Manual drogas e lactação 2010

Manual drogas e lactação 2010

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Os fatores relacionados com a droga estão associados às características farmacológicas e às vias de administração. A transferência de fármacos para o leite materno depende das seguintes características: (1) peso molecular; (2) lipossolubilidade; (3) capacidade de ligação às proteínas plasmáticas; (4) grau de ionização; (5) meia-vida de eliminação; (6) biodisponibilidade; e (7) concentração sanguínea materna. Desta forma, a excreção da droga do sangue para o leite é facilitada quando a droga em questão apresenta: (1) baixo peso molecular, (2) elevada lipossolubilidade, (3) baixa capacidade de ligação às proteínas plasmáticas, (4) forma não ionizada, (5) elevada meia-vida de eliminação, (6) alta biodisponibilidade e (7) elevado poder de concentração no plasma materno. Assim, o conhecimento farmacológico pode auxiliar o profissional no momento da prescrição, devendo-se optar por fármacos com baixa excreção do plasma para o leite. Outro aspecto importante é o pico sérico da droga. Usualmente, o pico na corrente sanguínea da mãe coincide com o pico no leite materno, sendo menor neste. Portanto, conhecer o pico sérico de um medicamento é útil para adequar os horários de administração da droga e de amamentação da criança.

As drogas podem ser administradas à mãe por diversas vias, tais como oral, injetável (venosa ou intramuscular), retal ou vaginal, aerossol e tópica (pomadas e cremes). Uma vez no sangue materno, os medicamentos podem ser excretados parcialmente para a glândula mamária e, daí, para o leite. Assim, a presença e/ou a concentração da droga no leite dependerá, dentre outros fatores, da via de administração à mãe. O fator determinante da quantidade de droga que aparece no leite é sua concentração no sangue materno, exceto se for um medicamento de aplicação tópica diretamente na mama.

A interação entre fármacos utilizados pela nutriz também deve ser avaliada, pois o risco de efeitos tóxicos de um fármaco pode ser potencializado pela ação de outro.

3.2 MÉTODOS DE ESTIMATIVA DA EXCREÇÃO DE DROGAS PARA O LEITE HUMANO

A exposição do lactente a um fármaco por meio do leite materno pode ser estimada quantitativamente a partir de algumas medidas, dentre elas a dose relativa no lactente. Essas medidas tornam-se mais importantes quando as mulheres fazem uso de medicamentos por longos períodos ou quando o fármaco em questão apresenta risco de dano à saúde da criança mesmo após uma única exposição. As mais utilizadas são a razão leite-plasma e a dose relativa no lactente.

A razão leite-plasma estima a quantidade do fármaco transferido para o leite. Consiste na razão entre concentração do fármaco no plasma e no leite em estado de equilíbrio.

Uma razão leite-plasma igual a quatro significa que a concentração do fármaco no leite é quatro vezes maior que a concentração plasmática. Mas essa medida tem pouco valor prático, pois não leva em consideração o potencial tóxico do fármaco. Razão maior que um não traz preocupação quando a concentração no plasma materno é muito baixa ou o fármaco não é absorvido pelo lactente. Embora as concentrações no plasma e no leite sejam flutuantes, são utilizadas medidas fixas para o cálculo da razão.

A dose relativa no lactente é uma estimativa da percentagem da dose materna recebida pelo lactente pelo leite.

Usualmente, a dose relativa do lactente deve ser menor que 10% para que o fármaco seja considerado seguro. Quando esse valor supera 25%, considera-se que o risco é elevado para efeitos adversos em lactentes. Esse método também possui limitações para aplicação prática, pois se baseia no princípio de que mãe e filho possuem mesma absorção, metabolização e excreção.

Apesar dos vários métodos para avaliar a segurança do uso de fármacos na amamentação, ainda não existe um que seja confiável e eficaz. Por isso, devem ser considerados também outros fatores tais como potencial tóxico, dose, duração do tratamento, idade do lactente, volume de leite consumido, segurança para o lactente, biodisponibilidade tanto para a mãe quanto para o lactente e risco de redução do volume de leite secretado.

