Farmacologia adrenérgica

Farmacologia adrenérgica

(Parte 5 de 5)

Provoca lesão irreversível do

VMA T, resultando em perda da capacidade das vesículas de concentrar e armazenar a norepinefrina e a dopaminaUtilizada experimentalmente para avaliar se o efeito de um fármaco requer a sua concentração nas terminações pré-sinápticasRaramente utilizado como agente terapêutico, devido à sua ação irreversível e associação com depressão psicótica

Guanetidina Guanadr el

Hipertensão

Doença renal, apnéia Hipotensão ortostática, retenção hídrica, tontura, visão embaçada, impotência

Terapia com IMAOInsuficiência cardíacaFeocromocitoma

A guanetidina concentra-se nas vesículas transmissoras e desloca a norepinefrina, resultando em sua depleção gradual; o guanadrel possui um mecanismo de ação semelhante à guanetidinaA inibição dos nervos simpáticos cardíacos provoca redução do débito cardíaco; a inibição da resposta simpática leva à ocorrência de hipotensão sintomática após exercício físico

Anfetamina Metilfenidato Transtorno de déficit de atenção com hiperatividade (TDAH)Narcolepsia (somente a anfetamina)

Hipertensão, taquiarritmias, síndrome de Gilles de la T our ette, convulsões, transtorno psicótico com uso prolongado Inquietação, humor disfórico, fadiga de rebote, risco de dependência, perda do apetite, irritabilidade, disfunção erétil

Doença cardiovascular avançadaGlaucomaHipertireoidismoTerapia com IMAOHipertensão grave

A anfetamina e o metilfenidato deslocam as catecolaminas endógenas das vesículas de armazenamento, inibem fracamente a MAO e bloqueiam a recaptação de catecolaminas mediada pelo NET e DA T; podem ocorrer dependência e tolerância

Pseudo-efedrina

Rinite alérgica Congestão nasal

Fibrilação atrial, batimentos pr ematur os ventricular es, isquemia do miocárdio Hipertensão, taquiarritmia, congestão de rebote, insônia

Doença cardiovascular avançadaTerapia com IMAOHipertensão grave

Utilizada como descongestionante de venda livre; freqüentemente encontrada em remédios para resfriados e supressores do apetiteA efedrina e a fenilpropanolamina foram restritas nos Estados Unidos

Mecanismo — Inibem a recaptação de catecolaminas mediada pelo transportador de norepinefrina (NET), potencializando a ação das catecolaminas Cocaína Imipramina Amitriptilina

Ver Resumo Farmacológico: Cap. 10Ver Resumo Farmacológico: Cap. 13

Farmacologia Adrenérgica | 129

Mecanismo — Inibem a MAO, aumentando os níveis de catecolaminas através do bloqueio da degradação das catecolaminasFenelzinaIproniazida

T ranilcipr omina Clorgilina Br ofar omina

Befloxatona Moclobemida Selegilina

Ver Resumo Farmacológico: Cap. 13

Mecanismo — Ativam seletivamente os receptores

-adrenérgicos para aumentar a resistência vascular periférica

Metoxamina Hipotensão, choque

Bradicar dia (r eflexa vagal), batimento ectópico ventricularHipertensão, vasoconstrição, náusea, cefaléia, ansiedade

Hipertensão grave

Uso clínico muito limitado no tratamento do choque

Fenilefrina Oximetazolina T etraidrazolina Hiperemia oftálmicaCongestão nasalHipotensão (somente a fenilefrina)

Arritmias cardíacas, hipertensão Cefaléia, insônia, nervosismo, congestão nasal de rebote

Glaucoma de ângulo estreitoHipertensão grave ou taquicardia (contra-indicação para a forma IV da fenilefrina) Utilizadas nos medicamentos de venda livre

Afrin e Visine

(e outros) para alívio da congestão nasal e hiperemia oftálmica; o uso desses fármacos é freqüentemente acompanhado de rebote dos sintomasA fenilefrina também é utilizada por via intravenosa no tratamento do choque

Mecanismo — Ativam seletivamente os auto-receptores

-adrenérgicos centrais e, portanto, inibem a descarga simpática do SNC

Clonidina Guanabenzo Guanfacina Metildopa HipertensãoAbstinência de opióides (somente a clonidina)Dor do câncer (somente a clonidina)

Bradicardia, insuficiência cardíaca, hepatotoxicidade (metildopa), anemia hemolítica auto-imune (metildopa)Hipotensão, constipação, xerostomia, sedação, tontura

Terapia com inibidores da MAO e doença hepática ativa (contra-indicações para o uso da metildopa)

A clonidina é utilizada no tratamento da hipertensão e dos sintomas associados à abstinência de opióidesA metildopa constitui o fármaco de escolha para o tratamento da hipertensão durante a gravidez

Mecanismo — Ativam os receptores

-adrenérgicos

Isopr oter enol

Dobutamina Metapr oter enol

T e rbutalina Salbutamol Salmeter

Ver Resumo Farmacológico: Cap. 19Ver Resumo Farmacológico: Cap. 46

Mecanismo — Bloqueiam a ligação das catecolaminas endógenas aos receptores

- e -adrenérgicos, causando vasodilatação, redução da pressão arterial e redução da resistência periférica

