Baixe aula oftalmo e naso e otologica e outras Notas de aula em PDF para Farmácia, somente na Docsity! 1 Formas Farmacêuticas de Administração Ocular, Nasal e Otorrinolaringológicas Profa.Luciane Abreu PREPARAÇÕES OFTALMICAS Conceito: aplicação tópica para tratar condições superficiais ou intraoculares; infecções, conjuntivites; pressão intra-ocular elevada ou glaucoma e síndrome do olho seco. Colírio – Forma farmacêutica destinada à aplicação no globo ocular, pálpebras, conjuntiva e córnea. Fisiologia do olho 1) Córnea – membrana transparente, inervada, mas não vascularizada. 2) Câmara anterior – onde ocorre o depósito do colírio. Por um período de tempo curto (15 – 25 min) 3) Conjuntiva - é bastante vascularizada, porém pouco inervada. Abaixo da córnea temos o saco conjuntival onde se encontram as lágrimas (30 µL sem piscar e 10 µL quando piscar). Lágrimas têm função de limpeza e proteção do olho. Afecções Oculares X Classes Terapêuticas de Fármacos para Uso Ocular Infecções Conjuntivites Glaucoma Xerose ocular Anestésicos Antibióticos e antimicrobianos Antifúngicos Anti-inflamatórios Antivirais Adstringentes Bloqueadores β-adrenérgicos Mióticos e outros agentes para glaucoma Midriáticos e cicloplégicos Protetores e lagrimas artificiais Vasoconstritores e descongestionantes oculares 2 Biodisponibilidade ocular Biodisponibilidade (Volume de administração, tempo de residência, quantidade de fármaco absorvida <1%). Formulações com maior tempo de contato: géis, lipossomas, carreadores poliméricos, suspensões e pomadas. Fatores fisiológicos : ligação do fármaco a proteína, metabolismo e drenagem lacrimal Lágrima contém enzimas (lisozima) capazes de promover degradação metabólica de alguns fármacos. Córnea é composta de uma camada lipofílica e hidrofílica por isso é permeada com maior eficiência para fármacos com estas 2 características Fármacos em suspensão, pomadas oftálmicas ou soluções com viscosidade aumentada, permanecem no fundo do saco lacrimal por mais tempo , ampliando a biodisponibilidade da substância Biodisponibilidade ocular Formas Farmacêuticas de Administração Ocular, Nasal e Otorrinolaringológicas Uso tópico – Olhos – Nariz – Ouvidos – Orofaringe Formas farmacêuticas – Soluções – Suspensões – Géis – Pomadas Solução X Suspensão oftálmica Podem ser usadas para aumentar o tempo de contato do fármaco com a mucosa ocular, proporcionando uma ação prolongada. PA insolúvel no veículo desejado ou instável como solução. Observar também as características e tamanho das partículas. Partículas suspensas não podem se aglomerar durante o armazenamento e devem suspender-se uniformemente quando agitadas. Instruir o paciente a agitar bem as suspensões oftálmica 5 Administração de pomadas oftálmicas Lavar bem as mãos Administrar o mais próximo possível da pálpebra, sem tocá-la O paciente deve piscar para eliminar o excesso. Remover este excesso com papel O paciente deve ser avisado que a visão vai ficar borrada Orientar também quanto a posologia e conservação Requisitos para as Preparações Oftálmicas ABNT NBR ISO 14644 (30/03/2005) Salas limpas e ambientes controlados associados 14644-1 Classificação da limpeza do ar Classe Federal Standard 209e USA 100 10.000 100.000 Sistema de classificação do ar para a produção de produtos estéreis Fonte: KRIPNNER, 2008Fonte: RDC 210, 2003 Roteiro de Inspeção para Farmácia Item 18 do Anexo VII da RDC 67/07 Fonte: RDC 67, 2007. 