3.3 PRINCÍPIOS GERAIS DE PRESCRIÇÃO DE DROGAS DURANTE O PERÍODO DA AMAMENTAÇÃO

O princípio fundamental da prescrição de medicamentos para nutrizes baseia-se, sobretudo, no risco versus benefício. As vantagens e a importância do aleitamento materno são bem conhecidas. Assim, a amamentação somente deverá ser interrompida ou desencorajada, se existirem evidências de que a droga usada pela nutriz é nociva para o lactente, ou quando não existirem informações a respeito e a droga não puder ser substituída por outra que seja compatível com a amamentação.

Razão leite-plasma =Concentração do fármaco no leite Concentração do fármaco no plasma

Dose relativa do lactente (%) =x 100Dose absoluta no lactente (mg/kg/dia) Dose materna (mg/kg/dia)

Em geral, as mães que amamentam devem evitar o uso de quaisquer medicamentos. No entanto, se isto for imperativo, deve-se fazer opção por uma droga já estudada, que seja pouco excretada no leite materno, e que não tenha risco aparente para a saúde da criança. Drogas de uso prolongado pela mãe em geral oferecem um maior risco para o lactente pelos níveis que podem atingir no leite materno.

Os seguintes aspectos práticos podem auxiliar na tomada de decisões quanto ao uso de fármacos na mulher que está amamentando:

• Avaliar a necessidade da terapia medicamentosa. Neste caso, a consulta entre o pediatra e o obstetra ou clínico é muito útil. A droga prescrita deve ter um benefício reconhecido na condição para a qual está sendo indicada.

• Preferir uma droga já estudada e sabidamente segura para a criança, que seja pouco excretada no leite materno. Por exemplo, prescrever acetominofen em vez de aspirina, penicilinas em vez de cloranfenicol.

• Preferir drogas que já são liberadas para o uso em recém-nascidos e lactentes.

• Preferir a terapia tópica ou local, em vez de oral e parenteral, quando possível e indicado.

• Programar o horário de administração da droga à mãe, evitando que o pico do medicamento no sangue e no leite materno coincida com o horário das mamadas.

• Optar, quando possível, por preparações contendo apenas um fármaco. Assim, prescrever apenas dipirona em vez de associação dipirona, prometazina e adifenina.

• Considerar a possibilidade de dosar a droga na corrente sanguínea do lactente quando houver risco para a criança, como nos tratamentos maternos prolongados, a exemplo do uso de anticonvulsivantes.

• Orientar a mãe para observar a criança com relação aos possíveis efeitos colaterais, tais como alteração do padrão alimentar, hábitos de sono, agitação, tônus muscular e distúrbios gastrintestinais.

• Evitar drogas de ação prolongada por causa da maior dificuldade de serem excretadas pelo lactente. Por exemplo, preferir midazolam em vez de diazepam.

• Escolher medicamentos pouco excretados para o leite materno. Antidepressivos como sertralina e paroxetina possuem níveis lácteos mais baixos que a fluoxetina.

• Orientar a mãe para retirar o seu leite com antecedência e estocar em congelador para alimentar o bebê no caso de interrupção temporária da amamentação, conforme as recomendações dos bancos de leite humano http://www.bvsam.icict.fiocruz.br/normastecnicas/ doadoras.pdf). Sugerir ordenhas frequentes e regulares para manter a lactação.

• Informar os pais sobre a ausência de informações sobre o fármaco prescrito para uso durante a amamentação ou os riscos de possíveis efeitos adversos sobre o lactente, principalmente em medicamentos de uso crônico.

