Farmacognosia coletânea científica

Farmacognosia coletânea científica

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Souza e colaboradores (2006) estudaram o potencial antimicrobiano de extratos de Achillea millefolium L. e concluíram que eles não apresentaram resultados positivos.

As espécies pertencentes ao gênero Stryphnodendron, conhecidas como “barbatimão”, são nativas do cerrado brasileiro. Possuem taninos como metabólitos secundários primordiais de suas cascas apresentando, dentre outras, atividade antimicrobiana e cicatrizante. A concentração bactericida mínima (CBM) do extrato seco das cascas de Stryphnodendron adstringens (Mart.) Coville frente a duas bactérias Gram-positivas e uma bactéria Gram-negativa foi determinada pela técnica de diluição em tubos por Souza e colaboradores (2007). A atividade antimicrobiana do extrato seco e a atividade antisséptica de sabonete líquido contendo o extrato seco estudado foram avaliadas pelo método de difusão em ágar. O extrato apresentou valores de concentração bactericida mínima de 50mg/mL frente a Staphylococcus aureus e 75mg/mL contra Staphylococcus epidermidis e Escherichia coli e, no teste de difusão em ágar, S. aureus apresentou maior sensibilidade ao extrato seco que as outras bactérias. O sabonete líquido mostrou maior eficiência na atividade antisséptica contra as bactérias testadas na concentração de 100 mg de extrato/mL de sabonete.

Galhardo e colaboradores (2007) estudaram o potencial antimicrobiano do óleo essencial de Eugenia uniflora L, para cosméticos a serem empregados na cavidade bucal bem como avaliaram a interferência da época de coleta das folhas na qualidade do óleo, em relação ao potencial inibitório de crescimento microbiano de microrganismos da cavidade bucal. Por meio dos resultados obtidos na avaliação antibacteriana, os autores concluíram que os óleos essenciais de Eugenia uniflora L. estudados apresentaram atividade antibacteriana e que a época do ano em que foram coletadas as folhas para a extração do óleo não apresentou influência no poder de inibição. A partir desses resultados, os autores propõem o desenvolvimento de formulações de enxaguatório bucal e pasta dentifrícia contendo o óleo essencial de pitanga e propõem, também, avaliar a atividade antibacteriana do óleo incorporado a essas formulações para verificar se o óleo essencial de pitanga poderia ser utilizado como uma alternativa ao uso da clorhexidina.

Co letânea Ci e n t í f i c a

Iha e colaboradores, em 2008, realizaram estudo fitoquímico de goiaba (Psidium guajava

L.) para avaliar o potencial antioxidante visando ao desenvolvimento de formulação fitocosmética. Considerando a qualidade dos fitoterápicos, é importante salientar que a preocupação com essa questão incluiu rigoroso acompanhamento das diferentes etapas do desenvolvimento e produção, desde a coleta do vegetal até a disponibilidade do produto final. Nesse trabalho, os autores realizaram o controle da qualidade, avaliaram o potencial antioxidante como também realizaram ensaios biológicos in vitro do fruto da goiabeira (Psidium guajava L.) para o desenvolvimento de uma formulação fitocosmética. Os resultados mostraram que o fruto apresenta taninos e flavonoides bem como atividades antioxidante e antimicrobiana. A análise microbiológica não apresentou crescimento de patógenos na formulação desenvolvida entre os outros testes realizados. Destaca-se, nesse estudo, a importância do estabelecimento do controle da qualidade para as plantas, a fim de que sejam utilizadas para o desenvolvimento de uma formulação fitocosmética segura, eficaz e de qualidade.

Cefali e colaboradores, em 2009, avaliaram o potencial do tomate salada como fonte alternativa de antioxidante para uso tópico. O objetivo do estudo foi obter um extrato rico em licopeno através da polpa desse tomate. O extrato foi analisado utilizando os métodos de espectroscopia no ultravioleta/visível, cromatografia de camada delgada e cromatografia líquida de alta eficiência. A atividade antioxidante do extrato foi avaliada utilizando o método do radical livre 2,2-difenil-1-picrilhidrazila (DPPH). Foi identificada a presença de licopeno na polpa do tomate salada e o extrato apresentou uma fração apolar rica em carotenoides referente a 96,70% de licopeno. Na avaliação da atividade antioxidante usando o radical DPPH, o extrato apresentou atividade (IC50 de 0,311 mg/mL). Nesse estudo, os autores concluíram que o tomate salada é uma fonte rica em licopeno e pode ser utilizado como antioxidante para uso tópico.

