menos que 30 unidades.

Comprimidos não revestidos – Pesar com precisão 10 comprimidos individualmente e calcular o peso médio. Calcular o conteúdo do princípio ativo em cada um dos 10 comprimidos, supondo distribuição homogênea do princípio ativo.

Cápsulas duras – Pesar com precisão 10 cápsulas individualmente, tendo o cuidado de preservar a identidade de cada uma, pelo meio apropriado. Pesar com precisão e individualmente os invólucros vazios e calcular, para cada cápsula, o peso do conteúdo, subtraindo o peso do invólucro. Com o resultado obtido no doseamento, calcular o conteúdo do princípio ativo em cada uma das cápsulas.

Cápsulas moles – Determinar o peso líquido do conteúdo de cada cápsula. Pesar com precisão e individualmente 10 cápsulas intactas, para obter o peso bruto, tendo o cuidado de preservar a identidade de cada uma delas. A seguir, abrir as cápsulas com um instrumento de corte limpo e seco. Remover o conteúdo, lavando as cápsulas com o solvente adequado.

Deixar o solvente evaporar dos invólucros em temperatura ambiente, tomando as precauções necessárias para evitar captação ou perda de umidade. Pesar cada um dos invólucros e calcular o peso de seu conteúdo. Calcular o conteúdo de princípio ativo em cada uma das cápsulas, supondo uma distribuição homogênea.

Espessura do comprimido - a espessura desejada para um comprimido deve ser combinada com o volume do enchimento colocado na matriz. Os comprimidos são medidos com um paquímetro ou calibrador durante a produção para se ter a certeza da espessura. É preciso salientar que, a pressão aplicada afeta não só a espessura do comprimido, mas também sua dureza.

Dureza do comprimido ou resistência a quebra – em geral, os comprimidos devem ser suficientemente duros, de modo a resistir à quebra durante a embalagem, o transporte e manipulação normal, sendo, contudo, moles o bastante para dissolver ou desintegrar apropriadamente depois de administrados ou para serem partidos com os dedos. As determinações de dureza são feitas durante a produção para analisar a necessidade de ajustes de pressão nas máquinas de compactação. Outro meio para verificar a dureza dos comprimidos é o uso de um friabilômetro. Esse aparelho determina a tendência do comprimido fragmentar-se.

Desintegração de comprimidos – para que o princípio ativo fique totalmente disponível para absorção no TGI, o comprimido deve desintegrar-se e descarregar o fármaco nos líquidos corporais para que seja submetido à dissolução. A desintegração também é importante para os comprimidos que contêm fármacos que não precisam ser absorvidos e devem agir localmente no interior do TGI.

Revestimento de comprimidos

Os comprimidos são revestidos por inúmeros motivos, inclusive: proteção do princípio ativo contra a exposição destrutiva ao ar ou umidade; mascarar o sabor do fármaco quando é deglutido, proporcionar características especiais de liberação do fármaco, melhorar a estética e proporcionar peculiaridades distintivas ao produto.

Revestimento com açúcar – o revestimento com açúcar pode ser dividido nas seguintes etapas: 1) impermeabilização ou selamento; 2) subrevestimento; 3) alisamento e arredondamento final; 4) acabamento e coloração; 5) polimento.

Revestimento com película – o processo de revestimento com película, que coloca sobre o comprimido um revestimento fino e liso, com um material que se assemelha ao plástico, foi desenvolvido para produzir comprimidos revestidos essencialmente com mesmo peso, forma, e tamanho que os originais.

Os comprimidos revestidos com película são muito mais resistentes à destruição por abrasão que os revestidos com açúcar, e podem ser coloridos para que se tornem atraentes e distintos.

Revestimento entérico – consiste em aspergir a dispersão de revestimento sobre glóbulos, grânulos, pós ou comprimidos que ficam em suspensão em uma coluna de ar.

Revestimento por compressão – O material de revestimento em forma de granulado ou em pó é prensado contra o núcleo de princípio ativo dos comprimidos. O revestimento por compressão é uma operação anidra e assim, pode ser empregada com segurança no revestimento de comprimidos que têm um fármaco sensível à umidade.

Revestimento de gelatina – uma inovação recente no revestimento de comprimidos são as coberturas de gelatina.

O uso de um comprimido desse tipo faz com que o produto fique aproximadamente um terço menor que uma cápsula com uma quantidade equivalente de pó. O revestimento de gelatina facilita a deglutição.

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CONCLUSÃO

Neste trabalho foi possível aprender um pouco sobre a produção de comprimidos que é uma das formas farmacêuticas mais utilizadas no mundo. É a mais fácil de ser administrada e nós como futuros farmacêuticos temos a obrigação de saber como estes são produzidos. É importante salientar também que o comprimido já vem na dose certa, então uma pesagem, compressão, tamisação ou uma mistura mal feita na hora da produção pode acarretar problemas no efeito do medicamento.

BIBLIOGRAFIA

DESTRUTI, Ana Beatriz C.B. Noções básicas de farmacotécnica. 3ªed. Editora Senac: São Paulo, 2004;

ALLEN, L. Ansel, H. Popovich, N. Farmacotécnica – Formar farmacêuticas & Sistema de liberação de fármacos. 6ª Edição. Editorial Premier, São Paulo. 2000.

Consulta Pública n° 50, de 28 de Maio de 2007. Disponível em: <http://www4.anvisa.gov.br/base/visadoc/CP/CP[18629-1-0].PDF>

Tecnologia Farmacêutica: Comprimidos Revestidos. Disponível em: <http://boaspraticasfarmaceuticas.blogspot.com/2009/09/tecnologia-farmaceutica-comprimidos.html>

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