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Guias e Dicas
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Farmacologia dos Anticoagulantes, Notas de estudo de Farmácia

Anticoagulantes, Farmacologia,

Tipologia: Notas de estudo

2016

Compartilhado em 15/12/2016

maz-zz-9
maz-zz-9 🇧🇷

4.6

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Baixe Farmacologia dos Anticoagulantes e outras Notas de estudo em PDF para Farmácia, somente na Docsity! 4. 3 Farmacologia dos Anticoagulantes Pró-coagulantes Anticoagulantes Na circulação, esse equilíbrio mantém o sangue líquido. Mas dependendo da situação, é possível que o sangue coagule. Coagulação Sanguínea possui as seguintes fases: • Fase vascular (vasoconstrição para tentar controlar o sangramento); • Fase plaquetária (atração e ativação das plaquetas); • Fatores de coagulação (parar de sangrar); • Fase fibrinolítica (quebra do coágulo formado). 1. Fase Vascular • Vasoconstrição (tentando fazer o vaso parar de sangrar); • Exposição de tecidos ativa fator tissular e inicia a coagulação. Contato do sangue com tecido que está em volta, como glicoporteínas que estão em volta da parede do vaso. Fluidez do sangue ator Tissul r 2. Ativação das Plaquetas O colágeno é exposto com a lesão, a plaqueta se liga ao colágeno, forma um tampão estável para tentar parar o sangramento. 3. Fatores de Coagulação Sequencia que culmina na coagulação, formando a fibrina. Via Intrínseca: Não precisa de nenhum fator externo. O contato do sangue com um tubo de ensaio, por exemplo, faz o sangue coagular. Via Extrínseca: Fator tissular, precisa de uma exposição do vaso sanguíneo a fatores externos, um corte por exemplo. 4)Sistema Fibrinolítico Plasmina é uma enzima que destrói fatores de coagulação. • IN VIVO: Varfarina (Cumarina) O fígado produz fatores de coagulação 2, 7, 9 e 10. A varfarina exerce a sua ação anticoagulante atuando como antagonista da vitamina K, enquanto cofator enzimático na carboxilação dos resíduos de ácido glutâmico das proteínas que compõem os fatores de coagulação II, VII, IX, X e proteínas anticoagulantes endógenas C, S e Z. Sumariamente, a vitamina K tem de ser reduzida para poder atuar como cofator da gama-glutamil carboxilase. Durante o processo metabólico, a gama-glutamil carboxilase oxida a vitamina K a um epóxido. Como a varfarina apresenta semelhanças estruturais com a vitamina K, o efeito anticoagulante acontece pela interferência deste xenobiótico na ação da vitamina K epóxido redutase que regeneraria a forma oxidada da vitamina K ao seu estado reduzido e dessa forma permitiria a sua reutilização pela gama-glutamil carboxilase. Ao interromper este ciclo, é impedida a carboxilação necessária à ativação das proteínas da cascata de coagulação. O efeito não é imediato, pois é necessário “gastar” os fatores ativos da coagulação. Efeito acontece mais ou menos depois de 36 horas. Teste: Tempo de protrombina + RNI (INR) Relação Normatizada Internacionalmente RNI normal: 1, 0 (sem medida). Bem antigoagulado: 2,0 (menor que 2,0 sem efeito, a trombose pode voltar); Acima de RNI: 3,0 risco de hemorragia. Importante: A Varfarina tem interação com qualquer medicação. O paciente que faz uso da Varfarina, muitas vezes é proibido de comer verduras, por conterem muita vitamina K, pois corre o risco do paciente varias entre coagulação e sangramento proporcionando riscos ao paciente. Exemplo: Paciente com RNI=6,0, utiliza-se como antídoto a Vitamina K. Paciente sangrando: Utiliza-se fator de coagulação concentrado, lembrando que a Varfarina demora pelo menos 36 horas para fazer efeito. O anticoagulante ideal deve ter as seguintes características: • Efetivo • Mínimas complicações/ efeitos colaterais • Administração conveniente (oral para pacientes ambulatoriais) • Absorção rápida • Rápido término de ação • Farmacocinética previsível • Poucas interações com drogas e alimentos • Não necessitar de monitorização da coagulação Novas Drogas Anticoagulantes: - Inibidores diretos da Trombina (Inibem fator 2): • hirudina, lepirudina, desirudina, bivalirudina, argatroban , dabigatrana (pradaxa) - Dabigatran - Pradaxa - Inibidor da trombina , Rápido início de ação e rápido término de ação, Não necessita de monitorização de coagulograma, Menos interação com alimentos e outras drogas, Aprovado para prevenção de AVC e embolia em pacientes com fibrilação atrial - Inibidores do fator 10a: • Fondaparinux (subcutânea), Apixabana (Oral). Desvantagem: Não possui antídoto. 4. Fibrinolítico: Farmacocinética: administração por via venosa. Efeitos colaterais : hemorragia, reações de hipersensibilidade. Contraindicações: Doenças hemorrágicas; cirurgia recente; hipertensão severa. Interação medicamentosa: maior risco de sangramento com anticoagulantes e antiagregantes plaquetários Em casos de overdose: Ácido Aminocapróico que bloqueia a ativação do plasminogênio. 24 horas sem coagulação, e de difícil controle. Três situações que a droga é utilizada: • Infarto no miocárdio (nas primeiras 6 horas); • AVC isquêmico (fazer tomografia, se não houver sangramento, até 6 horas); • Embolia Pulmonar. • ESTREPTOQUINASE: Proteína não enzimática, tem como fonte o estreptococos b- hemolíticos. Utilizado quando o paciente não pode fazer um cateterismo de imediato, e que existe a certeza que está infartando. “Antídotos”: Ácido aminocapróico e Ácido tranexâmico. • ÁCIDO ACETIL SALICÍLICO:
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