Farmacologia da analgesia

Farmacologia da analgesia

(Parte 7 de 8)

Morfina Dor (moderada a intensa)Analgesia para o paciente com ventilação mecânica

Depr essão r espiratória, hipotensão, confusão e potencial de abusoObstipação, náuseas, vômitos, tonteira, cefaléia, sedação, retenção urinária e prurido

Asma graveÍleo paralíticoDepressão respiratória/hipoventilaçãoObstrução das vias respiratórias superiores

A morfina é metabolizada no fígado, e o seu metabólito ativo, M6G, é excretado pelos rins; pode ser necessário um ajuste da dose em pacientes com doença renalAs preparações orais de liberação controlada reduzem o número necessário de doses diárias; todavia, essas formulações estão associadas a um potencial de abusoA morfina intravenosa ou subcutânea é comumente utilizada em dispositivos de analgesia controlados pelo pacienteA morfina epidural ou intratecal pode produzir analgesia altamente efetiva ao atingir concentrações locais elevadas no corno dorsal da medula espinal

Codeína Dor (leve a moderada)

Iguais aos da morfina. Além disso, convulsões com o uso de dose excessiva

Durante o parto de prematuroLactentes prematuros

Muito menos efetiva do que a morfina no tratamento da dorUtilizada pelos seus efeitos antitussivos e antidiarréicosA quinidina diminui os efeitos analgésicos da codeína ao inibir a bioativação da codeína em morfina

Oxicodona Hidr ocodona

Dor (moderada a grave)

Iguais aos da morfina Iguais aos da morfina

Análogos mais efetivos da codeína no tratamento da dor

Agentes Sintéticos Mecanismo —

Agonistas sintéticos do receptor opióide m que resultam em inibição da neurotransmissão

Metadona Desintoxicação de pacientes com adição de opióidesDor intensa

Iguais aos da morfina Hipersensibilidade à metadona

Em virtude de sua longa duração de ação, a metadona é utilizada para obter alívio prolongado da dor em pacientes com câncer

Fentanil Alfentanil Sufentanil Dor (moderada a intensa)

Iguais aos da morfina Iguais às da morfina

O fentanil é mais potente que a morfina e apresenta biodisponibilidade por diversas vias. A administração transmucosa (em pastilhas) é útil para pacientes pediátricos. Uma formulação transdérmica (discos) libera lentamente o fármaco com o decorrer do tempoO alfentanil e o sufentanil estão estruturalmente relacionados com o fentanil; o alfentanil é mais potente do que o fentanil, enquanto o sufentanil é menos potente do que o fentanil

Remifentanil Dor (moderada a intensa)Adjuvante da anestesia geral

Iguais aos da morfina. Além disso, observa-se a ocorrência de rigidez muscular Não deve ser utilizado para administração epidural ou intratecal, visto que a glicina presente na formulação pode causar neurotoxicidade

O remifentanil apresenta um metabolismo e eliminação inusitadamente rápidos. O remifentanil permite efetuar uma equivalência precisa da dose do fármaco com a resposta clínica. Entretanto, o rápido término de ação do remifentanil durante a anestesia exige a co-administração de um fármaco de ação mais longa para manter a analgesia no pós-operatório

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Meperidina Dor (moderada a intensa)

Iguais aos da morfina. Além disso, observa-se a ocorrência de euforia e midríase Uso recente ou concomitante de IMAO

O metabólito tóxico normeperidina pode causar aumento da excitabilidade do SNC e convulsões. A excreção renal de normeperidina torna a toxicidade um problema na dosagem repetida do fármaco ou em pacientes com doença renal. Ao contrário de outros opióides, a meperidina causa midríase, mais do que mioseO uso recente ou concomitante de IMAO constitui uma contra-indicação absoluta, devido ao risco de síndrome de serotonina potencialmente fatalEm geral, evita-se a co-administração com selegilina ou sibutramina, devido ao risco teórico da síndrome de serotonina

Levorfanol Dor (moderada a intensa)

Iguais aos da morfina Hipersensibilidade ao levorfanol

A exemplo de outros opióides, o levorfanol exerce efeitos analgésicos através de receptores na substância cinzenta periventricular e periaqueductal no cérebro e na medula espinal, alterando, assim, a percepção e a transmissão da dorDisponível em formas IV e oral

Pr opoxifeno

Dor (leve a moderada)

Iguais aos da morfina Hipersensibilidade ao propoxifeno

Estruturalmente relacionado com a metadona. Analgesia de ação central leveO propoxifeno aumenta acentuadamente o nível sérico de carbamazepina

Agonistas Parciais e Mistos Mecanismo —

Agonistas parciais dos receptores m (butorfanol e buprenorfina) e agonista k com atividade antagonista m parcial (nalbufina)

Butorfanol Bupr enorfina

Dor (moderada a grave)Adjuvante da anestesia balanceada

Hipotensão, palpitação, tinido, depressão respiratória, infecção das vias r espiratórias superior

Tontura, sedação, insônia e congestão com administração intranasal a longo prazo

Hipersensibilidade à medicação

Produzem analgesia semelhante à morfina, porém com sintomas eufóricos mais levesDisponíveis em spray intranasal e formulações IV

Nalbufina Dor (moderada a intensa)Adjuvante da anestesia balanceada

Depr essão r espiratória, hipersensibilidade (fr eqüente) Sudorese, náusea, vômitos, tontura, sedação

Hipersensibilidade à nalbufina

Sua atividade antagonista pode precipitar abstinência em pacientes que receberam opióides cronicamente

Mecanismo — Antagonistas dos receptores opióides m, bloqueando, assim, os efeitos opióides endógenos ou exógenos

Naloxona Naltr exona

Toxicidade aguda dos opióides (naloxona)Adicção de opióides, álcool (Naltrexona)

Arritmias cardíacas, hipertensão, hipotensão, hepatotoxicidade, edema pulmonar, abstinência de opióidesTrombose venosa pr ofunda e embolia pulmonar (naltr exona)

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