Farmacologia - AULA - Anestésicos Locais

Farmacologia - AULA - Anestésicos Locais

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  • São substâncias que, quando aplicados em concentrações apropriadas e em contato com a fibra nervosa, interrompem transitoriamente o influxo nervoso. Seja neuro-vegetativo, sensitivo ou motor, a partir do receptor para o córtex cerebral.

  • Anestesia local: Estado de insensibilidade localizada, de caráter reversível, sem alteração da consciência.

  • Principal Vantagem: reversão rápida, sem evidências de lesões na estrutura da fibra ou célula nervosa.

1º anestésico local: Cocaína - alcalóide de Erytroxylon coca.

  • 1º anestésico local: Cocaína - alcalóide de Erytroxylon coca.

  • Anestésicos Locais Quimicamente constituídos por:

  • Domínios hidrofílicos – aminas 3ª ou 2ª

  • Domínios hidrofóbicos – Grupo aromático

  • Cadeia Intermediária – Éster ou Amida (responsável pela classificação)

Relacionada com propriedades farmacológicas da droga:

  • Relacionada com propriedades farmacológicas da droga:

  • Ligações do tipo Éster – hidrólise por esterases plasmáticas e hepáticas

  • Aumentando cadeia hidrofóbica (grupos aromáticos) aumenta duração e potência e toxicidade

  • Peso molecular influencia na velocidade de dissociação do receptor (moléculas menores, dissociação mais rápida)

I- Sensibilidade da fibra nervosa

  • I- Sensibilidade da fibra nervosa

  • Diâmetro da fibra nervosa

  • Presença de mielina

  • Bloqueio de funções:dor, frio, calor, tato e pressão.

  • II- pH do meio

  • pKa anestésico, 8,0 – 9,0 > caráter básico

  • Acidificação por Cloridratos aumentam estabilidade e solubilidade orgânica

III- Prolongamento de ação por Vasoconstritores:

  • III- Prolongamento de ação por Vasoconstritores:

  • Duração de efeito proporcional ao tempo de contato com tecido nervoso.

  • 1:100.000 Noradrenalina

  • 1:200.000 Adrenalina

  • IV- Concentração Anestésica Mínima (CAM):

  • Redução do potencial de ação em 50%

  • Fibras mielinizadas CAM maior – impulso saltatório

V- Grau e Intensidade de Estimulação:

  • V- Grau e Intensidade de Estimulação:

  • Efeito proporcional ao tempo e intensidade de estimulação.

  • Nervo em repouso , menos sensível ao anestésico local.

  • Estimulação garante acesso por “portões” da face interna do canal de sódio.

Mecanismo de ação

  • Mecanismo de ação

  • Via hidrofóbica

  • Via hidrofílica

  • Duração do Bloqueio

  • Curta: procaína e clorprocaína

  • Média: lidocaína

  • Longa: tetracaína e bupivacaína

  • Ultra Longa: tetrodotoxina e saxotoxina

Absorção: (não desejada). Dependente de lipossolubilidade

  • Absorção: (não desejada). Dependente de lipossolubilidade

  • Distribuição: Tecidos mais irrigados e gordurosos

  • Metabolismo:

  • Éster - esterases plasmáticas e hepáticas (menor duração de efeito).

  • Amidas – microssomas hepáticos (maior duração de efeito).

  • Eliminação:Lenta por via renal.

Superficial ou tópica: anestesia tópica (mucosas) até bloqueio de nervos, (ocular, nasal, oral) ou raízes medulares. TL 2-5 min. DE 30-60 min.

  • Superficial ou tópica: anestesia tópica (mucosas) até bloqueio de nervos, (ocular, nasal, oral) ou raízes medulares. TL 2-5 min. DE 30-60 min.

  • Infiltração (SC ou ID) anestesia de fibras e terminações nervosas. TL dep. vascularização DE 45-60 min.

  • Bloqueio Plexular ou de Campo: próxima à plexos nervosos, anestesia grandes áreas, possibilidade de bloqueio motor (braquial, intercostais, cervical). TL e DE dep. lipossolubilidade,ligação protéica

Anestesia Superficial ou tópica

  • Anestesia Superficial ou tópica

Interferência em todos os órgãos onde ocorrem transmissão e condução de impulso nervoso.

  • Interferência em todos os órgãos onde ocorrem transmissão e condução de impulso nervoso.

  • Cardiovascular: vasodilatação e cronotropismo e inotropismo negativos

  • Respiratório: broncodilatação

  • SNC: Excitação, tremores, convulsões, depressão e morte.

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