4 GUIA DE MEDICAMENTOS

4.1 MEIOS DE CONTRASTES RADIOLÓGICOS

4.1.1 Compostos radioativos

Orientação geral: o uso de produtos radioativos em nutrizes deve ser considerado com grande cautela. A escolha do radiofármaco deve ser baseada na meia-vida mais curta e no poder radioativo. Quando a dose for elevada, sugere-se suspender o aleitamento materno por período equivalente a até 10 meias-vidas. Portanto, a decisão sobre a manutenção ou a suspensão do aleitamento materno deve levar em consideração a dose do fármaco. A unidade utilizada pode ser mCi (milicurie) ou MBq (megabequerel), com 1 milicurie correspondendo a 37 megabequerel. Caso necessário, a mãe pode extrair o leite e armazená-lo no freezer ou congelador antes de realizar o exame. Como a radioatividade vai reduzindo-se em velocidade fixa, o leite ordenhado e congelado no freezer pode ser oferecido ao lactente por período equivalente a 8 a 10 meias-vidas do fármaco em questão. Amostras de leite podem ser analisadas para detecção de radioatividade antes que a amamentação seja reiniciada. Contudo, essa análise requer equipamentos sofisticados ainda pouco disponíveis. Informações mais específicas estão disponíveis no site: http://neonatal.ttuhsc.edu/lact/.

C-1 way 100635 ou C-raclopride Uso compatível com a amamentação.

Cr-51 EDTA Uso compatível com a amamentação na dose até 0,1mCi. Meia-vida “radioativa”: 27,7 dias.

Fludeoxiglicose F 18 Uso compatível com a amamentação após período de 24 horas.

Ga-67 citrato Uso compatível com a amamentação após período de 1 semana na dose de 7Mbq (0,2mCi), 2 semanas na dose de 50Mbq (1.3mCi) e 1 mês na dose de 150Mbq (4mCi). Meia vida “radioativa”: 78,3 horas.

I-123 Uso compatível com a amamentação após período de 12 horas na dose de 150MBq (4mCi) e após 24 horas na dose de 370MBq (10mCi).

I-123 sódio Uso contraindicado durante a amamentação. I-125 HSA Uso contraindicado durante a amamentação.

I-125 hipuran Uso compatível com a amamentação após período de 23 horas na dose de 0,05mCi.

I-125 fibrinogênio Uso contraindicado durante a amamentação. I-131 Uso contraindicado durante a amamentação. I-131 iodometinorcolesterol Uso contraindicado durante a amamentação.

I-131 OIH Uso compatível com a amamentação na dose entre 0,15 e 0,30mCi.

I-131 MIBG Uso compatível com a amamentação após período de 25 dias na dose de 0,5mCi.

I-131 sódio Uso contraindicado durante a amamentação. I-131 HSA Uso contraindicado durante a amamentação.

I-131 hipuran Uso compatível com a amamentação após período de 34 horas na dose de 0,05mCi.

In-1 CYT-356 Uso compatível com a amamentação após período de 14 dias na dose entre 5 e 17mCi.

In- 1 DTPA Uso compatível com a amamentação após período de 14 dias na dose entre 0,5 e 1,5mCi

In-1 leucócitos Uso compatível com a amamentação na dose até 0,5mCi.

In-1 octreotide Uso compatível com a amamentação após período de 10 dias na dose de 5,3mCi.

In-1 satumomab Uso compatível com a amamentação após período de 14 dias na dose entre 4 e 6mCi.

In-1 pentetriotide Uso compatível com a amamentação após período de 72 horas na dose de 6mCi.

In-1 WBC Uso compatível com a amamentação após período de 1 semana na dose de 20Mbq (0,5mCi).

P-32 Na fosfato Uso contraindicado durante a amamentação. Se-75 metionina Uso contraindicado durante a amamentação.

Tc-99m arcitumomab Uso compatível com a amamentação após período de 24 horas na dose a partir de 30mCi.

Tc-99m coletec, hepatolite Uso compatível com a amamentação na dose até 4mCi.

Tc-99m ceretec ou neurolite Uso compatível com a amamentação após período de 24 horas na dose de 30mCi.

Tc-99m cardiolite Uso compatível com a amamentação na dose até de 30mCi.

Tc-99m colóide sulfúrico (SC) Uso compatível com a amamentação após período de 6 horas na dose de 440 Mbq (12mCi). Meia-vida “radioativa”: 6,02 horas.

Tc-99m difosfonato Uso compatível com a amamentação na dose até 16,2mCi.

Tc-99m DISIDA Uso compatível com a amamentação na dose até 8mCi.

Tc-99m DMSA Uso compatível com a amamentação na dose até 2 a 5mCi.

Tc-99m DTPA Uso compatível com a amamentação na dose até 30mCi.