Fenoxibenzamina Fentolamina Hipertensão e sudorese associadas ao feocromocitoma

Convulsões Hipotensão postural, taquicardia, palpitações, xerostomia, sedação, miose, ausência de ejaculação Hipotensão grave Coronariopatia (fentolamina)

A fenoxibenzamina bloqueia irreversivelmente os receptores e A fentolamina é um antagonista reversível e não-seletivo dos receptores

-adrenér gicos

Utilizadas na conduta pré-operatória do feocromocitoma

( Continua

Resumo F armacológ ico Capítulo 9 F armacolog ia Adrenérg ica ( Continuação

Fármaco Aplicações Clínicas

Efeitos Adversos Graves e Comuns

Contra-Indicações

Considerações T erapêuticas

Prazosin T erazosin Doxazosin Hipertensão Hiperplasia prostática benigna

Pancreatite, hepatotoxicidade, lúpus eritematoso sistêmicoHipotensão postural pronunciada com a primeira dose, palpitações, dispepsia, tonteira, sedação, aumento da freqüência urinária, congestão nasal

Hipersensibilidade ao prazosin, ao terazosin ou ao doxazosin

O prazosin, o terazosin e o doxazosin são antagonistas não-seletivos dos subtipos de receptores nas arteríolas e veias Em geral, não ocorre taquicardia reflexaEm virtude do potencial de hipotensão postural grave, a primeira dose é geralmente prescrita em pequena quantidade ao deitar (assegurando, assim, que o paciente permaneça em decúbito)O terazosin e o doxazosin possuem meia-vida mais longa do que o prazosinOs antidepressivos tricíclicos podem aumentar o risco de hipotensão postural

T ansulosin Hipertensão (prostática benigna)

Iguais aos do prazosin, exceto que provoca menos hipotensão postural Hipersensibilidade ao tansulosin

O tansulosin é um antagonista dos receptores

A subtipo- seletivo, que possui maior especificidade para o músculo liso do trato genitourinário; por conseguinte, o tansulosin está associado a uma menor incidência de hipotensão ortostática

Ioimbina

Impotência or gânica e psicogênica

Broncoespasmo, nervosismo, tremor, ansiedade, agitação, elevação da pressão arterial, antidiurese

Inflamação crônica dos órgãos sexuais ou da próstataUso concomitante com fármacos que alteram o humorÚlceras gástricas e duodenaisGravidezPacientes psiquiátricosDoença renal e hepática

A ioimbina é um antagonista -seletivo que provoca aumento da liberação de norepinefrina, estimulando os receptores cardíacos e receptores vasculares periféricos Leva também a um aumento da liberação de insulina, devido ao bloqueio dos receptores nas ilhotas do pâncreas

Mecanismo — Bloqueiam os receptores

-adrenérgicos; essa classe de fármacos pode ser dividida em antagonistas não-seletivos, antagonistas e não-seletivos, agonistas parciais e antagonistas

-seletivos

Pr opranolol Nadolol T i molol

Hipertensão AnginaInsuficiência cardíacaFeocromocitomaGlaucoma (formulação ocular de timolol)

Broncoespasmo, bloqueio atrioventricular, bradiarritmiasSedação, diminuição da libido; mascaram os sintomas de hipoglicemia, depressão, dispnéia, sibilos

Asma brônquica e doença pulmonar obstrutiva crônica Choque cardiogênico Insuficiência cardíaca não-compensadaBloqueio

A V de segundo e terceiro graus

Bradicardia sinusal grave

O propranolol, o nadolol e o timolol bloqueiam igualmente os receptores e O propranolol é extremamente lipofílico; sua concentração no SNC é suficientemente alta para resultar em sedação e diminuição da libidoUtiliza-se uma formulação ocular de timolol no tratamento do glaucoma

Labetalol Carvedilol Hipertensão Angina

Iguais aos do propranololAlém disso, o labetalol pode causar hepatotoxicidade Iguais às do propranolol

O labetalol e o carvedilol bloqueiam os receptores

, e

O labetalol pode causar lesão hepática; é preciso monitorar as provas de função hepática

Pindolol Acebutolol Hipertensão Angina

Iguais aos do propranolol Iguais às do propranolol

O pindolol é um agonista parcial dos receptores e ; é preferido para pacientes hipertensos que apresentam bradicardia ou diminuição da reserva cardíaca O acebutolol é um agonista parcial nos receptores adrenérgicos , porém carece de efeito nos receptores

Esmolol Metopr olol Atenolol Celipr olol

Hipertensão Angina Insuficiência cardíaca T empestade tireoidiana (esmolol)

Iguais aos do propranolol, com exceção de broncoespasmo de menor intensidade Iguais às do propranolol

O esmolol, o metoprolol e o atenolol são antagonistas adrenér gicos

-seletivos

O esmolol possui meia-vida extremamente curta (3–4 min) e, por conseguinte, é utilizado para bloqueio de emer gência, como no caso da tempestade tireoidiana; o celiprolol é um antagonista -seletivo e agonista

-seletivo

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