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Guias e Dicas
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Fármacos colinomiméticos, Notas de estudo de Enfermagem

FÁRMACOS COLINOMIMÉTICOS

Tipologia: Notas de estudo

2010

Compartilhado em 09/09/2010

gerson-souza-santos-7
gerson-souza-santos-7 🇧🇷

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Baixe Fármacos colinomiméticos e outras Notas de estudo em PDF para Enfermagem, somente na Docsity! Fármacos Colinomiméticos DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA Sistema nervoso central E o Sistema nervoso periférico GLICOSE PIRUVATO GLICÓLISE Acetil colina Fosfatidil- etanolamina  fosforilcolina  CoA acetilcolina citosol Fenda sináptica Acetato Colina colinoquinase Colino-acetilase acetilcolinesterase Na+ Captação precursor Forma um complexo molecular que inicia e ou dirige a fusão da vesícula com a membrana Na presença do cálcio iniciaria a exocitose ACH armazenada dentro da vesícula sináptica lécanhon E aponists Ei DE a] [sd ds irado E Mecanismo de ação nos receptores + importantes 1. Nicotínicos (canais ligantes ) N1 – gânglios N2 – músculos esqueléticos 2. Muscarínicos (receptores acoplados a proteína G) ( M1 – M2 – M3) AGONISTAS COLINÉRGICOS • PERTENCEM A DOIS GRUPOS DIFERENTES 1. AÇÃO DIRETA OCUPAM E ATIVAM OS RECEPTORES muscarínicos e nicotínicos 2. AÇÃO INDIRETA INIBEM A ACETILCOLINESTERASE AUMENTAM OS NÍVEIS DE ACH E POTENCIALIZA SEUS EFEITOS PtdIns 4,5P> DAG receptor Protein —— activated kinase PEC Ca2*-depenaent protein kinase Er (2) - Free q Stored calcium calcium áctivated protein kinase M 2 ATUA ATRAVÉS DA PROTEÍNA Gi E... RECEPTORES MUSCARÍNICOS (MECANISMO DE AÇÃO) • ATIVA OS CANAIS DE POTÁSSIO • INIBE A ADENILCICLASE • SUPRIME ATIVIDADE DOS CANAIS DE CÁLCIO (L) VOLTAGEM DEPENDENTES , + Chronotropy + Dromotropy Abbreviationa: ACh, acetylcholine; M2, muscarinic receptor, AC, adenylate cyclase; 5A, sihoatrial, AM, atrioventricular É IMPORTANTE PORQUE A INTERFERÊNCIA NA SUA ATIVIDADE PERMITE O TRATAMENTO DE MUITAS PATOLOGIAS É TRATAMENTO DAS ER BRADICARDIAS a " IN BRONCOESPASMO DE ORIGEM VAGAL CÓLICA INTESTINAL UM DOS FATORES PROMOTORES DA GASTRITES hemicolíneo vesamicol DROGAS QUE INTERFEREM COM SINAPSES COLINÉRGICAS Tox. botulínica Agonista e antagonistas Anti colinesterásicos COLINOMIMÉTICOS • REPRESENTA O CONJUNTO DE SUBSTÂNCIAS QUE REPODUZEM OS EFEITOS DA ACETILCOLINA DE MODO DIRETO OU INDIRETO Principais Ésteres da Colina H3C - C - O - CH2 - CH2 - N + O CH3 CH3 CH3 A c e t y l c h o l i n e H C - C - O - CH - CH - N+ CH3 O 3 2 CH3 CH3 CH3 Me t h a c h o l i n e H2N - C - O - CH - CH2 - N + CH3 CH3 CH3 B e t h a n e c h o l CH3 Droga Hidrólise p/ colinesterase Atividade muscarínica Atividade nicotínica Acetilcolina ++++ +++ +++ Os ésteres da colina diferem na sua SELETIVIDADE e HIDRÓLISE pelas colinesterases. Metacolina + ++++ + Carbacol - ++ +++ Betanecol - ++ 0 Utilidade Clínica 1. Acetilcolina: ausência de seletividade