Migliato e colaboradores, em 2009, verificaram a atividade antibacteriana de sabonete líquido contendo extrato glicólico de Dimorphandra mollis Benth., conhecido como falso barbatimão. Essa planta é utilizada topicamente como cicatrizante, adstringente e antimicrobiano. No estudo, foi verificada a atividade antibacteriana de sabonete líquido contendo extrato glicólico de D. mollis (EGD) em diferentes concentrações (8, 15 e 20%) e em diferentes pHs (6 e 8). Muitas vezes a atividade antibacteriana de extratos vegetais incorporados em formulações é dose-dependente. Assim, foram empregadas concentrações aleatórias de extrato glicólico, trabalhando numa faixa de concentração de extrato relativamente alta (8 a 20%) e procurando garantir que a proposta do sabonete líquido antisséptico fosse positiva. Outro fator a ser considerado diz respeito aos problemas técnicos em relação ao sabonete líquido. Concentrações superiores às escolhidas poderiam afetar a estrutura da fórmula e comprometer a capacidade espumógena da preparação e interferir negativamente sobre a viscosidade. Os autores observaram que o sabonete líquido contendo o EGD, de acordo com o ensaio de difusão em ágar realizado em triplicata, independentemente da concentração e do pH empregados, não apresentou atividade antibacteriana.

Hubinger (2010) avaliou o potencial antioxidante de Dimorphandra mollis Benth. O objetivo do estudo foi obter um extrato rico em flavonoides a partir dos frutos de D. mollis. Ricos nos flavonoides rutina e quercetina, compostos com elevada atividade antioxidante, os

Co letânea Ci e n t í f i c a frutos desse vegetal podem ser utilizados na prevenção de enfermidades causadas por radicais livres. O extrato foi analisado utilizando os métodos de doseamento por espectrofotometria (teor de flavonoides totais de 3,71%) e cromatografia líquida de alta eficiência. O extrato apresentou, ainda, ação antioxidante favorável frente aos radicais DPPH e ABTS.

Os parâmetros da qualidade para fins farmacêuticos são, em princípio, estabelecidos nas Farmacopeias e Códigos oficiais. No caso das matérias-primas vegetais oriundas de plantas clássicas, ou seja, aquelas estudadas tanto do ponto de vista químico, quanto farmacológico, existem monografias definindo critérios de identidade, de pureza e de teor de constituintes químicos. Dependendo da origem vegetal, podem ser utilizadas, além da Farmacopeia Brasileira, outras farmacopeias como, por exemplo, Farmacopeia Alemã, Farmacopeia Americana, Farmacopeia Argentina, Farmacopeia Britânica, Farmacopeia Europeia, Farmacopeia Francesa, Farmacopeia Internacional (OMS), Farmacopeia Japonesa, Farmacopeia Mexicana e Farmacopeia Portuguesa (BRASIL, 2009). Ainda, quando uma planta a ser usada ou estudada não consta em uma farmacopeia atualizada, é essencial que o usuário dessa planta como matéria-prima elabore uma monografia estabelecendo seus padrões de qualidade. Assim, a qualidade adequada das matérias-primas deve ser realizada de acordo com bases científicas e técnicas. Nos procedimentos rotineiros de análise da qualidade, geralmente é preconizado o emprego de metodologias químicas, físicas ou físico-químicas e biológicas, sendo necessária a correlação entre os parâmetros analisados e a finalidade a que se destina. Estabelecidos estes critérios, o emprego de protocolos de análise, permitindo o acompanhamento e a documentação de todos os procedimentos, é fundamental para assegurar e o gerenciar a qualidade (SIMÕES et al., 2004; YANG et al., 2010).

Um fitocosmético deve passar por todas as etapas de pesquisa: proposição, criação e desenvolvimento, incluindo os testes de estabilidade, para assegurar a atividade durante toda sua vida útil (ISAAC et al., 2008).

A estabilidade é um parâmetro de validação muito pouco descrita em normas de validação de metodologia analítica (VILEGAS & CARDOSO, 2007), mas necessária para assegurar a qualidade do fitocosmético, desde a fabricação até a expiração do prazo de validade. Variáveis relacionadas à formulação, ao processo de fabricação, ao material de acondicionamento e às condições ambientais e de transporte, assim como cada componente da formulação ser ativo ou não, podem influenciar na estabilidade do produto.

As alterações podem ser extrínsecas, ou seja, relacionadas a fatores externos aos quais o produto está exposto (tempo, temperatura, luz e oxigênio, umidade, material de acondicio-

Co letânea Ci e n t í f i c a namento e vibração) e intrínsecas, relacionadas à natureza das formulações e, sobretudo, à interação de seus ingredientes entre si e/ou com o material de acondicionamento: incompatibilidade física e incompatibilidade química, como, por exemplo, pH, reações de óxido-redução, reações de hidrólise, interação entre ingredientes da formulação e interação entre ingredientes da formulação e o material de acondicionamento (ISAAC et al., 2008).

Estabilidade preliminar

O teste de estabilidade preliminar consiste em submeter a amostra a condições extremas de temperatura e realizar os ensaios em relação aos vários parâmetros de acordo com a forma cosmética estudada. O teste de estabilidade preliminar tem a duração de 15 dias, sendo a primeira avaliação realizada no tempo um (t1), que corresponde a 24 horas após a manipulação e/ou produção, para que o produto possa adquirir viscosidade e consistência final após sua maturação. As outras avaliações devem ser realizadas diariamente, durante toda a duração do teste. Alguns dos parâmetros a serem analisados para cada amostra são aspecto, cor, odor, pH, viscosidade, densidade, condutividade elétrica e devem ser apresentados como a média aritmética dos valores obtidos dos testes realizados em triplicata (BRASIL, 2004; ISAAC et al., 2008).

