Resvisão farmacoologia do TGI

Resvisão farmacoologia do TGI

| Ano 1 |nº 5 | 2006 |

Ao Farmacêutico

Úlcera,Gastrite,DRGE e Dispepsia CONHECENDO AS DOENÇAS,SEUS MITOS E VERDADES

A gastrite e a úlcera péptica resultam do desequilíbrio dos fatores que danificam ou protegem a barreira da mucosa gastrintestinal. A Helicobacter pyloriexerce um papel significativo na patogênese da gastrite,da úlcera péptica e do câncer gástrico.

A Helicobacter pyloriou H. pylorié uma bactéria que foi identificada em 1983,pelos pesquisadores Marshall e Warren.Até então,ninguém acreditava que algum ser vivo pudesse colonizar o estômago,que é um ambiente muito ácido (ph variando entre um e dois),devido à secreção de ácido clorídrico pelas células do estômago.Essa bactéria pode ser transmitida entre pessoas e,por apresentar grande motilidade e resistência ao meio ácido do estômago,desloca-se para dentro da mucosa gástrica,aumenta a secreção ácida e destrói a camada de muco ao seu redor.Isso gera lesões que podem causar uma inflamação local (gastrite) ou evoluir para a uma erosão na mucosa,ocasionando úlcera.

A doença por úlcera péptica é crônica,recidivante e acomete pelo menos 10% da população nos países industrializados.Uma porcentagem da população sofre de sintomas dispépticos sem apresentar úlceras (dispepsia não ulcerativa).Embora 50-80% da população adulta no mundo seja infectada com Helicobacter pylori,que se não tratada pode persistir por algumas décadas, não mais do que 10-20% das pessoas infectadas desenvolvem doença por úlcera péptica ou neoplasia.No entanto,quase todos os pacientes com gastrite ou úlcera duodenal e 80-90% dos pacientes com úlceras gástricas possuem uma infecção com Helicobacter pylorina cavidade gástrica.

A Helicobacter pylorinão é eliminada com a utilização de um único antibiótico,como normalmente acontece com outras bactérias.Desde a sua descoberta,vários esquemas e antibióticos foram testados,e descobriu-se que os melhores resultados são obtidos com a utilização de três ou quatro medicamentos associados no tratamento. Um dos tratamentos de primeira linha,universalmente aceito para a erradicação de H. pylori,trata-se de um esquema tríplice: (inibidor da bomba de próton ou IBP (dose padrão) + amoxicilina 1,0 g + claritromicina 500 mg,duas vezes ao dia,durante sete dias).Em relação aos IBP’s disponíveis (omeprazol 20 mg,pantoprazol 40 mg,lansoprazol 30 mg,rabeprazol 20 mg ou esomeprazol 40 mg),todos demonstraram eficácia do ponto de vista prático.

A secreção ácida depende da ativação de 3 receptores importantes na membrana da célula parietal,que está localizada no estômago:

•Os receptores da gastrina,que respondem ao hormônio gastrina secretado na cavidade gástrica; •Os receptores histamínicos tipo 2 (H),que respondem à histamina;

•Os receptores muscarínicos do tipo 3 (M) que respondem à acetilcolina liberada pelos neurônios que inervam as células parietais.

A bomba de HKATPase ou bomba ácida ou bomba de próton encontra-se também nas células parietais e controla a secreção de Hpara o lúmen.O íon CLé transportado para o lúmen através de um sistema carreador independente.

Os IBP’s suprimem a secreção de ácido clorídrico (HCL) por inibição específica do sistema da enzima HKATPase,na superfície secretora das células parietais gástricas.Assim,o lansoprazol,o omeprazol e o pantoprazol são caracterizados como inibidores das bombas de prótons (IBP’s) do estômago,bloqueando o passo final da secreção ácida.Além do efeito citado,sabe-se que os IBP’s têm atividade antimicrobiana,ou seja,independentemente da ação de bloqueio da bomba protônica e da redução do ácido,podem reduzir a proliferação da Helicobacter pylori,e somente deste gênero de bactérias,não causando qualquer desequilíbrio da flora intestinal por ação desta classe de medicamentos.