6 Esterilidade e Conservação Conservantes permitidos para preparações oftálmicas e nasais Concentração efetiva Parabenos * 0,05% M e 0,01% P Cloreto de benzalcônio* Não pode ser autoclavado 0,008% Clorobutanol * 0,5% Acetato de fenilmercúrio * 0,007% Nitrato de fenilmercúrio 0,007% Timerosal 0,007% * Para pomadas e géis oftálmicos Fonte: RDC 79/2000 Sozinhos: ineficazes P. aeruginosa: associar com polimixina B ou EDTA Formas Farmacêuticas de Administração Otorrinolaringológicas Preparações nasais Preparações otológicas Preparações orofaríngeas PREPARAÇÕES NASAIS (ERRINOS) Errinos : Forma farmacêutica destinada ao tratamento da mucosa nasal. Usualmente busca-se uma ação tópica. Por ser uma mucosa muito vascularizada eventualmente pode-se visar ação sistêmica. Histologia e Fisiologia Cavidade nasal se divide, de fora para dentro em 4 partes: 1) Abertura exterior das fossas nasais - coberta por pele, com grande quantidade de glândulas sebáceas e pêlos (para filtrar o ar) 2) Área de transição – muito vascularizada, não tem queratina, não tem pelo e nem glândulas sebáceas. Mantém o ar aquecido. 3) Mucosa nasal respiratória ou pituitária – altamente vascularizada. Responsável pelo sangramento do nariz (epistaxes). 4) Rino faringe – Onde o fármaco atua. 7 MUCO NASAL Formado por células glandulares, contém água, sal e mucina. Função: proteger a mucosa nasal contra agressões externas. Deve ser preservado Viscosidade: Média a moderada. Deve ser preservada para que os cílios possam lançar o medicamento na faringe. Altera-se por temperatura, poeira, fungos e medicamentos. pH 5,5 – 6,5 para adulto e 5,0 – 6,7 para crianças. (errinos: uso de solução tampão). Ar frio, resfriado, sinusite, renite alérgica, promovem uma alcalinização do muco, fica fluido, coriza. Ar quente promove acidificação tornando o muco espesso e sensação de nariz seco. Isotonia – O movimento ciliar é perfeito quando o errino está 0,9% NaCl. Solução hipotônica prejudica este movimento. Afecções Nasais X Classes Terapêuticas de Fármacos para Uso Nasal Indicação: agentes adrenérgicos: atividades descongestionante sobre a mucosa nasal. Rinites Sinusite Vasoconstritores (descongestionantes) que não interfiram no transporte ciliar Anti-sépticos Anti-inflamatórios Antibióticos Analgésicos locais O uso freqüente ou prolongado pode levar edema crônico da mucosa nasal, isto é, renite medicamentosa. Usar estas soluções por pequenos períodos ( 3 - 5 dias) PREPARAÇÕES NASAIS Forma de administração: gotas ou sprays nasais, gel Acondicionamento: frascos conta-gotas, fr spray plástico (15 a 30mL) Tipos de forma farmacêutica SOLUÇÕES (gotas, inalantes ou sprays): são soluções isotônicas preparadas para administração nasal na forma de gotas ou aerossóis. Veículo: água Soluções para inalação: administração via nasal ou pulmonar. Efeito local ou sistêmico. Ex: água, cloreto de sódio 10 Anatomia Ouvido externo – Composto pelo pavilhão e canal auditivo. Canal auditivo possui glândulas sebáceas e ceruminosas que juntas formam o cerume (para proteção). É no ouvido externo que aplico o medicamento. Ouvido médio – Onde se encontra o tímpano (responsável pela audição) e trompas de Eustáquio Ouvido interno – Labirinto (função de controle e equilíbrio) Fármacos usados Antibacterianos – Infecções de maior ocorrência são por Pseudomonas. Cloranfenicol, Neomicina, Polimixina B, Nistatina. Fatores que pré dispõem à infecção: traumatismo, alcalinidade e umidade. Antinflamatórios – Corticóides para inflamações no ouvido