Farmacologia

Farmacologia

É o estudo das substâncias que interagem com sistemas vivos por meio de processos químicos.

É a ciência das substâncias utilizadas na prevenção, diagnóstico e tratamento das doenças.

FARMACOCINÉTICA O que o organismo faz sobre a droga.

FARMACODINÂMICA O que a droga faz no organismo.

FARMACOCINÉTICA Vi d d i i t ã

Lldã•Vias de administração •Absorção

•Distribuição

•Biotransformação

•Eliminação

•Local de ação •Mecanismo de ação

•Efeitos

Dose da droga administrada

Concentração da droga na circulação sistêmica

Concentração da droga

ELIMINAÇÃO Droga metabolizada

Droga nos tecidos de distribuição FARMACOCINÉ- no local de ação

Efeito farmacológico Resposta clínica

Toxicidade Eficácia

Droga metabolizada ou excretada

1. ABSORÇÃO 2.DISTRIBUIÇÃO 3.BIOTRANSFORMAÇÃO 4. EXCREÇÃO local de aplicação

Vias de administração corrente sangüínea

A absorção do fármaco pode variar de modo significativo dependendo da formulação do medicamento utilizado, e, da via de administração.

Vias de administração

Oral Inravenosa Cutânea Bucal Intramuscular Respiratória Sublingual Subcutânea Conjuntival Retal Intra dérmica Geniturinária

Intra arterial Intracanal Intra cardíaca Intratecal Peridural Intra articular

Trato gastintestinal Mucosa bucal

Locais de absorção das drogas

A circulação venosa desemboca na veia jugular, logo, foge da primeira passagem pelo fígado;

Não sofrem a ação do suco gástrico;

Absorção muito rápida devido ao epitélio e à vascularização, especialmente na zona sublingual, na base da língua e na parede interna das bochechas.

Trato gastintestinal Mucosa gástrica

Locais de absorção das drogas

Não é o local primordial de absorção das drogas;

Pode absorver diversas drogas se a velocidade de seu esvaziamento for diminuída;

O baixo pH do estômago facilita absorção de ácidos fracos e dificulta absorção de bases fracas;

Trato gastintestinal Mucosa do intestino delgado

Locais de absorção das drogas

Mucosa do intestino delgado

Constitui a principal e mais extensa superfície de absorção do trato gastrintestinal, podendo chegar a 200 metros quadrados;

Trato gastintestinal Mucosa retal

Locais de absorção das drogas

A circulação venosa desemboca na veia cava inferior, logo, não sofre a primeira passagem pelo fígado;

A mucosa retal pode se tornar superfície de absorção de drogas, através dos supositórios, quando: a via oral não é indicada; em pacientes inconscientes; em pacientes que estão vomitando; a droga possa ser destruída pelas enzimas digestivas.

Trato respiratório Mucosa nasal

Locais de absorção das drogas

Mucosa traqueal e brônquica Alvéolos pulmonares

Alta absorção devido à extensa superfície, até 200 metros quadrados; ao epitélio e à vascularização.

Pele

Devido ao tipo de epitélio com uma camada queratinizada, a pele não é superfície habitual de absorção de drogas;

Locais de absorção das drogas a pele não é superfície habitual de absorção de drogas;

Quando se aplicam medicamentos à pele, em geral, buscamse efeitos locais;

Vale ressaltar que a pele pode absorver substâncias e leválas à circulação, inclusive certos tóxicos, como inseticidas fosforados.

Regiões subcutânea e intramuscular A absorção é efetuada pelos capilares sanguíneos em

Locais de absorção das drogas

A absorção é efetuada pelos capilares sanguíneos, em menor escala, pelos linfáticos. A velocidade de absorção depende da lipossolubilidade, tamanho molecular e vascularização.

Mucosas genitourinária, conjuntival, peritônio e medula óssea

Locais de absorção das drogas

Possuem membranas biológicas de fácil travessia.

•Lipossolubilidade •Peso molecular

•Grau de ionização

•Concentração

•Vascularização do local •Superfície de absorção

•Permeabilidade capilar

Modalidades de absorção através das membranas celulares

Indica a porção da droga que atinge a circulação sistêmica, em forma inalterada, e chega ao local ou locais de ação. É a quantidade de droga disponível a ser utilizada pelo organismo

Biodisponibilidade disponível a ser utilizada pelo organismo.

Efeito da primeira passagem metabólica

Refere-se a ações metabólicas pelo epitélio intestinal e pelo fígado, que a droga sofre antes de cair na circulação sistêmica. Esse efeito reduz a biodisponibilidade.

Meia -vida das drogas A meia vida é um conceito cronológico. Indica o tempo em que uma grandeza reduz à metade do seu valor.

Corresponde ao movimento da droga do sangue e dos outros fluidos aos tecidos do corpo.

Ligação das drogas às proteínas plasmáticas

No sangue, quase todas as drogas de subdivide em duas partes: uma livre, dissolvida no plasma, e outra que se liga às proteínas plasmáticas, especialmente à albumina. A parte ligada constitui fração de reserva e se torna disponível quando se converte em porção livre.

Permeabilidade capilar As drogas atravessam as paredes capilares por duas vias:

transcelular-a droga atravessa a célula endotelial por pinocitose, por difusão simples ou por transporte ativo.

intercelular-a travessia das molecular é feita através de poros ou canais existentes no endotélio.

Barreira hematoencefálica

Deve ser constituída de alguma estrutura especial do capilar cerebral, pois apresenta uma resistência tão seletiva não observada em capilares de outros tecidos.

Barreira placentária

Representa um conjunto de tecidos que se localiza entre a circulação materna e fetal .

As drogas que atravessam a barreira placentária e hematoencefálicasão lipofílicas, apolares e de peso molecular inferior a 1000.

Acumulação de drogas

Algumas drogas se acumulam preferencialmente em determinados tecidos.

Mercúriobaço e fígado

Exemplo: Tiopental gordura corporal

As transformações que se processam nas drogas são realizadas por sistemas enzimáticos existentes em vários órgãos e tecidos. g

O fígado é o órgão central do metabolismo das drogas, mas outros órgãos e tecidos também participam, como: os rins , pulmões pele mucosa intestinal e plasma sanguíneo.

Atualmente o termo eliminação de droga não significa apenas a excreção mas também a biotransformaçãoinativadorae ç redistribuição tissular, ou seja os processos que removem a droga de seu local de ação.

A via renal constitui a principal via de excreção de drogas

As drogas são, na sua maior parte, removidas do corpo através da urina, na forma inalterada ou como metabólitos polares (ionizados)

As substâncias lipofílicas (apolares) não são ssubstâcaspocas(apoaes)ãosão eliminadas suficientemente pelo rim

As drogas lipofílicassão metabolizadas, em sua maioria, em produtos mais polares, que são, então, excretados na urina

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