A DRGE se manifesta quando ocorrem relaxamentos transitórios do esfíncter esofágico inferior ou EEI,provocando o movimento involuntário do conteúdo do estômago e do duodeno para o esôfago.Conseqüentemente,esse episódio pode produzir vários sintomas,incluindo pirose (queimação),esofagite (inflamação do esôfago) e ulcerações na mucosa do estômago. O termo dispepsia deriva do grego dis(má) e pepsis(digestão).Os sintomas relacionados com a dispepsia são muito variáveis, porém a queixa mais comum é a epigastralgia (dor na porção superior do abdômen). Na dispepsia funcional observa-se também um significativo retardo do esvaziamento gástrico relacionado com a diminuição dos movimentos peristálticos do estômago,bem como os relaxamentos transitórios do EEI.O retardo está associado:à sensação de plenitude pós-prandial (sensação de estômago cheio,logo após o início de uma refeição);ao empachamento (digestão lenta); náuseas e sensação de distensão do estômago (aumento da sua pressão interna).E os relaxamentos estão relacionados ao refluxo e sintomas de queimação. Uma das causas para o aparecimento dos sintomas dispépticos é a DRGE.

A DRGE e a dispepsia estão freqüentemente associadas devido ao relaxamento transitório do EEI,que,por sua vez,está relacionado à secreção ácida elevada e ao retardo do esvaziamento gástrico.

Lúmen do estômago

Os fármacos utilizados são os que reduzem a secreção ácida e potencializam a motilidade gastrintestinal e a pressão do esfíncter. •Inibidores da bomba de prótons (IBP’s) – são os fármacos de eleição no tratamento dos sintomas moderados/graves de DRGE e da esofagite.Como já foi visto,atua inibindo a secreção de ácido para o estômago,melhorando os sintomas de queimação. De modo geral,os IBP’s aliviam os sintomas em dias e cicatrizam a esofagite em 4-8 semanas.

• Fármacos procinéticos (promotores da motilidade) na DRGE – o cloridrato de metoclopramina,a bromoprida e a domperidona aumentam a motilidade gástrica e,assim,esvaziam o estômago mais rapidamente.Dessa forma,podem aliviar os sintomas, particularmente quando esses são leves. Os fármacos procinéticos não são utilizados isoladamente na DRGE,mas como terapias adjuvantes dos IBP’s.

Os agentes procinéticos são antagonistas dopamínicos do tipo 2 (D),que estão localizados no tubo digestivo.O bloqueio principalmente do receptor Dresulta em maior quantidade do neurotransmissor acetilcolina (ACh) na sinapse,que é responsável pelo fechamento e manutenção do tônus do EEI,evitando o refluxo gástrico,além de contribuir para o esvaziamento esofágico e gástrico.

1-FATORES COMO ESTRESSE E ALGUNS ALIMENTOS PODEM CAUSAR GASTRITES E/OU ÚLCERA?

Não,a alimentação e o estresse não colaboram para o surgimento da gastrite ou de outra doença gástrica.O mito da “úlcera nervosa”, crença fortemente arraigada na população,não existe;a grande vilã da história é a bactéria Helicobacter pylori,presente em todos os casos de gastrite.Existem outras causas para úlcera não relacionadas à H. pylori,como o uso de antiinflamatórios e tumores produtores de gastrina, entre outros.Mas de fato a maioria das úlceras tem sua causa relacionada à presença da bactéria.Portanto,a pessoa pode estar completamente estressada,mas se ela não tiver a bactéria ou esses outros fatores relacionados,não irá desenvolver gastrite ou úlcera.

2-A ÚLCERA PIORA OS SINTOMAS COMO EPIGASTRALGIA (DOR NA PORÇÃO SUPERIOR DO ABDÔMEN), PIROSE, EMP ACHAMENT O, ETC .?