Estabilidade acelerada

Este teste tem como objetivo fornecer dados para prever a estabilidade do produto, tempo de vida útil e compatibilidade da formulação com o material de acondicionamento (BRASIL, 2004). Emprega condições não extremas e serve como auxiliar na determinação da estabilidade da formulação. É um estudo preditivo e pode ser usado para estimar o prazo de validade, mas pode ser empregado, ainda, quando houver mudanças na composição ou no processo de fabricação, na embalagem primária ou para validar equipamentos e, também, no caso de fabricação terceirizada. As amostras devem ser acondicionadas em frascos de vidro neutro ou na embalagem a ser acondicionadas como produto final, o que pode antecipar a avaliação da compatibilidade entre a formulação e a embalagem. É importante que a quantidade de produto seja suficiente para as avaliações necessárias e que o volume total da embalagem não seja completado, sendo respeitado um terço da capacidade da embalagem para possíveis trocas gasosas. O teste de estabilidade acelerada tem duração de 90 dias, embora possa ser estendido para seis meses ou um ano, em função das características do produto a ser analisado. As amostras devem ser submetidas a aquecimento em estufas, resfriamento em refrigeradores, exposição à radiação luminosa e ao ambiente, com controle da temperatura e analisadas em relação aos vários parâmetros de acordo com a forma cosmética estudada (BRA-

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Teste de prateleira

A amostra, acondicionada em embalagem apropriada e mantida em temperatura ambiente, deve ser analisada periodicamente, até o término do prazo de validade, em relação aos vários parâmetros de acordo com a forma cosmética estudada.

Os parâmetros a serem avaliados nos ensaios de estabilidade devem ser definidos e dependerão não só das características do produto como também dos componentes da formulação e, principalmente, da forma cosmética. Podem ser classificados em organolépticos, físico-químicos e microbiológicos. Um cuidado a ser tomado é com os ensaios realizados que devem, de fato, representar o conjunto de parâmetros que avaliem a estabilidade do produto.

Centrifugação

Em tubo de ensaio para centrífuga, cônico, graduado, de 10g de capacidade, devem ser pesados, em balança semianalítica, cerca de 5g da amostra a ser analisada, os quais devem ser submetidos a rotações crescentes de 980, 1800 e 3000rpm, em centrífuga, durante quinze minutos em cada rotação, à temperatura ambiente (IDSON, 1988; IDSON, 1993a; IDSON, 1993b; RIEGER, 1996). A não ocorrência de separação de fases não assegura sua estabilidade, somente indica que o produto pode ser submetido, sem necessidade de reformulação, aos testes de estabilidade (ISAAC et al., 2008).

Estresse térmico

Em embalagem adequada, semelhante àquela a ser usada para a comercialização do produto cosmético, 10g da amostra devem ser submetidos a condições extremas de temperatura, como 5 ºC e 45 ºC, para detecção de sinais de instabilidade a mudanças de temperaturas e sob manutenção de temperaturas baixas e elevadas por um determinado intervalo de tempo. A não ocorrência de separação de fases deve ser indicativa de estabilidade do produto ensaiado (ISAAC et al., 2008).

Ciclos de congelamento e descongelamento Em embalagem adequada, semelhante àquela a ser usada para a comercialização do

Co letânea Ci e n t í f i c a produto cosmético, cerca de 10g da amostra devem ser submetidos a condições extremas de temperatura, nos chamados ciclos, sendo considerados para efeito de estudo de estabilidade preliminar a realização de, pelo menos, seis ciclos. Os ciclos de congelamento e descongelamento alternam 24 horas em temperaturas elevadas e 24 horas em temperaturas baixas, sendo recomendados os seguintes conjuntos: ambiente e –5±2 ºC; 40±2 ºC e 4±2 ºC; 45±2 ºC e – 5±2 ºC e 50±2 ºC; –5±2 ºC ( BRASIL, 2004, ISAAC et al., 2008).

Exposição à radiação luminosa

Em embalagem adequada, semelhante àquela a ser usada para a comercialização do produto cosmético, cerca de 10g da amostra devem ser submetidos a condições extremas de incidência luminosa direta, para detecção de sinais de instabilidade à exposição à luz. A não ocorrência de separação de fases e a não alteração da coloração devem ser indicativas de estabilidade do produto ensaiado (BRASIL, 2004; ISAAC et al., 2008).

Aspecto

A amostra deve ser analisada, em relação ao padrão, a fim de avaliar as características macroscópicas para verificação de sinais de instabilidade. A não ocorrência de separação de fases, de precipitação e de turvação deve ser indicativa de estabilidade da amostra ensaiada. O aspecto pode ser descrito como granulado, pó seco, pó úmido, cristalino, pasta, gel, fluido, viscoso, volátil, homogêneo, heterogêneo, transparente, opaco e leitoso. A amostra pode ser descrita como normal, sem alteração; levemente separada, precipitada, turva; separada, precipitada, turva (ISAAC et al., 2008).

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