Farmacologia da reprodução

Farmacologia da reprodução

(Parte 7 de 7)

Asoprisnil Fármaco em fase de investigação para o tratamento da endometriose e dos leiomiomas uterinos (fibróides)

Em fase de investigação Em fase de investigação

Um antagonista dos receptores de progesterona, que inibe o crescimento dos tecidos derivados do endométrio e do miométrio; os estudos preliminares indicam que o asoprisnil pode ser efetivo no tratamento da endometriose e dos leiomiomas uterinos (fibróides)

Mecanismo — Supressão da secreção de GnRH, de LH e de FSH e do desenvolvimento folicular

, com conseqüente inibição da ovulação; os mecanismos secundários da prevenção da gravidez incluem alterações no peristaltismo da tuba uterina, na receptividade do endométrio e nas secreções mucosas cervicais que, em seu conjunto, impedem o transporte apropriado do ovo e dos espermatozóides

Estrógenos: Etinil estradiol Mestranol Progestinas:

Norgestr el

Levonorgestr el Nor etindr ona

Acetato de nor etindr ona

Etinodiol Norgestimato Gestodeno Desogestr el Dr ospir enona

Contracepção

Tromboembolia arterial e venosa, embolia pulmonar, ombose cer ebral, doença da vesícula biliar, hipertensão, neoplasia hepáticaMenstruação anormal, sangramento inesperado, hipersensibilidade das mamas, sintomas de distensão, enxaqueca, alteração do peso

Câncer de mamaCâncer endometrial ou outras neoplasias dependentes de estrógenoDoença vascular cerebral ou coronariopatiaIcterícia colestática da gravidez ou icterícia com uso prévio de contraceptivos hormonaisTumores hepáticos benignos ou malignosHipertensão graveImobilização prolongadaGravidezMulheres fumantes com mais de 35 anos de idadeDistúrbios trombóticos

Como o estrógeno sem oposição aumenta o risco de câncer endometrial, o estrógeno é sempre co-administrado com uma progestina em mulheres com útero As progestinas variam na sua atividade androgênica O nor gestrel e o levonor gestrel são os que possuem maior atividade androgênica; a noretindrona e o acetato de noretindrona exibem atividade androgênica média; o etinodiol, o norgestimato, o gestodeno e o desogestrel apresentam baixa reatividade cruzada com os receptores de estrógeno; a drospirenona é uma progestina sintética que também possui atividade antiandrogênica Os contraceptivos com associações de estrógeno-progestina estão disponíveis em comprimidos orais, anel vaginal e adesivos transdérmicosAs formulações orais bifásicas ou trifásicas apresentam menores quantidades totais de progestina a cada mês Prefere-se a dose efetiva mais baixa de etinil estradiol para reduzir o risco de trombose venosa profundaO levonorgestrel também é utilizado para contracepção de emer gência (da manhã seguinte)

Mecanismo — Alteram a freqüência dos pulsos de GnRH e diminuem a responsividade da adeno-hipófise ao GnRH. Os mecanismos secund ários de prevenção da gravidez incluem alterações no peristaltismo da tuba uterina, na receptividade do endométrio e nas secreções mucosas cervicais que, em seu conjunto, impedem o transporte apropriado do ovo e dos espermatozóides

Norgestr el Nor etindr ona

Acetato de medr oxipr ogester ona

(injetável)Etonogestrel (implante de silicone)

Contracepção

Períodos irregulares, hipersensibilidade das mamas, náusea, tonteira, cefaléia Doença hepática agudaTumores hepáticos benignos ou malignosCâncer de mama diagnosticado ou suspeitoGravidez

É comum a ocorrência de sangramento inesperado e de períodos menstruais pouco intensos e irregulares durante o primeiro ano de administração O acetato de medroxiprogesterona pode ser administrado por via parenteral a cada 3 mesesUm implante de silicone que libera etonogestrel mostra-se efetivo por um período de 3 anosO levonorgestrel oral pode ser utilizado para contracepção de emer gência

492 | Capítulo Vinte e Oito

Resumo F armacológ ico Capítulo 2

8 F armacolog ia da Reprodução

Fármaco Aplicações Clínicas

Efeitos Adversos Graves e Comuns

Contra-Indicações

Considerações T erapêuticas

Mecanismo — Reposição de testosterona para produzir efeitos androgênicos, incluindo crescimento e maturação da próstata, das glândulas seminais, do pênis e do escroto, desenvolvimento da distribuição masculina dos pêlos, aumento da laringe, espessamento das cordas vocais e alterações na musculatura e distribuição da gordura do corpoEnantato de testosteronaCipionato de testoster ona Hipogonadismo

Síndrome de icterícia colestática, carcinoma hepático, hiperplasia prostática benigna, câncer de próstataAcne, ginecomastia, irritação oral com administração bucal, irritação da pele com liberação transdérmica do fármaco, transferência potencial para a mulher com a formulação de gel tópico, cefaléia

Câncer de mama em homensCâncer de próstata Gravidez quando utilizado em mulheres

Foram desenvolvidas diversas vias de administração para a terapia de reposição com testosterona; a reposição de testosterona pode ser administrada por via intramuscular, transdérmica e via tópica com formulação de gel; o sistema de liberação transdérmica tem a vantagem de que os níveis plasmáticos de testosterona permanecem relativamente constantes, além de transpor o metabolismo hepático de primeira passagem; a testosterona também pode ser administrada na forma de comprimido que adere à mucosa bucalA terapia de reposição androgênica só deve ser oferecida a homens com sinais e sintomas consistentes de hipogonadismo e com baixos níveis plasmáticos de testosterona (<3,0 ng/ml); a testosterona não deve ser administrada a homens com câncer de próstataAlguns atletas fazem uso abusivo de andrógenos através de auto-administração de níveis supraterapêuticos

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