Farmacologia dos anestésicos locais

Farmacologia dos anestésicos locais

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Farmacologia dos Anestésicos Locais | 145

Resumo F armacológ ico Capítulo 1

0 F armacolog ia dos Anestésicos Locais

Fármaco Aplicações Clínicas

Efeitos Adversos Graves e Comuns

Contra-Indicações

Considerações T erapêuticas

Mecanismo — Inibem os canais de sódio regulados por voltagem nas membranas excitáveis Procaína 2-clor opr ocaína

Anestesia infiltrativa Anestesia obstétrica, administração epidural antes do parto (2-cloroprocaína)

Parada cardíaca e hipotensão em conseqüência da absorção sistêmica excessiva, depressão ou excitação do SNC, parada respiratóriaDermatite de contato

Utilizar a anestesia epidural com extrema cautela em pacientes com doença neurológica, deformidades espinais, septicemia ou hipertensão grave

A hidrofobicidade da procaína permite a rápida remoção do fármaco do seu local de administração através da circulação, mas também é responsável pela sua baixa potência e meia-vida curtaO excesso de P

ABA (metabólito da procaína) pode reduzir a eficiência das sulfonamidas

T etracaína Anestesia tópicaAnestesia espinal

Iguais aos da procaína Além disso, ceratoconjuntivite induzida pelo fármaco

Infecção localizada no local necessário de aplicação tópica

A alta hidrofobicidade confere maior duração de ação e maior potência; a tetracaína é mais potente do que a lidocaína e a procaínaNão injetar grandes doses em pacientes com bloqueio cardíaco

Cocaína Anestésico local das mucosas e oftálmicoDiagnóstico da pupila da síndrome de Horner

Acelera a ater oscler ose cor onariana, taquicar dia, convulsões Depressão ou excitação do SNC, ansiedade

Hipersensibilidade a produtos contendo cocaína

Potência média (metade daquela da lidocaína), duração média de ação, acentuada ação vasoconstritora, cardiotóxicaA cardiotoxicidade e a euforia limitam o valor da cocaína como anestésico local

Mecanismo — Inibem os canais de sódio regulados por voltagem nas membranas celulares excitáveisLidocaína Anestesia infiltrativaBloqueio de nervos periféricosAnestesia epidural, espinal e tópicaAntiarrítmico de classe I

Parada car díaca e r espiratória, arritmias, diminuição da contratilidade do miocárdio, metemoglobinemia, convulsõesZumbido, tontura, parestesias, tremor

, sonolência, hipotensão, irritação cutânea, obstipação

Hipersensibilidade a anestésicos locais com ligação amida Metemoglobinemia congênita ou idiopática

A lidocaína possui rápido início de ação, duração média de ação (cerca de 1-2 horas) e potência moderada, devido à sua hidrofobicidade moderadaPode ser necessária a administração concomitante de epinefrina para prolongar a sua duração de ação

Prilocaína Anestesia infiltrativa dentária e bloqueio nervoso

Iguais aos da lidocaína Iguais às da lidocaína

A prilocaína não necessita de epinefrina para prolongar a sua duração de ação, tornando-a uma boa escolha para pacientes nos quais a epinefrina está contra-indicada

Bupivacaína Anestesia infiltrativa, regional, epidural e espinalBloqueio nervoso simpático

Iguais aos da lidocaína Além disso, cardiotoxicidade em concentrações mais altas

Infecção no local necessário de anestesia espinalContra-indicada para uso na anestesia espinal na presença de septicemia, hemorragia grave, choque ou arritmias, como bloqueio cardíaco completo

Altamente hidrofóbica, alta potência e longa duração de açãoA sua cardiotoxicidade em concentrações mais altas limita o seu usoO enantiômero R e o enantiômero S possuem diferentes afinidades pelo canal de sódio e, conseqüentemente, diferentes efeitos cardiovasculares; o enantiômero S é a levobupivacaína; seu homólogo estrutural é a ropivacaína

Articaína Anestesia dentáriaAnestesia epidural, espinal e regional

Iguais aos da lidocaína Infecção no local de injeção (especialmente punção lombar)Choque

A aplicação clínica atual da articaína é, em grande parte, na odontologia

EMLA (mistura eutética de lidocaína e prilocaína)

Anestésico local tópico para a pele intacta normal, mucosas e procedimentos dentários

Iguais aos da lidocaína Hipersensibilidade a anestésicos locais com ligação amida

Administração tópica como creme, swab ou emplastro

Clinicamente útil, devido à maior concentração de anestésico local por gota em contato com o tecido do que as preparações tópicas convencionais

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