médio. Hidrocortisona, dexametasona. Anestésicos – Benzocaína, Lidocaína, Dibucaína. Analgésicos –Antipirina Antissépticos – Ácido Bórico, Timol Removedor de cerúmen – Soluções de tensoativos com atividade cerumenolítica. Ex Oleato condensado de Trietanolamina, Peróxido de Carbamida. Cerúmen é uma combinação das secreções das glândulas sudoríporas e sebáceas do meato acústico externo. As secreções quando ressecam formam uma massa semi sólida e pegajosa contendo células epiteliais, poeiras, pelo e outros corpos estranhos. O acúmulo do cerúmen pode causar coceira, dor e audição deficiente. Afecções Otológicas X Classes Terapêuticas de Fármacos para Uso Otológico Excesso de cerumem Otite Dermatite Seborréia Lesões psoriáticas Furúnculos Emolientes de cerumem Antibióticos Corticóides Anestésicos locais Antifúngicos Agentes de limpeza (peróxidos) Veículos para Preparações Otológicas Glicerina Propilenoglicol PEG 300 e PEG 400 (Carbowax) Água Álcool (etílico e isopropílico) Óleos vegetais Óleo mineral 11 Características de preparações otológicas • Veículo viscoso, para aderir às paredes do conduto auditivo, como a glicerina, propilenoglicol, polietilenoglicol de baixo peso molecular (ex. PEG 300, PEG 400), óleos (ex. óleo mineral). Água e álcool (etílico e isopropílico) podem também serem usados como veículos. Em pomadas óticas, a vaselina e o gel de petrolato/polietileno (Unigel® ) são normalmente empregados como excipientes. • Características de preparações otológicas • O pH normal do conduto auditivo está geralmente compreendido entre pH 6,0 a 7,8. Portanto, é menos ácido que o pH geral da pele (pH 5,3-5,8), o que pode favorecer a colonização bacteriana e o desenvolvimento de otites Portanto, preparações otológicas devem apresentar preferencialmente pH ácido, uma vez que os microorganismos proliferam mais facilmente em meio alcalino Conservantes – clorobutanol a 0,5% – parabenos a 0,01% Antioxidantes – Bissulfito de sódio – BHT Outros Adjuvantes para Preparações Otológicas Acondicionamento frascos conta-gotas de plástico ou vidro (5-15mL) Preparações Orofaríngeas São preparações destinadas à via bucal para ação local – Soluções para gargarejo – p/ profilaxia e tratamento de afecções de garganta, contendo agentes anti-sépticos – Soluções orais – p/ redução da adenóide, p/ amidalites recorrentes – Enxaguatório bucal - propriedades anti-sépticas, adstringentes, desodorante ou analgésica local 12 Tensoativos (solubilizantes), edulcorantes, flavorizantes, antimicrobianos e água Armazenadas em temperatura ambiente ou em geladeira, nunca congeladas Rótulo com informações sobre ingestão e manutenção fora do alcance de crianças Adjuvantes e Recomendações para Preparações Orofaríngeas Preparação As preparações auriculares devem ter pH entre 5 – 7,8. Preferir as preparações mais ácidas por as alcalinas predispõem a infecções. Evitar preparações aquosas Preparações mais viscosas permanecem mais tempo no local. Utiliza-se veículos voláteis para que o medicamento não escorra Deveriam ser estéreis, porém admite-se bactérias saprófitas. Administração Instruir o paciente a aquecer o frasco, na mão por alguns minutos antes da aplicação Virar a cabeça para o lado ou deitar-se Puxar o lóbulo da orelha para cima e aplicar o nº de gotas prescrito Espere ± 5 min e faça procedimento no outro ouvido Se for removedor de cerúmen as gotas devem ser instigadas e removidas Ensaios Identificação e dosagem pH Viscosidade Esterilidade