Genéricos Medley.Trata com respeito.

Na maioria dos casos,uma úlcera causa sintomatologia no paciente,e esses sintomas podem variar de leve a intenso, dependendo da sua localização (úlcera gástrica ou duodenal).Entretanto,os pacientes podem ter úlcera e não sentir absolutamente nenhum sintoma,o que acaba sendo perigoso,porque a úlcera pode sangrar ou perfurar e,nestes casos, o paciente descobre que tem a doença só nesse momento.

3-TODO INDIVÍDUO QUE TEM A CONTAMINAÇÃO PELA BACTÉRIA IRÁ DESENVOLVER INICIALMENTE OS SINTOMAS DA DISPEPSIA?

Não,a maioria dessas pessoas pode conviver com a bactéria por toda a sua vida e não desenvolver nenhuma doença,já que a gastrite da mucosa gástrica não provoca sintomas.

4-LANSOPRAZOL,OMEPRAZOL E PANTOPRAZOL SÃO MAIS EFICAZES QUE OS ANTAGONISTAS DOS RECEPTORES H?

Sim,pois os antagonistas dos receptores H,inclusive cimetidina,ranitidina,famotidina e nizatidina,bloqueiam somente a liberação ácida induzida pela histamina a partir das células parietais.No entanto,a supressão ácida é menor do que aquela que ocorre com o IBP,porque somente o componente histamínico é inibido.Portanto,apesar do baixo custo de tratamento, estes agentes são uniformemente menos eficientes do que o lansoprazol,o omeprazol e o pantoprazol.Além disso,quando as erosões gastrintestinais resultam do consumo de fármacos antiinflamatórios não esteróides (AINES),os IBP’s são eficazes na prevenção da formação de erosões e parecem ser mais eficientes do que os antagonistas dos receptores H.

5-O PACIENTE PROCURA A FARMÁCIA/DROGARIA COM UMA PRESCRIÇÃO DE UM INIBIDORDA BOMBA DE PRÓTON PARA ALIVIAR OS SINTOMAS DE QUEIMAÇÃO,OU UM PROCINÉTICO,QUE ACELERA O PROCESSO DE DIGESTÃO.QUAIS SÃO AS DICAS QUE O FARMACÊUTICO PODE PASSAR PARA ALERTAR OS PACIENTES A CUIDAREM BEM DO SEU ESTÔMAGO,PRINCIPALMENTE NESTE FINAL DE ANO,ÉPOCA DE MUITAS FESTAS,“COMILANÇA”E EXAGEROS COM BEBIDAS?

1º) Mastigue bem os alimentos,pois a boa mastigação facilita a digestão.Procure não dormir de estômago “cheio”;portanto,espere no mínimo 90 minutos para se deitar após a última refeição.2º) Identifique os alimentos que “não caem bem”e procure evitá-los para não perder o “melhor da festa”.As frituras,doces concentrados,embutidos,comidas muito condimentadas,suco de frutas cítricas e bebidas gasosas podem provocar sintomas dispépticos (queimação,empachamento e outros) e,por isso,devem ser evitados ou ingeridos com moderação.3º) Bebidas alcoólicas em excesso devem ser evitadas,o álcool é um irritante da mucosa gástrica.Além disso,procure não ingerir bebidas alcoólicas de estômago vazio.4º) Comece seu Ano Novo com o “pé direito”,escolha alimentos ricos em fibras (cereais integrais,frutas,verduras e legumes),pois auxiliam no processo digestivo.

Referências bibliográficas: • Page C,Curtis M et al.Farmacologia Integrada.Manole:2ª edição brasileira.2004.• I Consenso Brasileiro sobre Helicobacter pylori. Federação Brasileira de Gastroenterologia (FBG) e Núcleo Brasileiro para Pesquisa do Helicobacter.2004. Artigo elaborado:Evelin Monti Ferreira - Farmacêutica Medley - CRF:25.941

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