Tc-99m EDTA Uso compatível com a amamentação na dose até 10mCi.

Tc-99m eritrócitos Uso compatível com a amamentação após período de 17 horas

Tc-99m glucoeptonato Uso compatível com a amamentação na dose até 22mCi.

Tc-99m IDA Uso compatível com a amamentação na dose até 5mCi.

Tc-99m HAM Uso compatível com a amamentação na dose até 8mCi.

Tc-99m HMPAO Uso compatível com a amamentação na dose até 20mCi.

Tc-99m albumina microagregada Uso compatível com a amamentação após período de 12 horas na dose de 150 Mbq (4mCi). Meia-vida “radioativa”: 6,02 horas.

Tc-99m MAG3 Uso compatível com a amamentação na dose até 10mCi. Contraindicada a amamentação por período de 5 horas na dose acima de 10mCi.

Tc-99m MDP, HDP Uso compatível com a amamentação na dose até 30mCi

Tc-99m MIBI Uso compatível com a amamentação na dose até 27mCi.

Tc-99m microsferes Uso compatível com a amamentação após período de 17 horas.

Tc-99m leucoscan Uso compatível com a amamentação após período de 10 horas

Tc-99m pirofosfato Uso compatível com a amamentação na dose até 15mCi.

Tc-99m plasmin Uso compatível com a amamentação.

Tc-99m sestamibi Uso compatível com a amamentação após período de 24 a 30 horas. Meia-vida “radioativa”: 6,02 horas.

Tc-99m WBC e Tc-99m Pertecnetato Uso compatível com a amamentação após período de 12 horas na dose de 440Mbq (2mCi) e após 24 horas na dose de 1.100Mbq (5mCi). Meia-vida “radioativa”: 6,02 horas.

Tc-99m RBC Uso compatível com a amamentação após período de 6 horas na dose de 740Mbq (20mCi). Meia-vida “radioativa”: 6,02 horas.

Tc-99m Pertecnetato Uso compatível com a amamentação após período de 12 horas na dose de 440 Mbq (2mCi) e após 24 horas na dose de 1.100Mbq (5mCi). Meia-vida “radioativa”: 6,02 horas.

TI-201 Uso compatível com a amamentação após período de 2 semanas na dose de 110Mbq (3mCi). Meia-vida “radioativa”: 73,1 horas.

Xe-133 Uso compatível com a amamentação após período de 1 hora na dose entre 10 e 15mCi.

4.1.2 Outros meios de contraste

Orientação geral: substâncias que contêm iodo devem ser usadas com cautela durante a amamentação, porque o radiofármaco pode estar concentrado no leite materno e ser absorvido pelo lactente, atingindo níveis tóxicos.

Ácido iopanóico Uso compatível com a amamentação.

Ácido ioxitalâmico Uso criterioso durante a amamentação. Não há dados sobre transferência para o leite materno. Contudo, a excreção é improvável. Baixa biodisponibilidade oral.

Amidotrizoato Uso compatível com a amamentação. Diatrizoato Uso compatível com a amamentação.

Gadobenato Uso criterioso durante a amamentação. Não há dados sobre segurança para uso durante o período da lactação. Excreção para o leite improvável.

Gadodiamina Uso criterioso durante a amamentação. Não há dados sobre segurança para uso durante o período da lactação. Excretada para o leite materno em pequenas quantidades (0,04%). Não é absorvido pelo trato gastrointestinal.

Gadopentetato Uso compatível com a amamentação.

Gadoteridol Uso criterioso durante a amamentação. Não há dados sobre transferência para o leite materno. Contudo, acredita-se que seja desprezível.

Gadoversetamida Uso criterioso durante a amamentação. Não há dados sobre transferência para o leite materno. Não é biodisponível após ingestão oral.

Iodamida Uso criterioso durante a amamentação. Não há dados sobre transferência para o leite materno. Contudo, a excreção é improvável. Baixíssima biodisponibilidade oral.

Iodipamida Uso criterioso durante a amamentação. Não há dados sobre transferência para o leite materno. Meia-vida curta, elevada afinidade por proteínas plasmáticas e baixa biodisponibilidade oral, tornando improvável o risco ao lactente.

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