e ação fugaz De um modo geral os colinomiméticos de ação direta não são empregados na clínica 2. Carbacol: efeito prolongado mas apresenta efeitos muscarínicos e nicotínicos (ausência de seletividade) 3. Betanecol: seria a droga mais indicada ( ação prolongada e mais seletiva) Principais órgãos inervados pelo parassimpático Ductos e vesícula biliar Intest. delgado estômago Gl. & músculo brônquico SA & AV Músculo circ. da Iris Músculo ciliar Gl. lacrimal Genitália Bexiga Intestino grosso rimGls. Submaxilar & Sublingual Gl. Parotida Importância Músculo circular da íris 1. Contrai (miose) 2. Participa do reflexo fotomotor 3. Favorece a drenagem do humor aquoso Músculos da íris Músculo Circular Controle: parassimpático Músculo Radial Controle: simpático Importância 1. Cones: visão fotópica - elevado limiar para luz - operam melhor com alta luminosidade - visão de alta resolução - visão das cores 2. Bastonetes: visão escotópica - funcionam melhor com baixa luminosidade - não identifica as diferentes cores - baixa eficiência ( cegueira noturna) Funções do parassimpático ORIGEM Mesencéfalo (ponte) NERVO Petroso ramo do facial GÂNGLIO esfenopalatino EFETOR M3 Glândula lacrimal Glândulas da mucosa ORIGEM Mesencéfalo (ponte) ( núcleo salivar inferior) NERVO glossofaringeo Funções do parassimpático GÂNGLIO ótico EFETOR M3 Parótida Ação se deve a cotransmissão ( ACH e VIP ) ORIGEM Mesencéfalo (ponte) ( núcleo salivar superior) NERVO Corda do tímpano Funções do parassimpático Ramo do facial GÂNGLIO Sub mandibular EFETOR M3 Glândula salivar sub-maxilar Glândula salivar sub-lingual COUBE A OTTO LOEWI (1921) A DEMONSTRAÇÃO DE QUE A TRANSMISSÃO NEURONAL ERA QUÍMICA. Tum Jul E VAGO Os ventrículos são menos afetados ( a inervação parassimpática para os ventrículos é menor do que para os átrios) acetilcolina (AÇÃO VASCULAR) Ca Ca ⊕ CALMODULINA ON sintetase L-arginina ON L-citrolina endotélio Ca Proteína G ip3 M3 guanilato ciclase GTP GMPc GMPc.PK Ca ⊕ CALMODULINA miosina ⊕ Miosina. P ⊕ actina contração ∅ ∅ K+ K+ ⊕ +++++++ +++++++ hiperpolariza MÚSCULO LISO VASCULAR Efeitos Respiratórios • Contração do músculo liso dos brônquios • Aumento da secreção das gl. brônquicas • Produz crise de asma em paciente sensíveis Efeitos gastrointestinais • Aumenta secreção – glândulas salivares – glândulas gástricas • Aumenta a motilidade GI Genitália masculina Co-transmissão: Ach Vasodilatação dos ON corpos cavernosos Principais indicações clínicas dos colinomiméticos de ação direta betanecol atividade Sensibilidade a colinesterase - Ação cardiovascular ± gastrointestinal +++ vesical +++ Ocular (tópico) ++ Antagonismo pela atropina +++ Atividade nicotínica - Fármacos anticolinesterásicos acetilcolina DISCIPLINA DE FARMACOLOGIA COLINOMIMÉTICOS DE AÇÃO INDIRETA HISTÓRICO ach 0 CH T (O CH3=C=0=CH9=CHo=Nt=CH3 + Hg0 Acetylcholine CHs Acetylcholine Esterase | AChE CH O 08 I HO=CHo=CHo=N*=CHa + CHg=C=0H Choline CH3 Acetate localização ACETILCOLINESTERASE • SINAPSES • HEMÁCIAS PSEUDOCOLINESTERASE * PLAQUETAS * PLASMA * FÍGADO Pepe anticolimastarasicos y PRI: CARBAMATOS CARBAMATOS 1. POSSUEM NA MOLÉCULA O AMÔNEO QUARTENÁRIO 2. TORNA ABSORÇÃO PREVISIVELMENTE BAIXA 3. POR VIA ORAL REQUEREM QUANTIDADES MAIORES DO QUE POR VIA PARENTERAL 4. EXCETO: FISOSTIGMINA QUE É BEM ABSORVIDA POR TODAS AS VIAS E ATUA NO SNC 1. TODOS SÃO MUITO BEM ABSORVIDOS POR TODAS AS VIAS 2. DISTRIBUIÇÃO EFETIVA POR TODOS OS COMPAR- TIMENTOS 3. MALATION E PARATION SÃO CONSIDERADOS PRÓ- ORGANOFOSFORADOS DROGAS 4. MALATION É MAIS SEGURO É METABOLIZADO PELOS ANIMAIS E NÃO PELOS INSETOS E PEIXES E O PARATION QUE NÃO É DETOXIFICADO PELO ANIMAIS É MAIS PERIGOSO 5. EXCEÇÃO: ECOTIOFATO (MAL ABSORVIDOS VO) ESSAS DROGAS POTENCIALIZAM OS EFEITOS DA ACH droga Duração Ação indicação edrofônio 5- 15 min Diagnóstico neostigmine 30 – 60 min Miastenia íleo paralítico fisostigmina 30 – 60 min Glaucoma ambenônio 4 – 8 horas miastenia ecotiofato 100 horas glaucoma isoflurofato > 100 horas glaucoma Malation e paration Muito prolongada Inseticidas Soman e sarim Muito prolongada Altamente tóxico guerra química 1. Clínico: * história * sinais e sintomas 2. Exame complementar * dosar atividade da colinesterase plaquetária Conduta terapêutica Medidas de apoio: • manter vias aéreas livres • respiraçào artificial • oxigenoterapia Tratamento farmacológico: 1. Atropina: 2 – 4 mg via EV e administrar 2 mg a cada intervalo de 5-10 min até desaparecer sinais • soro EV muscarínicos 2. Pralidoxima 1-2g via EV lentamente Conduta terapêutica Tartamento farmacológico: 1. Atropina: 2 – 4 mg via EV e administrar 2 mg a cada intervalo de 5-10 min até desaparecer sinais muscarínicos 2. Pralidoxima 1-2g via EV lentamente melhora da atividade muscular somática em alguns minutos. Se a fraqueza muscular não melhorar em 20 min repetir. * pouco eficaz no SNA e insignificante no SNC 3. Diazepan: 5- 10 mg via EV se acontecer convulsão F I M UM BOM DIA ATÉ A PRÓXIMA INERVAÇÃO AUTONÔMICA NOS PRINCIPAIS ÓRGÃOS OLHO GL. SALIVAR PULMÃOCORAÇÃO FÍGADO – VESÍCULA - PÂNCREAS SISTEMA DIGESTIVO ÓRGÃOS EXCRETORES - REPRODUÇÃO Contração Músculo ciliar Músculo ciliar lentel t lente lente Acetylcholine Subunits I Cell membrane Cyroplasm Receptores colinérgicos no SNC O SNC POSSUI RECEPTORES MUSCARÍNICOS E NICOTÍNICOS – Os ésteres não atravessam a BHE – Os alcalóides penetram bem Vias Colinérgicas + Importantes do SNC 1. Do septo para córtex frontal,parietal e occipital: sua des- truição generalizada parece estar ligada a doença de Alzheimer e a mais seletiva com a demência 2. Do septo para hipocampo: parece ter alguma importância na recuperação da memória a curto prazo ( atropina pode causar amnésia anterógrada) 3. Estriado: excesso de atividade colinérgica = a doença de Parkinson 4. Centro do vômito: cinetose 5. Medula espinhal: ativa célula de renshaw 6. Centro termorregulador: estimula termogênesis
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